PDE 抑制剂/激活剂/调节剂 Phosphodiesterase

目录号	产品名称	产品简介
M2030	Apremilast	Apremilast (CC-10004)是一种口服生物有效的PDE4和TNF-α抑制剂，IC50分别为74 nM和77 nM。可用于银屑病的相关研究。
M6804	IBMX	IBMX 是一种广谱的磷酸二酯酶 (PDE) 抑制剂，抑制PDE3，PDE4和PDE5的IC50值分别为6.5 μM，26.3 μM和31.7 μM。此外，IBMX 还可提高重编程效率。
M5939	Rolipram	Rolipram是PDE4的选择性抑制剂，可以抑制免疫纯化的PDE4B和PDE4D活性，IC50分别为130 nM和240 nM，具有抗炎活性。此外，Rolipram还可提高重编程效率。
M5833	Olprinone	Olprinone(Loprinone)是磷酸二酯酶3（PDE3）抑制剂。
M5174	Icariin	Icariin（淫羊藿苷）是一种黄酮醇苷，是 PPARα 激活剂，同时也可抑制 PDE5 和 PDE4 活性，作用于 PDE5 和 PDE4 的IC50 分别为 432 nM 和 73.50 μM。Icariin 可以增加心脑血管血流量、促进造血功能、免疫功能及骨代谢。
M5060	Propentofylline	Adamantane derivatives, processes for their preparation and pharmaceutical composition containing them.
M4964	HA130	HA130 是一种选择性 ATX (autotaxin)抑制剂，IC50 为 28 nM。
M4851	TAK-063	TAK-063是一种高效、选择性、口服有效的PDE10A抑制剂，IC50为0.30 nM。
M4397	Fraxin	Fraxin（秦皮苷）是一种从欧洲白蜡树叶中分离出来的天然产物。可减轻LPS诱导的肺和肝组织损伤，以及降低血清和肺、肝组织中TNF-α和IL-6的水平，以及血清中NO、天冬氨酸转氨酶和丙氨酸转氨酶的生成，具有抗炎活性。Fraxin 通过抑制环腺苷酸磷酸二酯酶表现出抗氧化活性。
M3700	PF8380	PF-8380 是一种有效的 autotaxin 抑制剂，体外酶实验和人类全血细胞实验中，IC50 分别为 2.8 nM 和 101 nM。
M3588	Aminophylline	Aminophylline是一种竞争性的，非选择性的磷酸二酯酶（PDE）抑制剂，IC50为0.12 mM，也是非选择性的腺苷受体拮抗剂。
M3587	Dyphylline	Dyphylline是一种黄嘌呤衍生物，具有扩张支气管和血管的作用。
M3566	Vardenafil hydrochloride Trihydrate	Vardenafil HCl Trihydrate是一种新型PDE抑制剂，作用于PDE5和PDE1，IC50分别为0.7和180 nM。
M3557	Dipyridamole	Dipyridamole (Persantine，双嘧达莫)是一种核苷转运抑制剂以及磷酸二酯酶（PDE）抑制剂，可以通过增加cAMP和cGMP水平抑制血小板功能。
M3473	Tadalafil	Tadalafil是一种PDE-5抑制剂，IC50为1.8 nM。
M3447	PF-2545920	PF-2545920是一种有效的，选择性的PDE10A抑制剂，IC50为0.37 nM，比作用于PDE选择性高1000倍以上。
M3437	Cilomilast	Cilomilast（西洛司特，SB-207499）是一种选择性磷酸二酯酶4（PDE4）的抑制剂，具有抗炎和免疫调节活性。Cilomilast对不同PDE4亚型的抑制能力有所不同，例如对LPDE4和HPDE4的IC50值分别为100 nM和120 nM。此外，它对PDE家族其它成员也有一定的抑制活性，如对PDE1、PDE2、PDE3和PDE5的IC50值分别为74 µM、65 µM、100 µM和83 µM。
M3434	Pimobendan	Pimobendan是一种磷酸二酯酶III(PDE III)选择性抑制剂，IC50为0.32 μM。
M3394	Deltarasin	Deltarasin能抑制KRAS与PDEδ的相互作用，结合PDEδ的Kd为41 nM，能阻断致癌的KRAS信号通路。
M3375	S-(+)-Rolipram	S- (+)-Rolipram抑制人体单核细胞环AMP特异性的PDE4，IC50为0.75 μM，作用于中枢神经系统，具有消炎和抗抑郁活性，比其R-对映体作用效果稍弱。
M3337	Milrinone	Milrinone（米力农）是一种磷酸二酯酶III（PDE3）的抑制剂，IC50为0.42 μM。在动物模型中，Milrinone通过抑制PDE3，增加心肌细胞内环磷酸腺苷（cAMP）浓度，从而增强心肌收缩力并改善心脏功能，因此可用于心力衰竭的研究。
M3259	Irsogladine	Irsogladine是一种抗胃溃疡剂，通过M1 muscarininc乙酰胆碱受体结合，有利于细胞间隙连接通讯。

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