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BPN14770

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BPN14770 is a selective allosteric inhibitor of phosphodiesterase 4D (PDE4D) with IC50 of 7.8 nM and 7.4 nM for PDE4D7 and PDE4D3, respectively.

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生物活性

BPN14770 is a selective allosteric inhibitor of phosphodiesterase 4D (PDE4D) with IC50 of 7.8 nM and 7.4 nM for PDE4D7 and PDE4D3, respectively.

化学性质
分子量 405.8
分子式 C21H15ClF3NO2
CAS号 1606974-33-7
溶解性(25°C) DMSO 81 mg/mL
储存条件 粉末型式       -20°C   3年;4°C   2年
溶于溶剂       -80°C   6个月;-20°C   1个月
运输方式 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。
储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.4643 mL 12.3213 mL 24.6427 mL
5 mM 0.4929 mL 2.4643 mL 4.9285 mL
10 mM 0.2464 mL 1.2321 mL 2.4643 mL
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(参考来源于公开文献
小鼠 大鼠 豚鼠 仓鼠
重量 (kg) 0.02 0.15 1.8 0.4 0.08 10
体表面积 (m2) 0.007 0.025 0.15 0.05 0.02 0.5
Km 系数 3 6 12 8 5 20
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×  动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] Michael Rosenheck, et al. Neurobiol Dis. Effects of chronic inhibition of phosphodiesterase-4D on behavior and regional rates of cerebral protein synthesis in a mouse model of fragile X syndrome

[2] Yulu Wang, et al. Front Cell Dev Biol. A Novel PDE4D Inhibitor BPN14770 Reverses Scopolamine-Induced Cognitive Deficits via cAMP/SIRT1/Akt/Bcl-2 Pathway

[3] Su-Ying Cui, et al. J Pharmacol Exp Ther. Protection from Amyloid β Peptide-Induced Memory, Biochemical, and Morphological Deficits by a Phosphodiesterase-4D Allosteric Inhibitor

[4] Chong Zhang, et al. Neuropsychopharmacology. Memory enhancing effects of BPN14770, an allosteric inhibitor of phosphodiesterase-4D, in wild-type and humanized mice

[5] Mark E Gurney, et al. Sci Rep. Multiple Behavior Phenotypes of the Fragile-X Syndrome Mouse Model Respond to Chronic Inhibition of Phosphodiesterase-4D (PDE4D)

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