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mTOR 抑制剂/激活剂/调节剂 Mammalian Target Of Rapamycin

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M1768 Rapamycin Rapamycin (Sirolimus)是一种选择性的mTOR抑制剂,IC50为~0.1 nM。
M3722 Temsirolimus Temsirolimus(WAY-130779,CCI-779)是一种mTOR抑制剂,在无细胞试验中IC50值为1.76 μM。
M1666 AZD8055 AZD8055是一种新型的,ATP竞争性的mTOR抑制剂,IC50为0.8 nM,与作用于PI3K亚型和ATM/DNA-PK相比,具有优异的选择性(约1000倍)。
M2151 INK128 (Sapanisertib) INK 128 (Sapanisertib;MLN0128)是一种有效的,选择性的mTOR抑制剂,IC50为1 nM;对I型PI3K亚型的作用效果低200倍以上,与Rapamycin相比,优先抑制mTORC1/2,且对促侵袭基因敏感。
M1709 Everolimus Everolimus (RAD001)是一种mTOR抑制剂,作用于FKBP12,IC50为1.6-2.4 nM。
M14843 PQR620 PQR620 是一种有效的,具有口服活性的可透过血脑屏障的选择性 mTORC1/2 抑制剂。
M14842 mTOR inhibitor-3 mTOR inhibitor-3 是一种有效的 mTOR 抑制剂,Ki 值为 1.5 nM。mTOR inhibitor-3 在细胞实验及体内药代动力学 (PK)/药效学 (PD) 实验中都抑制 mTORC1 和 mTORC2。
M11541 JR-AB2-011 JR-AB2-011 是一种选择性 mTORC2 抑制剂,IC50 值为 0.36 μM。JR-AB2-011 通过阻断 Rictor-mTOR 联合体 (Ki: 0.19 μM) 抑制 mTORC2 活性。JR-AB2-011 具有抗多形性胶质母细胞瘤 (GBM) 的活性。
M11005 NV-5138 NV-5138 是一种亮氨酸类似物,是首个具有选择性的、口服活性的脑内的 mTORC1 的激动剂,与 Sestrin2 结合。NV-5138 可用于抗抑郁的生物研究。
M10471 MTI-31 (LXI-15029) MTI-31 (LXI-15029) 是一种新型的低毒性 mTORC1/mTORC2 抑制剂,对 mTOR 结合亲和力和选择性超过相关 PI3K 家族同种型的 5000 倍。MTI-31 在细胞试验中抑制 mTORC1 和 mTORC2 功能的浓度为 ≤120 nM。
M10271 mTOR inhibitor-1 mTOR抑制剂-1是一种潜在的atp竞争性mTOR抑制剂,可以抑制细胞生长和增殖。
M10032 L-Leucine L-亮氨酸(L-leucine)又称白氨酸,是人体必须的八种氨基酸之一,可激活 mTOR 信号通路。
M9121 LY303511 hydrochloride LY303511 hydrochloride 是LY294002的一种结构类似物,可增强SHEP-1神经母细胞瘤细胞的TRAIL敏感性。
M9050 MHY1485 MHY1485是一种mTOR激活剂,通过抑制自噬体和溶酶体之间的融合,有效抑制自噬。
M7563 CZ415 CZ415 是一种有效的高选择性 mTOR 抑制剂。
M6226 GNE-477 GNE-477 是一种高效的双重 PI3K (IC50=4 nM)/mTOR(Ki=21 nM) 抑制剂。
M6130 Zotarolimus Zotarolimus (ABT-578)是rapamycin的类似物,可以抑制FKBP-12结合的IC50为2.8nM。
M4934 Onatasertib (CC-223) Onatasertib (CC 223)是一种具有口服活性的,高效选择性mTOR抑制剂,其IC50为16 nM。
M4852 LY303511 LY303511是LY294002的一种结构类似物,它不抑制PI3K,增加同型GJIC。
M3722 Temsirolimus Temsirolimus(WAY-130779,CCI-779)是一种mTOR抑制剂,在无细胞试验中IC50值为1.76 μM。
M3556 WYE-125132 WYE-125132 (WYE-132)是一种高度有效的,ATP竞争性的mTOR抑制剂,IC50为0.19 nM;作用于mTOR比作用于PI3Ks或PI3K相关激酶hSMG1和ATR选择性高。
M2299 AZD2014 AZD2014是一种新型mTOR抑制剂,IC50为2.8 nM;高选择性作用于多种PI3K亚型(α/β/γ/δ)。
M2276 Torin 1 Torin 1是一种有效的mTORC1/2抑制剂,IC50为2 nM/10 nM;作用于mTOR比作用于PI3K选择性高1000倍。
M2151 INK128 (Sapanisertib) INK 128 (Sapanisertib;MLN0128)是一种有效的,选择性的mTOR抑制剂,IC50为1 nM;对I型PI3K亚型的作用效果低200倍以上,与Rapamycin相比,优先抑制mTORC1/2,且对促侵袭基因敏感。
M2118 XL388 XL388是一种高效的,ATP竞争性的mTOR选择性抑制剂,IC50为9.9 nM,比作用于紧密相关的PI3K激酶选择性高1000倍。









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