CHIR-98014是一种有效的GSK-3α/β抑制剂，IC50为0.65 nM/0.58 nM。
CHIR-98014是一种有效的GSK-3α/β抑制剂，IC50为0.65 nM/0.58 nM。CHIR 98014抑制人类GSK-3β，Ki值为0.87 nM。CHIR 98014强有效抑制鼠GSK-3。CHIR 98014为ATP竞争性抑制剂,作用于抗20种其他蛋白激酶包括CDC2, erk2, tie2，KDR等的GSK-3,选择性为500倍到1000倍以上。
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数据来源 | Stem Cell Reports (2014). Figure 5. CHIR-98014 |
| 方法 | confocal microscopy | |
| 细胞系/动物模型 | Cortical and hippocampal primary neuronal cells | |
| 浓度 | 10 μM | |
| 处理时间 | 12 h | |
| 实验结果 | Using confocal microscopy, we demonstrated that treatment of the cortical aswell as hippocampal neuronswith 10 μMCHIR98014 prevents loss of neurites caused by 20 μMPrP1–30 |
| 分子量 | 486.31 |
| 分子式 | C20H17Cl2N9O2 |
| CAS号 | 252935-94-7 |
| 溶解性（25°C） | DMSO 4 mg/mL |
| 储存条件 |
粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年 溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月 |
| 运输方式 | 冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。 |
*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
| Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
|---|---|---|---|
| 1 mM | 2.0563 mL | 10.2815 mL | 20.563 mL |
| 5 mM | 0.4113 mL | 2.0563 mL | 4.1126 mL |
| 10 mM | 0.2056 mL | 1.0282 mL | 2.0563 mL |
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 | |
| 重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
| 体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
| Km 系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
| 动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
| 动物 A的Km系数 |
例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数（3），再除以大鼠的Km系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
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