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mTOR Mammalian Target Of Rapamycin

抑制剂

目录号 产品名称 产品简介
M10271 mTOR inhibitor-1 mTOR inhibitor-1 is a potential ATP-competitive inhibitor of mTOR which could inhibit cell growth and proliferation.
M10032 L-Leucine L-亮氨酸(L-leucine)又称白氨酸,是人体必须的八种氨基酸之一,可激活 mTOR 信号通路。
M9121 LY303511 hydrochloride LY303511 hydrochloride 是LY294002的一种结构类似物,可增强SHEP-1神经母细胞瘤细胞的TRAIL敏感性。
M9050 MHY1485 MHY1485是一种mTOR激活剂,通过抑制自噬体和溶酶体之间的融合,有效抑制自噬。
M7563 CZ415 CZ415 是一种有效的高选择性 mTOR 抑制剂。
M6226 GNE-477 GNE-477 是一种高效的双重 PI3K (IC50=4 nM)/mTOR(Ki=21 nM) 抑制剂。
M6130 Zotarolimus Zotarolimus (ABT-578)是rapamycin的类似物,可以抑制FKBP-12结合的IC50为2.8nM。
M4852 LY303511 LY303511 is a structural analogue of LY294002, which does not inhibit PI3K, increased homotypic GJIC.
M3722 Temsirolimus Temsirolimus(WAY-130779,CCI-779)是一种mTOR抑制剂,在无细胞试验中IC50值为1.76 μM。
M3556 WYE-125132 WYE-125132 (WYE-132)是一种高度有效的,ATP竞争性的mTOR抑制剂,IC50为0.19 nM;作用于mTOR比作用于PI3Ks或PI3K相关激酶hSMG1和ATR选择性高。
M2299 AZD2014 AZD2014是一种新型mTOR抑制剂,IC50为2.8 nM;高选择性作用于多种PI3K亚型(α/β/γ/δ)。
M2276 Torin 1 Torin 1是一种有效的mTORC1/2抑制剂,IC50为2 nM/10 nM;作用于mTOR比作用于PI3K选择性高1000倍。
M2151 INK128 (Sapanisertib) INK 128 (Sapanisertib;MLN0128)是一种有效的,选择性的mTOR抑制剂,IC50为1 nM;对I型PI3K亚型的作用效果低200倍以上,与Rapamycin相比,优先抑制mTORC1/2,且对促侵袭基因敏感。
M2118 XL388 XL388是一种高效的,ATP竞争性的mTOR选择性抑制剂,IC50为9.9 nM,比作用于紧密相关的PI3K激酶选择性高1000倍。
M2099 OSI-027 OSI-027是一种有效的,选择性的,mTORC1和mTORC2双重抑制剂,IC50分别为22 nM和65 nM,作用于mTOR比作用于PI3Kα, PI3Kβ, PI3Kγ和DNA-PK选择性高100倍以上。
M2094 GDC-0349 GDC-0349是一种有效的,选择性的,ATP竞争性的mTOR抑制剂,Ki为3.8 nM,比作用于PI3Kα和其他266种激酶的抑制效果高790倍。
M2022 Torin 2 Torin 2是一种有效的,选择性的mTOR抑制剂,IC50为0.25 nM;作用于mTOR比作用于PI3K选择性高800倍,且增强药代动力学特性,抑制ATM/ATR/DNA-PK,EC50分别为28 nM/35 nM/118 nM。
M1981 Torkinib (PP242) Torkinib (PP242)是一种选择性的mTOR抑制剂,IC50为8 nM;靶向作用于mTOR复合体,作用于mTOR比作用于PI3Kδ或PI3Kα/β/γ选择性分别高10倍多和100倍。
M1852 WAY-600 WAY-600是一种有效的,ATP竞争性的,选择性的mTOR抑制剂,IC50为9 nM;抑制mTORC1/P-S6K(T389)和mTORC2/P-AKT(S473),但不抑制P-AKT(T308);作用于mTOR比作用于PI3Kα(>100倍)和PI3Kγ(>500倍)选择性高。
M1768 Rapamycin Rapamycin (Sirolimus)是一种选择性的mTOR抑制剂,IC50为~0.1 nM。
M1760 Palomid 529 Palomid 529 (P529)抑制mTORC1和mTORC2复合体,降低pAktS473, pGSK3βS9和pS6磷酸化,但是对pMAPK和pAktT308没有作用效果。
M1756 WYE-687 WYE-687是一种ATP竞争性的,选择性的mTOR抑制剂,IC50为7 nM;抑制mTORC1/pS6K(T389)和mTORC2/P-AKT(S473),但不抑制P-AKT(T308),作用于mTOR比作用于PI3Kα(>100倍)和PI3Kγ(>500倍)选择性高。
M1755 WYE-354 WYE-354是一种有效的,特异性的,ATP竞争性的mTOR抑制剂,IC50为5 nM,对mTORC1/P-S6K(T389)和mTORC2/P-AKT(S473)有抑制作用,而对P-AKT(T308)无抑制作用,作用于mTOR比作用于PI3Kα和PI3Kγ选择性分别高100和500倍以上。
M1731 KU-0063794 KU-0063794是一种有效的,高度特异性的,作用于mTORC1和mTORC2的双重mTOR抑制剂,IC50约为~10 nM;对PI3Ks没有作用。
M1709 Everolimus Everolimus (RAD001)是一种mTOR抑制剂,作用于FKBP12,IC50为1.6-2.4 nM。
M1703 Deforolimus Ridaforolimus (Deforolimus, MK-8669)是一种选择性的mTOR抑制剂,IC50为0.2 nM;对mTOR信号通路的抑制作用及与FKBP12结合能力和Rapamycin接近。
M1666 AZD8055 AZD8055是一种新型的,ATP竞争性的mTOR抑制剂,IC50为0.8 nM,与作用于PI3K亚型和ATM/DNA-PK相比,具有优异的选择性(约1000倍)。
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Temsirolimus

Temsirolimus(WAY-130779,CCI-779)是一种mTOR抑制剂,在无细胞试验中IC50值为1.76 μM。



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