PDE 抑制剂/激活剂/调节剂 Phosphodiesterase

目录号	产品名称	产品简介
M2030	Apremilast	Apremilast (CC-10004)是一种口服生物有效的PDE4和TNF-α抑制剂，IC50分别为74 nM和77 nM。可用于银屑病的相关研究。
M6804	IBMX	IBMX 是一种广谱的磷酸二酯酶 (PDE) 抑制剂，抑制PDE3，PDE4和PDE5的IC50值分别为6.5 μM，26.3 μM和31.7 μM。此外，IBMX 还可提高重编程效率。
M28251	Arofylline	Arofylline 是一种 PDE4 的抑制剂，是一种潜在的研究哮喘的活性分子。
M28193	JNJ-42314415	JNJ-42314415 是一种具有中枢神经活性的磷酸二酯酶(PDE10A) 的抑制剂，其对人重组PDE10A 和rPDE10A 的Ki 值分别为 35 nM和64 nM。
M28113	VP3.15	VP3.15 是高效、口服生物可利用的， CNS 可渗透的 PDE7-GSK3 双重抑制剂，对 PDE7 和 GSK3 作用的 IC50 值分别为 1.59 μM 和 0.88 μM。VP3.15 具有神经保护和神经修复活性，可用于多发性硬化症 (MS) 潜在的抗炎和促髓鞘再生联合的研究。
M28112	VP3.15 dihydrobromide	VP3.15 dihydrobromide 是高效、口服生物可利用的， CNS 可渗透的 PDE7-GSK3 双重抑制剂，对 PDE7 和 GSK3 作用的 IC50 值分别为 1.59 μM 和 0.88 μM。VP3.15 dihydrobromide 具有神经保护和神经修复活性，可用于多发性硬化症 (MS) 潜在的抗炎和促髓鞘再生联合的研究。
M28069	THPP-1	THPP-1 是SGC推荐的一个化学探针，是有效的、具有口服活性的磷酸二酯酶10A (PDE10A) 的抑制剂，其对人和大鼠的 Ki 值分别为 1 nM 和 1.3 nM。THPP-1 具有良好的药理学特性。
M28059	Mufemilast	Mufemilast 是一种具有口服活性的磷酸二酯酶4 (PDE4) 抑制剂，可用于炎症性肠病（IBD）和斑块状银屑病的相关研究。
M27983	AMG 579	AMG 579是有效，选择性的磷酸二酯酶10A (PDE10A)抑制剂，IC50值为 0.1nM。
M27861	Siguazodan	Siguazodan (SKF 94836) 是一种有效的，选择性的，口服活性的磷酸二酯酶 III (PDE-III) 抑制剂，IC50 为 117 nM。Siguazodan 可增加完整血小板中 cAMP 的积累，EC50 为 18.88 μM。Siguazodan 还抑制苯肾上腺素诱导的 5-HT 释放，IC50 值为 4.2 μM。
M27648	Zardaverine	Zardaverine是一种口服有效的和具有选择性的 PDE3/4 抑制剂 (IC50)=0.58 uM/0.17 uM)，具有强大的支气管扩张活性。Zardaverine 还可选择性地抑制 HCC 细胞增殖，并诱导细胞凋亡和周期停滞 (G0/G1 期)。Zardaverine 具有较好的抗肿瘤潜力，并且在哮喘中的支气管松弛和减少炎症方面均有效。
M25442	Drotaverine	Drotaverine 是一种磷酸二酯酶 4 (PDE4) 的抑制剂，也是一种 L 型电压依赖钙通道 (L-VDCC) 的阻滞剂。Drotaverine（屈他维林）可阻断3',5'-环腺苷单磷酸的降解。
M21352	Dovramilast	Dovramilast (CC-11050) 是一种磷酸二酯酶 4 (PDE4) 抑制剂，具有口服活性，可以减少炎症反应，改善 Isoniazid 介导的肺部细菌清除。Dovramilast 作为辅助试剂，可用于结核病的研究。
M21314	LEO 39652	LEO 39652 是一种 dual-soft PDE4 抑制剂，对于 PDE4A 的 IC50 值为 1.2 nM，对于 PDE4B 的 IC50 值为 1.2 nM，对于 PDE4C 的 IC50 值为 3.0 nM，对于 PDE4D 的 IC50 值为 3.8 nM。LEO 39652 还抑制 TNF-α，IC50 值为 6.0 nM。LEO 39652 用于局部研究特应性皮炎。
M21275	ONO-8430506	ONO-8430506是一种强效的自在基磷酸二酯酶抑制剂，在高等物种中具有显著的口服暴露和低清除率。
M20723	3-Methylxanthine	3-Methylxanthine (3-MX), a 3-alkylxanthine, is an inhibitor of cyclic guanosine monophosphate (GMP) phosphodiesterase (PDE) with IC50 of 920 μM on guinea-pig isolated trachealis muscle.
M20701	BPN14770	BPN14770 is a selective allosteric inhibitor of phosphodiesterase 4D (PDE4D) with IC50 of 7.8 nM and 7.4 nM for PDE4D7 and PDE4D3, respectively.
M20590	BW-A78U	BW-A78U, an adenine derivative PDE inhibitor, has anticonvulsant activity.
M20402	Mardepodect (PF-2545920)	PF-2545920 is a potent and selective PDE10A inhibitor with IC50 of 0.37 nM, with >1000-fold selectivity over the PDE.
M20179	WAY-388796	WAY-388796 is a PDE5 inhibitor
M19327	Moracin M	Moracin M 是一种有效的磷酸二酯酶 4 (PDE4) 抑制剂，对于 PDE4D2，PDE4B2，PDE5A1 和 PDE9A2 的 IC50 分别为 2.9 μM，4.5 μM，> 40 μM 和 > 100 μM。Moracin M 具有抗炎活性。
M18283	Eurycomanone	Eurycomanone 宽缨酮是一种东革阿里提取物，可通过抑制雌激素生成过程中磷酸二酯酶和芳香酶的活性来促进精子生成。

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