CHIR-99021 HCl 别名：Laduviglusib hydrochloride; CHIR-99021 hydrochloride
CHIR-99021 HCl (Laduviglusib; CT99021) 是一种GSK-3α和GSK-3β抑制剂， IC50分别为10 nM and 6.7 nM。此外，CHIR99021还能维持干细胞多能状态，单独去除CHIR-99021会引起 hCiPS 的诱导失败。
CAS No.：1797989-42-4
Cell. 2024 Dec 26;187(26):7374-7393.e28.
Decoding transcriptional identity in developing human sensory neurons and organoid modeling
Nature. 2022 Jul;607(7917):149-155.
Deciphering the immunopeptidome in vivo reveals new tumour antigens
Nat Commun. 2022 Oct 20;13(1):6230.
Mol Biol Cell. 2022 Jul 1;33(8):mbcP22031008.
Deciphering the tumor-specific immunopeptidome in vivo with genetically engineered mouse models
化学性质/溶解性/储存
| 分子量 | 501.8 |
| 分子式 | C22H18Cl2N8.HCl |
| CAS号 | 1797989-42-4 |
| 溶解性 | DMSO 35 mg/mL Water 6 mg/mL |
| 储存条件 |
粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年 溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月 |
| 运输方式 | 冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。 |
生物活性
实验参考
下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
| 浓度/溶剂体积/质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
|---|---|---|---|
| 1 mM | 1.9928 mL | 9.9641 mL | 19.9283 mL |
| 5 mM | 0.3986 mL | 1.9928 mL | 3.9857 mL |
| 10 mM | 0.1993 mL | 0.9964 mL | 1.9928 mL |
*吸湿的DMSO对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的DMSO；
请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
| 细胞系 | CHO-IR cells |
| 方法 | GS activity assays. CHO-IR cells expressing human insulin receptor, (provided by Hans Bos) were grown to 80% confluence in Hamm’s F12 medium with 10% fetal bovine serum and without hypoxanthine (34). Trypsinized cells were seeded in 6-well plates at 1 × 106 cells/well in 2 ml of medium without fetal bovine serum. After 24 h, medium was replaced with 1 ml of serum-free medium containing GSK-3 inhibitor or control (final DMSO concentration <0.1%) for 30 min at 37°C. Cells were lysed by freeze/thaw in 50 mmol/l tris (pH 7.8) containing 1 mmol/l EDTA, 1 mmol/l DTT, 100 mmol/l NaF, 1 mmol/l phenylmethylsulfonyl fluoride, and 25 μg/ml leupeptin (buffer A) and centrifuged 15 min at 4°C/14000g. The activity ratio of GS was calculated as the GS activity in the absence of glucose-6-phosphate divided by the activity in the presence of 5 mmol/l glucose-6-phosphate, using the filter paper assay of Thomas et al. |
| 浓度 | 0~500nM |
| 处理时间 | 30min |
* 上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。
建议您制定动物给药及实验方案时，尽量参考已发表的相关实验文献（溶剂种类及配比众多，简单地溶解目的化合物，并不能解决动物给药依从性、体内生物利用度、组织分布等相关问题，未必能保证目的化合物在动物体内充分发挥生物学效用）。
体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过超声和（或）加热的方式助溶。
切勿一次性将产品全部溶解。
请在下面的计算器中，输入您的动物实验相关数据并点击计算，即可得到该实验的总需药量和工作液终浓度。
例如您给药剂量是10 mg/kg，平均每只动物的体重为20 g，每只动物的给药体积是100 μL，动物数量为20只，则该动物实验的总需药量为4 mg，工作液终浓度为2 mg/mL。
1：鉴于实验过程的损耗，建议您至少多配1-2只动物的量；
2：为该产品最终给药时的浓度。
| 动物模型 | fasting ZDF rats |
| 配制 | 20 mmol/l citrate-buffered 15% Captisol or suspensions in 0.5% carboxymethylcellulose |
| 剂量 | 30 mg/kg |
| 给药处理 | oral gavage |
* 上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。
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