PDE 抑制剂/激活剂/调节剂 Phosphodiesterase

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M2030	Apremilast	Apremilast (CC-10004)是一种口服生物有效的PDE4和TNF-α抑制剂，IC50分别为74 nM和77 nM。可用于银屑病的相关研究。
M6804	IBMX	IBMX 是一种广谱的磷酸二酯酶 (PDE) 抑制剂，抑制PDE3，PDE4和PDE5的IC50值分别为6.5 μM，26.3 μM和31.7 μM。此外，IBMX 还可提高重编程效率。
M30131	NPD-001	NPD-001 是一种有效的布氏锥虫磷酸二酯酶 TbrPDEB1 和 TbrPDEB2 抑制剂，其 IC50 值分别为 4 nM 和 3 nM。NPD-001 也抑制人类磷酸二酯酶 PDEs。NPD-001 表现出良好的抗锥虫体活性，IC50 为 80 nM。
M30119	Ophiobolin A	Ophiobolin A 是一种真菌代谢产物和植物毒素，是一种有效的、不可逆的钙调素激活环核苷酸磷酸二酯酶的抑制剂，其IC50 值为 9 μM。Ophiobolin A 具有抗菌和抗癌作用。
M30028	Amino Tadalafil	Amino Tadalafil 是 Tadalafil 的类似物。Tadalafil 是一种有效的磷酸二酯酶 5 (PDE5) 抑制剂，可用于多种疾病，包括勃起功能障碍，肺动脉高压和下尿路功能障碍。
M30017	Zaprinast	Zaprinast (M&B 22948) 是一种 cGMP 选择性的磷酸二酯酶 (PDE) 抑制剂。Zaprinast 是一种 GPR35 激动剂，对大鼠 GPR35 有很强的激活作用，对人 GPR35 有一定的激活作用。Zaprinast 能通过抗增殖和促凋亡作用减少血管重构。
M29915	DNMDP	DNMDP 是一种 PDE3A 抑制剂，是一种高效、选择性的肿瘤细胞毒活性分子。DNMDP 与 PDE3A 结合促进 PDE3A 与 Schlafen 12 (SLFN12) 之间的相互作用。DNMDP 具有明显的细胞选择性细胞毒性。
M29740	Enpp-1-IN-12	Enpp-1-IN-12 (化合物 43) 是一种有效和具有口服活性的外核苷酸焦磷酸酶/磷酸二酯酶 1 (ENPP1) 抑制剂，Ki 值 41 nM。Enpp-1-IN-12 具有抗肿瘤活性。
M29620	PF-07038124	PF-07038124是一种 PDE4 抑制剂，对 PDE4B2 的 IC50 为0.5 nM。PF-07038124 显示出对 IL-13、IL-4 和 IFNγ 的抑制活性 (IC50 分别为 125、4.1 和 1.06 nM)。
M29544	TMX-4100	TMX-4100 是一种选择性磷酸二酯酶 6D (PDE6D) 降解剂。TMX-4100 在 MOLT4、Jurkat 和 MM.1S 肿瘤细胞中表现出对 PDE6D 的高降解偏好，DC50 值小于 200 nM。TMX-4100 可用于多发性骨髓瘤的研究。
M29313	BI-2545	BI-2545 是一种高效的 autotaxin (ATX) 抑制剂，可显著降低 LPA 的水平，对人和大鼠的 ATX 作用 IC50 值分别为 2.2 nM 和3.4 nM。
M29161	Mardepodect hydrochloride	Mardepodect hydrochloride (PF-2545920 hydrochloride) 是一种有效的，口服活性的，选择性的 PDE10A 抑制剂，IC50 为 0.37 nM，比作用于其他 PDE 选择性高 1000 多倍。Mardepodect hydrochloride 可穿过血脑屏障。
M29156	(S)-C33	(S)-C33 是一种有效的选择性 PDE9 (磷酸二酯酶 -9) 抑制剂，其IC50 为 11 nM。(S)-C33 可用于中枢神经系统疾病和糖尿病的研究。
M29145	PF-06445974	PF-06445974 是一种正电子发射断层扫描 (PET) 化合物，有效作用于 PDE4B，IC50 <1 nM。对 PDE4D、PDE4A 和 PDE4C 的 IC50 值分别为 36、4.7 和 17 nM。PF-06445974 对 PDE4D 具有良好的选择性，出色的脑通透性，在 “冷示踪剂” 研究中能够高水平特异性结合。
M29000	K134	K134 是一种磷酸二酯酶 3 (PDE3) 抑制剂。抑制 PDE3A，PDE3B，PDE5, PDE2，PDE4 和 IC50 分别为0.1，0.28，12.1，>300 和 >300 μM。
M28973	CM-675	CM-675 是磷酸二酯酶 5 (PDE5)和I类组蛋白去乙酰化酶 (HDAC1) 的选择性抑制剂，其对 PDE5 和 HDAC1 的IC50 值分别为114 nM 和673 nM。CM-675 可用于阿尔兹海默症的研究。
M28830	Nortadalafil	Nortadalafil是demethyl Tadalafil，为PDE5抑制剂。
M28698	Autotaxin-IN-1	Autotaxin-IN-1 是一种有效的自分泌运动因子 (autotaxin) 抑制剂，具有良好的效力 (IC50=2.2 nM)，PK 特性和良好的 PK/PD 关系。Autotaxin-IN-1 可用于骨关节炎疼痛的研究。
M28520	TAK-915	TAK-915 是一种有效的，选择性的，可透过血脑屏障和口服活性的 PDE2A 抑制剂，IC50 为 0.61 nM。TAK-915 对 PDE2A 的选择性是 PDE1A 的 4100 倍以上。TAK-915 可用于神经精神疾病和神经退行性疾病的研究。
M28395	MK-8189	MK-8189 是一种口服有效的选择性 PDE10A 抑制剂，Ki 值为 29 pM。MK-8189 可用于精神分裂症的研究。
M28318	PF-05180999	PF-05180999 (PF-999) 是一种磷酸二酯酶 2A (PDE2A) 抑制剂，IC50 值为 1.6 nM。
M28290	Gemlapodect	Gemlapodect (RO554965) 是一种磷酸二酯酶 10A (PDE10A) 抑制剂。Gemlapodect 可用于研究精神分裂症。

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