SB 216763
目录号 M2061
SB216763是一种有效的，选择性GSK-3α抑制剂，IC50为34.3 nM；对GSK-3β具有同样的抑制作用。
CAS No.：280744-09-4
*AbMole所有产品仅供有资质的科研机构或医药企业进行科学研究或药证申报用途，不能被用于人体和任何其它用途。我们不向任何个人或非科研性质的机构提供产品和服务。
化学性质/溶解性/储存
| 分子量 | 371.22 |
| 分子式 | C19H12Cl2N2O2 |
| CAS号 | 280744-09-4 |
| 溶解性 | DMSO 20 mg/mL |
| 储存条件 |
粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年 溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月 |
| 运输方式 | 冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。 |
生物活性
SB216763是一种有效的，选择性GSK-3α抑制剂，IC50为34.3 nM；对GSK-3β具有同样的抑制作用。除了抑制GSK-3α,SB 216763也同样有效作用于 GSK-3β，按10 μM 处理，抑制达96%， 作用于24种其他蛋白激酶包括 PKBα 和PDK1时具有最小活性，IC50>10 μM。SB-216763作用于人肝脏细胞，刺激糖原合成，EC50为3.6 μM, 且作用于HEK293 细胞，诱导β-catenin-LEF/TCF相关报告基因的转录，这种作用存在剂量依赖性，按 5 μM处理，诱导达到最大值，增大2.5倍。与剂量依赖性显著抑制GSK-3 活性一致，SB 216763 保护小脑颗粒神经元免受 LY-294002或钾丧失而诱导的细胞凋亡，这种作用具有浓度依赖性，3 μM 时保护神经达到最高值，与10 mM LiCl作用效果形成对比。
实验参考
蛋白/细胞实验
下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
| 浓度/溶剂体积/质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
|---|---|---|---|
| 1 mM | 2.6938 mL | 13.4691 mL | 26.9382 mL |
| 5 mM | 0.5388 mL | 2.6938 mL | 5.3876 mL |
| 10 mM | 0.2694 mL | 1.3469 mL | 2.6938 mL |
*吸湿的DMSO对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的DMSO；
请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
| 细胞系 | BXPC-3 cells and MIA-PaCa2 cells |
| 方法 | BXPC-3 cells were treated with DMSO or the indicated concentration of GSK-3β inhibitors (AR-A014418 and SB216763) over the indicated time course. Relative cell viability was measured using the colorimetric 3-(4,5-dimethylthiazol-2-yl)-5-(3-carboxymethoxyphenyl)-2-(4-sulfophenyl)-2H-tetrazolium assay. B, MIA-PaCa2 cells and the normal human mammary epithelial cell line HMEC, and embryonic lung fibroblast cell line WI38 were treated with DMSO or the indicated GSK-3β inhibitor (25 μmol/L). |
| 浓度 | 1, 10, 25, 50µM |
| 处理时间 | 24, 48 or 72h |
* 上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。
动物实验
建议您制定动物给药及实验方案时，尽量参考已发表的相关实验文献（溶剂种类及配比众多，简单地溶解目的化合物，并不能解决动物给药依从性、体内生物利用度、组织分布等相关问题，未必能保证目的化合物在动物体内充分发挥生物学效用）。
体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过超声和（或）加热的方式助溶。
切勿一次性将产品全部溶解。
动物实验方案计算器
请在下面的计算器中，输入您的动物实验相关数据并点击计算，即可得到该实验的总需药量和工作液终浓度。
例如您给药剂量是10 mg/kg，平均每只动物的体重为20 g，每只动物的给药体积是100 μL，动物数量为20只，则该动物实验的总需药量为4 mg，工作液终浓度为2 mg/mL。
1：鉴于实验过程的损耗，建议您至少多配1-2只动物的量；
2：为该产品最终给药时的浓度。
| 动物模型 | saline induced pulmonary fibrosis model of C57BL/6N mice (12 weeks old) |
| 配制 | 25% dimethyl sulfoxide, 25% polyethylene glycol, and 50% saline |
| 剂量 | 20 mg/kg |
| 给药处理 | intravenously twice a week until day 28 |
* 上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。
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