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Siguazodan

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Siguazodan (SKF 94836) 是一种有效的,选择性的,口服活性的磷酸二酯酶 III (PDE-III) 抑制剂,IC50 为 117 nM。Siguazodan 可增加完整血小板中 cAMP 的积累,EC50 为 18.88 μM。Siguazodan 还抑制苯肾上腺素诱导的 5-HT 释放,IC50 值为 4.2 μM。

Siguazodan结构式

别名:SKF 94836

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质量标准及产品资料
生物活性

Siguazodan (SKF 94836) 是一种有效的,选择性的,口服活性的磷酸二酯酶 III (PDE-III) 抑制剂,IC50 为 117 nM。Siguazodan 可增加完整血小板中 cAMP 的积累,EC50 为 18.88 μM。Siguazodan 还抑制苯肾上腺素诱导的 5-HT 释放,IC50 值为 4.2 μM。

化学性质
分子量 284.32
分子式 C14H16N6O
CAS号 115344-47-3
性状 Solid
溶解性(25°C) DMSO 12.5 mg/mL (ultrasonic and warming and heat to 60°C)
储存条件 粉末型式       -20°C   3年;4°C   2年
溶于溶剂       -80°C   6个月;-20°C   1个月
运输方式 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。
储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 3.5172 mL 17.5858 mL 35.1716 mL
5 mM 0.7034 mL 3.5172 mL 7.0343 mL
10 mM 0.3517 mL 1.7586 mL 3.5172 mL
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(参考来源于公开文献
小鼠 大鼠 豚鼠 仓鼠
重量 (kg) 0.02 0.15 1.8 0.4 0.08 10
体表面积 (m2) 0.007 0.025 0.15 0.05 0.02 0.5
Km 系数 3 6 12 8 5 20
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×  动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] C K Billington, et al. Am J Physiol. Modulation of human airway smooth muscle proliferation by type 3 phosphodiesterase inhibition

[2] Y Qian, et al. Br J Pharmacol. Effects of rolipram and siguazodan on the human isolated bronchus and their interaction with isoprenaline and sodium nitroprusside

[3] D C Underwood, et al. J Pharmacol Exp Ther. Comparison of phosphodiesterase III, IV and dual III/IV inhibitors on bronchospasm and pulmonary eosinophil influx in guinea pigs

[4] N C Turner, et al. Br J Pharmacol. Relaxation of guinea-pig trachea by cyclic AMP phosphodiesterase inhibitors and their enhancement by sodium nitroprusside

[5] K J Murray, et al. Br J Pharmacol. The effects of siguazodan, a selective phosphodiesterase inhibitor, on human platelet function

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