Nerandomilast (BI 1015550) 别名：BI-1015550; 奈多米拉斯特
Nerandomilast (BI 1015550) 是一种新型的，具有口服活性的磷酸二酯酶4B（PDE4B，Phosphodiesterase 4B）抑制剂，IC50 值为 7.2 nM，具有抗纤维化和抗炎作用，可用于特发性肺纤维化（IPF）的相关研究。
CAS No.：1423719-30-5
化学性质/溶解性/储存
| 分子量 | 448.97 |
| 分子式 | C20H25ClN6O2S |
| CAS号 | 1423719-30-5 |
| 中文名称 | 奈多米拉斯特 |
| 溶解性 | DMSO 6 mg/mL |
| 储存条件 |
粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年 溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月 |
| 运输方式 | 冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。 |
生物活性
Nerandomilast (BI 1015550) 是一种新颖的，具有口服活性的磷酸二酯酶4B（PDE4B，Phosphodiesterase 4B）抑制剂，IC50 值为 7.2 nM，具有抗纤维化和抗炎作用。
在体外，Nerandomilast (BI 1015550) 抑制脂多糖（LPS）诱导的肿瘤坏死因子-α（TNF-α）和植物凝集素诱导的人外周血单核细胞中白细胞介素-2的合成，以及LPS诱导的人和老鼠全血中TNF-α的合成。
在体内，口服Nerandomilast (BI 1015550)通过抑制LPS诱导的TNF-α合成在小鼠体内显示出强大的抗炎活性，并通过抑制中性粒细胞涌入雾化LPS刺激的支气管肺泡灌洗液在Suncus murinus中显示出强大的抗炎活性。
Nerandomilast (BI 1015550) 抑制了转化生长因子-β刺激的肌成纤维细胞转化和各种细胞外基质蛋白的mRNA表达，以及碱性成纤维细胞生长因子加上白细胞介素-1β诱导的细胞增殖。
实验参考
下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
| 浓度/溶剂体积/质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
|---|---|---|---|
| 1 mM | 2.2273 mL | 11.1366 mL | 22.2732 mL |
| 5 mM | 0.4455 mL | 2.2273 mL | 4.4546 mL |
| 10 mM | 0.2227 mL | 1.1137 mL | 2.2273 mL |
*吸湿的DMSO对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的DMSO；
请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
建议您制定动物给药及实验方案时，尽量参考已发表的相关实验文献（溶剂种类及配比众多，简单地溶解目的化合物，并不能解决动物给药依从性、体内生物利用度、组织分布等相关问题，未必能保证目的化合物在动物体内充分发挥生物学效用）。
体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过超声和（或）加热的方式助溶。
切勿一次性将产品全部溶解。
请在下面的计算器中，输入您的动物实验相关数据并点击计算，即可得到该实验的总需药量和工作液终浓度。
例如您给药剂量是10 mg/kg，平均每只动物的体重为20 g，每只动物的给药体积是100 μL，动物数量为20只，则该动物实验的总需药量为4 mg，工作液终浓度为2 mg/mL。
1：鉴于实验过程的损耗，建议您至少多配1-2只动物的量；
2：为该产品最终给药时的浓度。
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参考文献
