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Palomid 529

目录号 M1760 所有产品仅供科研使用,严禁用于人或动物的治疗等任何其他用途,不为任何个人提供产品和服务  


Palomid 529 (P529)抑制mTORC1和mTORC2复合体,降低pAktS473, pGSK3βS9和pS6磷酸化,但是对pMAPK和pAktT308没有作用效果。

Palomid 529结构式

别名:P529

包装 价格 库存状态
Free Sample (0.5-1 mg)  原价 ¥ 0
促销价 ¥ 0
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10mM*1mL in DMSO 原价 ¥ 550
促销价 ¥ 522.5
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5mg 原价 ¥ 520
促销价 ¥ 494
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10mg 原价 ¥ 760
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50mg 原价 ¥ 2500
促销价 ¥ 2375
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100mg 原价 ¥ 3940
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质量控制及产品安全说明书
生物活性

Palomid 529 (P529)抑制mTORC1和mTORC2复合体,降低pAktS473, pGSK3βS9和pS6磷酸化,但是对pMAPK和pAktT308没有作用效果。Palomid 529抑制内皮细胞增殖并增加细胞凋亡。Palomid 529抑制VEGF-介导和bFGF介导的内皮细胞增殖,IC 50分别为20 nM 和30 nM。Palomid 529可诱导内皮细胞凋亡,降低血管内皮生长因子VEGF-A驱动的pAktS473, pGSK3βS9和 pS6磷酸化。

实验操作 来自于公开的文献,仅供相同实验参考(如实验材料、目的不同,请参考其他文献)
细胞实验
细胞系 HUVECs
方法 Human umbilical vascular endothelial cell proliferation.
The proliferation assay was carried out by seeding the HUVECs in 96-well plates at a density of 1,000 per well in complete medium. Following a 24-h plating period, the cells were starved for 24 h in 0.5% serum before being treated with P529 in the presence of 10 ng/mL basic fibroblast growth factor (bFGF) or VEGF in complete medium. After 48 h, cell number was determined using a colorimetric method as described by the supplier (Promega). The results were expressed as the percentage of the maximal bFGF or VEGF response in the absence of P529. Nonproliferating endothelial cells were assayed by growing HUVECs to quiescence in 96-well plates and treating with P529 for 48 h. Initially, 5,000 cells per well were seeded and confluence was achieved the next day. The plates were incubated for another 24 h to ensure growth arrest before treatment with P529. Cell number was determined as outlined above.
浓度 0~10mM
处理时间 48 h
动物实验
动物模型 U87 glioma xenograft in Four- to 6-wk-old female nude mice
配制 saline
剂量 50 mg and 25mg/kg/2 d, for 1 wk
给药处理 i.p.
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(数据来源于FDA指南)
小鼠 大鼠 豚鼠 仓鼠
重量 (kg) 0.02 0.15 1.8 0.4 0.08 10
体表面积 (m2) 0.007 0.025 0.15 0.05 0.02 0.5
Km 系数 3 6 12 8 5 20
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×  动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

化学数据
分子量 406.43
分子式 C24H22O6
CAS号 914913-88-5
纯度 100.00%
溶解性(25°C) DMSO 30 mg/mL
储存和运输条件 固体粉末: -20°C 冷藏长期储存
常温运输及临时存放
储备液配制

以下数据基于产品分子量,对于特殊产品,请参照COA中的储备液配制条件和说明进行操作。

Concentration / Solvent Volume / Mass 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.4604 mL 12.3022 mL 24.6045 mL
5 mM 0.4921 mL 2.4604 mL 4.9209 mL
10 mM 0.246 mL 1.2302 mL 2.4604 mL
参考文献

High-performance liquid chromatography analysis of a novel small-molecule, anti-cancer drug, Palomid 529, in human and mouse plasma and in mouse tissue homogenates.
Lin F et al. J Chromatogr B Analyt Technol Biomed Life Sci. 2011 Dec 15;879(32):3823-31. PMID: 22100549.

The TORC1/TORC2 inhibitor, Palomid 529, reduces tumor growth and sensitizes to docetaxel and cisplatin in aggressive and hormone-refractory prostate cancer cells.
Gravina GL et al. Endocr Relat Cancer. 2011 Jul 1;18(4):385-400. PMID: 21551258.

The novel Akt inhibitor Palomid 529 (P529) enhances the effect of radiotherapy in prostate cancer.
Diaz R et al. Br J Cancer. 2009 Mar 24;100(6):932-40. PMID: 19240717.

Palomid 529, a novel small-molecule drug, is a TORC1/TORC2 inhibitor that reduces tumor growth, tumor angiogenesis, and vascular permeability.
Xue Q et al. Cancer Res. 2008 Nov 15;68(22):9551-7. PMID: 19010932.

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