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PF8380

目录号 M3700 所有产品仅供科研使用,严禁用于人或动物的治疗等任何其他用途,不为任何个人提供产品和服务  


PF-8380 是一种有效的 autotaxin 抑制剂,体外酶实验和人类全血细胞实验中,IC50 分别为 2.8 nM 和 101 nM。

PF8380结构式
规格 价格 库存状态
5mg ¥ 550 中国库存现货
10mg ¥ 800 中国库存现货
50mg ¥ 3200 中国库存现货
100mg ¥ 5800 中国库存现货
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质量标准及产品资料
生物活性

PF-8380 是一种有效的 autotaxin 抑制剂,体外酶实验和人类全血细胞实验中,IC50 分别为 2.8 nM 和 101 nM。

化学性质
分子量 478.33
分子式 C22H21Cl2N3O5
CAS号 1144035-53-9
溶解性(25°C) DMSO 5 mg/mL
储存条件 粉末型式       -20°C   3年;4°C   2年
溶于溶剂       -80°C   6个月;-20°C   1个月
运输方式 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。
储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.0906 mL 10.453 mL 20.9061 mL
5 mM 0.4181 mL 2.0906 mL 4.1812 mL
10 mM 0.2091 mL 1.0453 mL 2.0906 mL
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(参考来源于公开文献
小鼠 大鼠 豚鼠 仓鼠
重量 (kg) 0.02 0.15 1.8 0.4 0.08 10
体表面积 (m2) 0.007 0.025 0.15 0.05 0.02 0.5
Km 系数 3 6 12 8 5 20
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×  动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] Bhave SR, et al. Front Oncol. Autotaxin Inhibition with PF-8380 Enhances the Radiosensitivity of Human and Murine Glioblastoma Cell Lines.

[2] St-Cœur PD, et al. Arch Pharm (Weinheim). PF-8380 and closely related analogs: synthesis and structure-activity relationship towards autotaxin inhibition and glioma cell viability.

[3] Gierse J. J Pharmacol Exp Ther. A novel autotaxin inhibitor reduces lysophosphatidic acid levels in plasma and the site of inflammation.

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