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PF-05180999

目录号 M28318 所有产品仅供科研使用,严禁用于人或动物的治疗等任何其他用途,不为任何个人提供产品和服务  


PF-05180999 (PF-999) 是一种磷酸二酯酶 2A (PDE2A) 抑制剂,IC50 值为 1.6 nM。

PF-05180999结构式

别名:PF-999

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质量标准及产品资料
生物活性

PF-05180999 (PF-999) 是一种磷酸二酯酶 2A (PDE2A) 抑制剂,IC50 值为 1.6 nM。

化学性质
分子量 414.39
分子式 C19H17F3N8
CAS号 1394033-54-5
性状 Solid
溶解性(25°C) DMSO 50 mg/mL (ultrasonic)
储存条件 粉末型式       -20°C   3年;4°C   2年
溶于溶剂       -80°C   6个月;-20°C   1个月
运输方式 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。
储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.4132 mL 12.0659 mL 24.1319 mL
5 mM 0.4826 mL 2.4132 mL 4.8264 mL
10 mM 0.2413 mL 1.2066 mL 2.4132 mL
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(参考来源于公开文献
小鼠 大鼠 豚鼠 仓鼠
重量 (kg) 0.02 0.15 1.8 0.4 0.08 10
体表面积 (m2) 0.007 0.025 0.15 0.05 0.02 0.5
Km 系数 3 6 12 8 5 20
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×  动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] Yuqing Yan, et al. Int J Neuropsychopharmacol. Characterization of 2 Novel Phosphodiesterase 2 Inhibitors Hcyb1 and PF-05180999 on Depression- and Anxiety-Like Behavior

[2] Guibao Gu, et al. J Pharmacol Exp Ther. Target Engagement of a Phosphodiesterase 2A Inhibitor Affecting Long-Term Memory in the Rat

[3] Jie Chen, et al. Neurochem Int. Effect of phosphodiesterase (1B, 2A, 9A and 10A) inhibitors on central nervous system cyclic nucleotide levels in rats and mice

[4] Christopher J Helal, et al. J Med Chem. Identification of a Potent, Highly Selective, and Brain Penetrant Phosphodiesterase 2A Inhibitor Clinical Candidate

[5] Laigao Chen, et al. J Nucl Med. Preclinical Evaluation of 18F-PF-05270430, a Novel PET Radioligand for the Phosphodiesterase 2A Enzyme

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