Drotaverine 是一种磷酸二酯酶 4 (PDE4) 的抑制剂,也是一种 L 型电压依赖钙通道 (L-VDCC) 的阻滞剂。Drotaverine(屈他维林)可阻断3',5'-环腺苷单磷酸的降解。
Drotaverine 是一种磷酸二酯酶 4 (PDE4) 的抑制剂,也是一种 L 型电压依赖钙通道 (L-VDCC) 的阻滞剂。Drotaverine(屈他维林)可阻断3',5'-环腺苷单磷酸的降解。
Drotaverin也是一种对几种人类肿瘤细胞系和非恶性小鼠成纤维细胞有抑制作用的化合物,在SRB试验中观察到HT-29人类结直肠癌细胞的EC50值低至3.0μM。
分子量 | 411.49 |
分子式 | C24H29NO5 |
CAS号 | 54088-62-9 |
溶解性(25°C) | DMSO (ultrasonic and warming) |
储存条件 |
粉末型式 -20°C 3年;4°C 2年 溶于溶剂 -80°C 6个月;-20°C 1个月 |
运输方式 | 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。 |
*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
---|---|---|---|
1 mM | 2.4302 mL | 12.151 mL | 24.3019 mL |
5 mM | 0.486 mL | 2.4302 mL | 4.8604 mL |
10 mM | 0.243 mL | 1.2151 mL | 2.4302 mL |
小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 | |
重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
Km 系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
动物 A的Km系数 |
例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
[4] Ajay Shyam Kanbur, et al. Indian J Urol. Drotaverine-induced priapism
[5] Vyom Aggarwal. Indian Pediatr. Drotaverine for Recurrent Abdominal Pain in Children
其他相关的PDE产品 |
---|
ME-3183
ME-3183是一种口服选择性PDE4抑制剂,具有抗炎活性,可用于斑块状银屑病的相关研究。 |
ART-648
ART-648是一种PDE4抑制剂,可用于非酒精性脂肪性肝炎的相关研究。 |
(E/Z)-HA155
(E/Z)-HA155是一种有效的Autotaxin (ATX) I 型抑制剂,可用于癌症、纤维性疾病、炎症、疼痛和血管生成的相关研究。 |
Autotaxin-IN-3
Autotaxin-IN-3是一种 Autotaxin(ATX) 抑制剂,其IC50 值为 2.4 nM。 |
HA155
HA155是一种高效、选择性的 ATX 抑制剂,其 IC50 值为 5.7 nM。 |
产品仅供科学研究或药证申报的用途使用,不为任何个人或者非科研性质的其他用途提供服务。
Copyright © 2010-2022 AbMole版权所有 沪ICP备16047849号 沪公网安备 31011502012228号