SB 216763

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SB216763是一种有效的，选择性GSK-3α抑制剂，IC50为34.3 nM；对GSK-3β具有同样的抑制作用。

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产品信息

生物活性

SB216763是一种有效的，选择性GSK-3α抑制剂，IC50为34.3 nM；对GSK-3β具有同样的抑制作用。除了抑制GSK-3α,SB 216763也同样有效作用于 GSK-3β，按10 μM 处理，抑制达96%，作用于24种其他蛋白激酶包括 PKBα 和PDK1时具有最小活性，IC50>10 μM。SB-216763作用于人肝脏细胞，刺激糖原合成，EC50为3.6 μM, 且作用于HEK293 细胞，诱导β-catenin-LEF/TCF相关报告基因的转录，这种作用存在剂量依赖性，按 5 μM处理，诱导达到最大值，增大2.5倍。与剂量依赖性显著抑制GSK-3 活性一致，SB 216763 保护小脑颗粒神经元免受 LY-294002或钾丧失而诱导的细胞凋亡，这种作用具有浓度依赖性，3 μM 时保护神经达到最高值，与10 mM LiCl作用效果形成对比。

产品使用成果展示

	数据来源	PLoS One (2012). Figure 1. SB 216763
	方法	dual luciferase reporter activity
	细胞系/动物模型	HEK293 cells
	浓度	10 μM
	处理时间	24 h
	实验结果	"As expected, HEK293 cells treated with 1–20 μM SB-216763 exhibited a dose-dependent increase in Super TOPFlash activity"

实验参考

体外实验*
细胞系	BXPC-3 cells and MIA-PaCa2 cells
方法	BXPC-3 cells were treated with DMSO or the indicated concentration of GSK-3β inhibitors (AR-A014418 and SB216763) over the indicated time course. Relative cell viability was measured using the colorimetric 3-(4,5-dimethylthiazol-2-yl)-5-(3-carboxymethoxyphenyl)-2-(4-sulfophenyl)-2H-tetrazolium assay. B, MIA-PaCa2 cells and the normal human mammary epithelial cell line HMEC, and embryonic lung fibroblast cell line WI38 were treated with DMSO or the indicated GSK-3β inhibitor (25 μmol/L).
浓度	1, 10, 25, 50µM
处理时间	24, 48 or 72h

*上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。

体内实验*
动物模型	saline induced pulmonary fibrosis model of C57BL/6N mice (12 weeks old)
配制	25% dimethyl sulfoxide, 25% polyethylene glycol, and 50% saline
剂量	20 mg/kg
给药处理	intravenously twice a week until day 28

*上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。

化学性质

分子量	371.22
分子式	C19H12Cl2N2O2
CAS号	280744-09-4
溶解性（25°C）	DMSO 20 mg/mL
储存条件	粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月
运输方式	冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。

储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass	1 mg	5 mg	10 mg
1 mM	2.6938 mL	13.4691 mL	26.9382 mL
5 mM	0.5388 mL	2.6938 mL	5.3876 mL
10 mM	0.2694 mL	1.3469 mL	2.6938 mL

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（参考来源于公开文献）

	小鼠	大鼠	兔	豚鼠	仓鼠	狗
重量 (kg)	0.02	0.15	1.8	0.4	0.08	10
体表面积 (m²)	0.007	0.025	0.15	0.05	0.02	0.5
K_m 系数	3	6	12	8	5	20

动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×	动物 B的K_m系数
	动物 A的K_m系数

例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的K_m系数（3），再除以大鼠的K_m系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] Kirby LA, et al. PLoS One. Glycogen synthase kinase 3 (GSK3) inhibitor, SB-216763, promotes pluripotency in mouse embryonic stem cells.

[2] Coghlan MP, et al. Chem Biol. Selective small molecule inhibitors of glycogen synthase kinase-3 modulate glycogen metabolism and gene transcription.

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