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MK-8189 

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MK-8189 是一种口服有效的选择性 PDE10A 抑制剂,Ki 值为 29 pM。MK-8189 可用于精神分裂症的研究。

MK-8189 结构式
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质量标准及产品资料
生物活性

MK-8189 是一种口服有效的选择性 PDE10A 抑制剂,Ki 值为 29 pM。MK-8189 可用于精神分裂症的研究。

化学性质
分子量 382.48
分子式 C19H22N6OS
CAS号 1424371-93-6
性状 Solid
溶解性(25°C) DMSO 125 mg/mL (ultrasonic)
储存条件 Powder -20°C
运输方式 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。
储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.6145 mL 13.0726 mL 26.1452 mL
5 mM 0.5229 mL 2.6145 mL 5.229 mL
10 mM 0.2615 mL 1.3073 mL 2.6145 mL
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(参考来源于公开文献
小鼠 大鼠 豚鼠 仓鼠
重量 (kg) 0.02 0.15 1.8 0.4 0.08 10
体表面积 (m2) 0.007 0.025 0.15 0.05 0.02 0.5
Km 系数 3 6 12 8 5 20
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×  动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] Michal R Tomaszewski, et al. J Lipid Res. Magnetic resonance imaging detects white adipose tissue beiging in mice following PDE10A inhibitor treatment

[2] Mark E Layton, et al. J Med Chem. Discovery of MK-8189, a Highly Potent and Selective PDE10A Inhibitor for the Treatment of Schizophrenia

[3] Maria C Lobo, et al. Neurosci Biobehav Rev. New and emerging treatments for schizophrenia: a narrative review of their pharmacology, efficacy and side effect profile relative to established antipsychotics

[4] Amanda Krogmann, et al. CNS Spectr. Keeping up with the therapeutic advances in schizophrenia: a review of novel and emerging pharmacological entities

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