Nerandomilast (BI 1015550) 奈多米拉斯特

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Nerandomilast (BI 1015550) 是一种新型的，具有口服活性的磷酸二酯酶4B（PDE4B，Phosphodiesterase 4B）抑制剂，IC50 值为 7.2 nM，具有抗纤维化和抗炎作用，可用于特发性肺纤维化（IPF）的相关研究。

别名：BI-1015550

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Nerandomilast (BI 1015550) 是一种新颖的，具有口服活性的磷酸二酯酶4B（PDE4B，Phosphodiesterase 4B）抑制剂，IC50 值为 7.2 nM，具有抗纤维化和抗炎作用。

在体外，Nerandomilast (BI 1015550) 抑制脂多糖（LPS）诱导的肿瘤坏死因子-α（TNF-α）和植物凝集素诱导的人外周血单核细胞中白细胞介素-2的合成，以及LPS诱导的人和老鼠全血中TNF-α的合成。

在体内，口服Nerandomilast (BI 1015550)通过抑制LPS诱导的TNF-α合成在小鼠体内显示出强大的抗炎活性，并通过抑制中性粒细胞涌入雾化LPS刺激的支气管肺泡灌洗液在Suncus murinus中显示出强大的抗炎活性。

Nerandomilast (BI 1015550) 抑制了转化生长因子-β刺激的肌成纤维细胞转化和各种细胞外基质蛋白的mRNA表达，以及碱性成纤维细胞生长因子加上白细胞介素-1β诱导的细胞增殖。

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass	1 mg	5 mg	10 mg
1 mM	2.2273 mL	11.1366 mL	22.2732 mL
5 mM	0.4455 mL	2.2273 mL	4.4546 mL
10 mM	0.2227 mL	1.1137 mL	2.2273 mL

动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×	动物 B的K_m系数
	动物 A的K_m系数

例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的K_m系数（3），再除以大鼠的K_m系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

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