M2030
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Apremilast |
Apremilast (CC-10004)是一种口服生物有效的PDE4和TNF-α抑制剂，IC50分别为74 nM和77 nM。可用于银屑病的相关研究。 |
| M6804
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IBMX |
IBMX 是一种广谱的磷酸二酯酶 (PDE) 抑制剂，抑制PDE3，PDE4和PDE5的IC50值分别为6.5 μM，26.3 μM和31.7 μM。此外，IBMX 还可提高重编程效率。 |
| M30534
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GSK356278 |
GSK356278 是一种有效，选择性，具有口服活性和可透过血脑屏障的磷酸二酯酶 4 (PDE4) 抑制剂，对人 PDE4A，PDE4B 和 PDE4D 的 pIC50 值分别为 8.6、8.8 和 8.7。GSK356278 具有抗炎活性，并具有抗焦虑和增强认知的作用。 |
| M30355
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Amrinone |
Amrinone (Inamrinone) 是一种正性肌力血管扩张剂。Amrinone 是一种选择性磷酸二酯酶 III (phosphodiesterase III) 抑制剂，通过防止环磷酸腺苷分解而增加环磷酸腺苷。Amrinone 也是一种具有口服活性的，非糖苷和非儿茶酚胺的强心剂。 |
| M30131
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NPD-001 |
NPD-001 是一种有效的布氏锥虫磷酸二酯酶 TbrPDEB1 和 TbrPDEB2 抑制剂，其 IC50 值分别为 4 nM 和 3 nM。NPD-001 也抑制人类磷酸二酯酶 PDEs。NPD-001 表现出良好的抗锥虫体活性，IC50 为 80 nM。 |
| M30119
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Ophiobolin A |
Ophiobolin A 是一种真菌代谢产物和植物毒素，是一种有效的、不可逆的钙调素激活环核苷酸磷酸二酯酶的抑制剂，其IC50 值为 9 μM。Ophiobolin A 具有抗菌和抗癌作用。 |
| M30028
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Amino Tadalafil |
Amino Tadalafil 是 Tadalafil 的类似物。Tadalafil 是一种有效的磷酸二酯酶 5 (PDE5) 抑制剂，可用于多种疾病，包括勃起功能障碍，肺动脉高压和下尿路功能障碍。 |
| M29740
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Enpp-1-IN-12 |
Enpp-1-IN-12 (化合物 43) 是一种有效和具有口服活性的外核苷酸焦磷酸酶/磷酸二酯酶 1 (ENPP1) 抑制剂，Ki 值 41 nM。Enpp-1-IN-12 具有抗肿瘤活性。 |
| M29620
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PF-07038124 |
PF-07038124是一种 PDE4 抑制剂，对 PDE4B2 的 IC50 为0.5 nM。PF-07038124 显示出对 IL-13、IL-4 和 IFNγ 的抑制活性 (IC50 分别为 125、4.1 和 1.06 nM)。 |
| M29544
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TMX-4100 |
TMX-4100 是一种选择性磷酸二酯酶 6D (PDE6D) 降解剂。TMX-4100 在 MOLT4、Jurkat 和 MM.1S 肿瘤细胞中表现出对 PDE6D 的高降解偏好，DC50 值小于 200 nM。TMX-4100 可用于多发性骨髓瘤的研究。 |
| M29313
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BI-2545 |
BI-2545 是一种高效的 autotaxin (ATX) 抑制剂，可显著降低 LPA 的水平，对人和大鼠的 ATX 作用 IC50 值分别为 2.2 nM 和3.4 nM。 |
| M29161
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Mardepodect hydrochloride |
Mardepodect hydrochloride (PF-2545920 hydrochloride) 是一种有效的，口服活性的，选择性的 PDE10A 抑制剂，IC50 为 0.37 nM，比作用于其他 PDE 选择性高 1000 多倍。Mardepodect hydrochloride 可穿过血脑屏障。 |
| M29156
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(S)-C33 |
(S)-C33 是一种有效的选择性 PDE9 (磷酸二酯酶 -9) 抑制剂，其IC50 为 11 nM。(S)-C33 可用于中枢神经系统疾病和糖尿病的研究。 |
| M29145
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PF-06445974 |
PF-06445974 是一种正电子发射断层扫描 (PET) 化合物，有效作用于 PDE4B，IC50 <1 nM。对 PDE4D、PDE4A 和 PDE4C 的 IC50 值分别为 36、4.7 和 17 nM。PF-06445974 对 PDE4D 具有良好的选择性，出色的脑通透性，在 “冷示踪剂” 研究中能够高水平特异性结合。 |
| M29000
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K134 |
K134 是一种磷酸二酯酶 3 (PDE3) 抑制剂。抑制 PDE3A，PDE3B，PDE5, PDE2，PDE4 和 IC50 分别为0.1，0.28，12.1，>300 和 >300 μM。 |
| M28973
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CM-675 |
CM-675 是磷酸二酯酶 5 (PDE5)和I类组蛋白去乙酰化酶 (HDAC1) 的选择性抑制剂，其对 PDE5 和 HDAC1 的IC50 值分别为114 nM 和673 nM。CM-675 可用于阿尔兹海默症的研究。 |
| M28830
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Nortadalafil |
Nortadalafil是demethyl Tadalafil，为PDE5抑制剂。 |
| M28698
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Autotaxin-IN-1 |
Autotaxin-IN-1 是一种有效的自分泌运动因子 (autotaxin) 抑制剂，具有良好的效力 (IC50=2.2 nM)，PK 特性和良好的 PK/PD 关系。Autotaxin-IN-1 可用于骨关节炎疼痛的研究。 |
| M28520
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TAK-915 |
TAK-915 是一种有效的，选择性的，可透过血脑屏障和口服活性的 PDE2A 抑制剂，IC50 为 0.61 nM。TAK-915 对 PDE2A 的选择性是 PDE1A 的 4100 倍以上。TAK-915 可用于神经精神疾病和神经退行性疾病的研究。 |
| M28395
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MK-8189 |
MK-8189 是一种口服有效的选择性 PDE10A 抑制剂，Ki 值为 29 pM。MK-8189 可用于精神分裂症的研究。 |
| M28318
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PF-05180999 |
PF-05180999 (PF-999) 是一种磷酸二酯酶 2A (PDE2A) 抑制剂，IC50 值为 1.6 nM。 |
| M28290
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Gemlapodect |
Gemlapodect (RO554965) 是一种磷酸二酯酶 10A (PDE10A) 抑制剂。Gemlapodect 可用于研究精神分裂症。 |
