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Drotaverine 屈他维林;屈曲维拉定

目录号 M25442 所有产品仅供科研使用,严禁用于人或动物的治疗等任何其他用途,不为任何个人提供产品和服务  


Drotaverine 是一种磷酸二酯酶 4 (PDE4) 的抑制剂,也是一种 L 型电压依赖钙通道 (L-VDCC) 的阻滞剂。Drotaverine(屈他维林)可阻断3',5'-环腺苷单磷酸的降解。

Drotaverine结构式
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质量标准及产品资料
生物活性

Drotaverine 是一种磷酸二酯酶 4 (PDE4) 的抑制剂,也是一种 L 型电压依赖钙通道 (L-VDCC) 的阻滞剂。Drotaverine(屈他维林)可阻断3',5'-环腺苷单磷酸的降解。

Drotaverin也是一种对几种人类肿瘤细胞系和非恶性小鼠成纤维细胞有抑制作用的化合物,在SRB试验中观察到HT-29人类结直肠癌细胞的EC50值低至3.0μM。

化学性质
分子量 411.49
分子式 C24H29NO5
CAS号 54088-62-9
溶解性(25°C) DMSO (ultrasonic and warming)
储存条件 粉末型式       -20°C   3年;4°C   2年
溶于溶剂       -80°C   6个月;-20°C   1个月
运输方式 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。
储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.4302 mL 12.151 mL 24.3019 mL
5 mM 0.486 mL 2.4302 mL 4.8604 mL
10 mM 0.243 mL 1.2151 mL 2.4302 mL
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(参考来源于公开文献
小鼠 大鼠 豚鼠 仓鼠
重量 (kg) 0.02 0.15 1.8 0.4 0.08 10
体表面积 (m2) 0.007 0.025 0.15 0.05 0.02 0.5
Km 系数 3 6 12 8 5 20
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×  动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] Arinze Chidiebele Ikeotuonye, et al. Afr Health Sci. Drotaverine to shorten the duration of labour in primigravidas: a randomised, double-blind, placebo-controlled trial

[2] Piotr Eder, et al. J Clin Med. Self-Medication with Drotaverine among Patients with Common Abdominal Symptoms and Treatment Efficacy from the Perspectives of Patients and General Practitioners-An Observational, Retrospective, Cross-Sectional Study Using Real-World Data

[3] Samra Nazir, et al. Neurochem Res. Drotaverine Inhibitor of PDE4: Reverses the Streptozotocin Induced Alzheimer's Disease in Mice

[4] Ajay Shyam Kanbur, et al. Indian J Urol. Drotaverine-induced priapism

[5] Vyom Aggarwal. Indian Pediatr. Drotaverine for Recurrent Abdominal Pain in Children

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