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PDE 抑制剂/激活剂/调节剂 Phosphodiesterase

目录号 产品名称 产品简介
M2030 Apremilast Apremilast (CC-10004)是一种口服生物有效的PDE4和TNF-α抑制剂,IC50分别为74 nM和77 nM。可用于银屑病的相关研究。
M6804 IBMX IBMX 是一种广谱的磷酸二酯酶 (PDE) 抑制剂,抑制PDE3,PDE4和PDE5的IC50值分别为6.5 μM,26.3 μM和31.7 μM。此外,IBMX 还可提高重编程效率。
M4851 TAK-063 TAK-063是一种高效、选择性、口服有效的PDE10A抑制剂,IC50为0.30 nM。
M3700 PF8380 PF-8380 是一种有效的 autotaxin 抑制剂,体外酶实验和人类全血细胞实验中,IC50 分别为 2.8 nM 和 101 nM。
M3588 Aminophylline Aminophylline是一种竞争性的,非选择性的磷酸二酯酶(PDE)抑制剂,IC50为0.12 mM,也是非选择性的腺苷受体拮抗剂。
M3587 Dyphylline Dyphylline是一种黄嘌呤衍生物,具有扩张支气管和血管的作用。
M3566 Vardenafil hydrochloride Trihydrate Vardenafil HCl Trihydrate是一种新型PDE抑制剂,作用于PDE5和PDE1,IC50分别为0.7和180 nM。
M3473 Tadalafil Tadalafil是一种PDE-5抑制剂,IC50为1.8 nM。
M3447 PF-2545920 PF-2545920是一种有效的,选择性的PDE10A抑制剂,IC50为0.37 nM,比作用于PDE选择性高1000倍以上。
M3437 Cilomilast Cilomilast是一种有效的PDE4抑制剂,IC50为110 nM,具有抗炎活性和弱的中枢神经系统活性。
M3434 Pimobendan Pimobendan是一种磷酸二酯酶III(PDE III)选择性抑制剂,IC50为0.32 μM。
M3394 Deltarasin Deltarasin能抑制KRAS与PDEδ的相互作用,结合PDEδ的Kd为41 nM,能阻断致癌的KRAS信号通路。
M3375 S-(+)-Rolipram S- (+)-Rolipram抑制人体单核细胞环AMP特异性的PDE4,IC50为0.75 μM,作用于中枢神经系统,具有消炎和抗抑郁活性,比其R-对映体作用效果稍弱。
M3337 Milrinone Milrinone是一种有效的,选择性的磷酸二酯酶-3抑制剂,抑制FIII PDE,IC50为0.42 μM。
M3259 Irsogladine Irsogladine是一种抗胃溃疡剂,通过M1 muscarininc乙酰胆碱受体结合,有利于细胞间隙连接通讯。
M2923 Pentoxifylline Pentoxifylline(己酮可可碱)是一种竞争性的,非选择性磷酸二酯酶(PDE)和TNF-α抑制剂,能提高细胞内cAMP,激活PKA,抑制TNF和白三烯合成,并减少炎症和先天免疫。可用于心血管疾病的相关研究。
M2764 Ibudilast Ibudilast(异丁司特)是一种有效的,具有口服活性的PDE抑制剂,主要作用于PDE-3、-4、-10和-11,对PDE4A的IC50为54 nM。具有抗炎、血管舒张、支气管扩张、镇痛、神经保护和潜在的抗肿瘤活性。
M2702 Flavoxate hydrochloride Flavoxate HCl是一种毒蕈碱受体AChR拮抗剂, IC50为12.2 μM.
M2651 Doxofylline Doxofylline是一种黄嘌呤衍生物,同时也是磷酸二酯酶(PDE) 的抑制剂,可用于哮喘的相关研究。
M2410 Avanafil Avanafil是一种高度选择性PDE5抑制剂,IC50为1nM.
M2395 Anagrelide hydrochloride Anagrelide HCl是一种原发性血小板增多症的化合物。具有抗环腺苷酸磷酸二酯酶的活性并且在人和动物中都能抑制血小板聚集。Anagrelide通过抑制巨核细胞成熟为血小板来起作用。
M2337 AN2728 AN2728是一种磷酸二酯酶4抑制剂,主要作用于引起炎症的磷酸二酯酶 4B (PDE-4B)。









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