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INK128 (Sapanisertib) 沙帕色替

目录号 M2151 所有产品仅供科研使用,严禁用于人或动物的治疗等任何其他用途,不为任何个人提供产品和服务  


INK 128 (Sapanisertib;MLN0128)是一种有效的,选择性的mTOR抑制剂,IC50为1 nM;对I型PI3K亚型的作用效果低200倍以上,与Rapamycin相比,优先抑制mTORC1/2,且对促侵袭基因敏感。

INK128 (Sapanisertib)结构式

别名:MLN0128; TAK-228

规格 价格 库存状态
Free Sample (0.5-1 mg)  ¥ 0 中国库存现货
10mM*1mL in DMSO ¥ 1260 中国库存现货
2mg ¥ 770 中国库存现货
5mg ¥ 1190 中国库存现货
10mg ¥ 1680 中国库存现货
25mg ¥ 2940 中国库存现货
50mg ¥ 4200 中国库存现货
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质量标准及产品资料
生物活性

INK 128 (Sapanisertib;MLN0128)是一种有效的,选择性的mTOR抑制剂,IC50为1 nM;对I型PI3K亚型的作用效果低200倍以上,与Rapamycin相比,优先抑制mTORC1/2,且对促侵袭基因敏感。INK 128 表现对mTOR酶的抑制活性并对PI3K激酶的选择性超过100倍。 作为TORC1/2抑制剂,INK 128抑制TORC1的下游底物S6和4EBP1的磷酸化。此外,INK 128也显示了对雷帕霉素和泛PI3K抑制剂耐受的细胞株的有效抑制效应。

使用AbMole产品发表的文献
产品使用成果展示
数据来源 Clinical Cancer Research (2018 Nov). Figure 2. MLN0128 (Abmole Bioscience)
方法 Western blotting
细胞系/动物模型 PC9, HCC4006 and HCC827 cells
浓度 200 nM
处理时间 -
实验结果 Consistently, MCL-1 levels were decreased in both AZD2014 and MLN0128-treated cells.
数据来源 Cancer Biology & Therapy (2015). Figure 1. INK-128
方法 MTT assay
细胞系/动物模型 HT-29 cells
浓度 5, 25 and 100 nM
处理时间 72 h
实验结果 INK-128 dose-dependently inhibited the number of survival colonies, while increasing the PtdIns staining in HT-29 cells.
化学性质
分子量 309.33
分子式 C15H15N7O
CAS号 1224844-38-5
溶解性(25°C) DMSO 52 mg/mL
储存条件 粉末型式       -20°C   3年;4°C   2年
溶于溶剂       -80°C   6个月;-20°C   1个月
运输方式 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。
储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 3.2328 mL 16.164 mL 32.3279 mL
5 mM 0.6466 mL 3.2328 mL 6.4656 mL
10 mM 0.3233 mL 1.6164 mL 3.2328 mL
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(参考来源于公开文献
小鼠 大鼠 豚鼠 仓鼠
重量 (kg) 0.02 0.15 1.8 0.4 0.08 10
体表面积 (m2) 0.007 0.025 0.15 0.05 0.02 0.5
Km 系数 3 6 12 8 5 20
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×  动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] Maiso P, et al. Blood. Defining the role of TORC1/2 in multiple myeloma.

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