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INK128 (Sapanisertib) 沙帕色替

目录号 M2151 所有产品仅供科研使用,严禁用于人或动物的治疗等任何其他用途,不为任何个人提供产品和服务  


INK 128 (Sapanisertib;MLN0128)是一种有效的,选择性的mTOR抑制剂,IC50为1 nM;对I型PI3K亚型的作用效果低200倍以上,与Rapamycin相比,优先抑制mTORC1/2,且对促侵袭基因敏感。

INK128 (Sapanisertib)结构式

别名:MLN0128; TAK-228

包装 价格 库存状态
Free Sample (0.5-1 mg)  原价 ¥ 0
促销价 ¥ 0
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10mM*1mL in DMSO 原价 ¥ 1260
促销价 ¥ 1197
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2mg 原价 ¥ 770
促销价 ¥ 731.5
中国库存现货
5mg 原价 ¥ 1190
促销价 ¥ 1130.5
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10mg 原价 ¥ 1680
促销价 ¥ 1596
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25mg 原价 ¥ 2940
促销价 ¥ 2793
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50mg 原价 ¥ 4200
促销价 ¥ 3990
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质量控制及产品安全说明书
生物活性

INK 128 (Sapanisertib;MLN0128)是一种有效的,选择性的mTOR抑制剂,IC50为1 nM;对I型PI3K亚型的作用效果低200倍以上,与Rapamycin相比,优先抑制mTORC1/2,且对促侵袭基因敏感。INK 128 表现对mTOR酶的抑制活性并对PI3K激酶的选择性超过100倍。 作为TORC1/2抑制剂,INK 128抑制TORC1的下游底物S6和4EBP1的磷酸化。此外,INK 128也显示了对雷帕霉素和泛PI3K抑制剂耐受的细胞株的有效抑制效应。

使用AbMole产品发表的文献
客户产品验证及相关生物数据
数据来源 Clinical Cancer Research (2018 Nov). Figure 2. MLN0128 (Abmole Bioscience)
方法 Western blotting
细胞系/动物模型 PC9, HCC4006 and HCC827 cells
浓度 200 nM
处理时间 -
实验结果 Consistently, MCL-1 levels were decreased in both AZD2014 and MLN0128-treated cells.
数据来源 Cancer Biology & Therapy (2015). Figure 1. INK-128
方法 MTT assay
细胞系/动物模型 HT-29 cells
浓度 5, 25 and 100 nM
处理时间 72 h
实验结果 INK-128 dose-dependently inhibited the number of survival colonies, while increasing the PtdIns staining in HT-29 cells.
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(数据来源于FDA指南)
小鼠 大鼠 豚鼠 仓鼠
重量 (kg) 0.02 0.15 1.8 0.4 0.08 10
体表面积 (m2) 0.007 0.025 0.15 0.05 0.02 0.5
Km 系数 3 6 12 8 5 20
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×  动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

化学数据
分子量 309.33
分子式 C15H15N7O
CAS号 1224844-38-5
纯度 >99%
溶解性(25°C) DMSO 52 mg/mL
储存和运输条件 固体粉末: -20°C 冷藏长期储存
常温运输及临时存放
储备液配制

以下数据基于产品分子量,对于特殊产品,请参照COA中的储备液配制条件和说明进行操作。

Concentration / Solvent Volume / Mass 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 3.2328 mL 16.164 mL 32.3279 mL
5 mM 0.6466 mL 3.2328 mL 6.4656 mL
10 mM 0.3233 mL 1.6164 mL 3.2328 mL
参考文献

Defining the role of TORC1/2 in multiple myeloma.
Maiso P, et al. Blood. 2011 Dec 22;118(26):6860-70. PMID: 22045983.

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