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LEO 39652

目录号 M21314 所有产品仅供科研使用,严禁用于人或动物的治疗等任何其他用途,不为任何个人提供产品和服务  


LEO 39652 是一种 dual-soft PDE4 抑制剂,对于 PDE4A 的 IC50 值为 1.2 nM,对于 PDE4B 的 IC50 值为 1.2 nM,对于 PDE4C 的 IC50 值为 3.0 nM,对于 PDE4D 的 IC50 值为 3.8 nM。LEO 39652 还抑制 TNF-α,IC50 值为 6.0 nM。LEO 39652 用于局部研究特应性皮炎。

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质量标准及产品资料
生物活性

LEO 39652 是一种 dual-soft PDE4 抑制剂,对于 PDE4A 的 IC50 值为 1.2 nM,对于 PDE4B 的 IC50 值为 1.2 nM,对于 PDE4C 的 IC50 值为 3.0 nM,对于 PDE4D 的 IC50 值为 3.8 nM。LEO 39652 还抑制 TNF-α,IC50 值为 6.0 nM。LEO 39652 用于局部研究特应性皮炎。

化学性质
分子量 421.45
分子式 C23H23N3O5
CAS号 1445656-91-6
溶解性(25°C) DMSO : 25 mg/mL
储存条件 粉末型式       -20°C   3年;4°C   2年
溶于溶剂       -80°C   6个月;-20°C   1个月
运输方式 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。
储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.3728 mL 11.8638 mL 23.7276 mL
5 mM 0.4746 mL 2.3728 mL 4.7455 mL
10 mM 0.2373 mL 1.1864 mL 2.3728 mL
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(参考来源于公开文献
小鼠 大鼠 豚鼠 仓鼠
重量 (kg) 0.02 0.15 1.8 0.4 0.08 10
体表面积 (m2) 0.007 0.025 0.15 0.05 0.02 0.5
Km 系数 3 6 12 8 5 20
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×  动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] Stefan Eirefelt, et al. Pharm Res. Evaluating Dermal Pharmacokinetics and Pharmacodymanic Effect of Soft Topical PDE4 Inhibitors: Open Flow Microperfusion and Skin Biopsies

[2] Jens Larsen, et al. J Med Chem. Discovery and Early Clinical Development of Isobutyl 1-[8-Methoxy-5-(1-oxo-3 H-isobenzofuran-5-yl)-[1,2,4]triazolo[1,5- a]pyridin-2-yl]cyclopropanecarboxylate (LEO 39652), a Novel "Dual-Soft" PDE4 Inhibitor for Topical Treatment of Atopic Dermatitis

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