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| 目录号 | 产品名称 | 中文名称 | 靶点 |
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M10271
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mTOR inhibitor-1 | mTOR inhibitor-1 | mTOR |
| mTOR-IN-1 | |||
| mTOR抑制剂-1是一种潜在的atp竞争性mTOR抑制剂，可以抑制细胞生长和增殖。 | |||
| M13675 | HDACs/mTOR Inhibitor 1 | HDACs/mTOR Inhibitor 1 | HDAC |
| HDACs/mTOR Inhibitor 1 是组蛋白去乙酰酶抑制剂 (HDAC) 和哺乳动物雷帕霉素 (mTOR) 的双重抑制剂，有潜力用于恶性血液病的研究，其对 HDAC1、HDAC6、mTOR 和 PI3Kα 的 IC50 值分别为 0.19 nM、1.8 nM、1.2 nM 和 >500 nM。HDACs/mTOR Inhibitor 1 能够引起 G0/G1 期的细胞阻滞，诱导肿瘤细胞凋亡，在体内毒性较低。 | |||
| M14842
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mTOR inhibitor-3 | mTOR inhibitor-3 | mTOR |
| mTOR inhibitor-3 是一种有效的 mTOR 抑制剂，Ki 值为 1.5 nM。mTOR inhibitor-3 在细胞实验及体内药代动力学 (PK)/药效学 (PD) 实验中都抑制 mTORC1 和 mTORC2。 | |||
| M14854
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PI3K/mTOR Inhibitor-2 | PI3K/mTOR Inhibitor-2 | PI3K |
| PI3K/mTOR Inhibitor-2 是一种有效的双重 pan-PI3K/mTOR 抑制剂，抑制 PI3Kα/PI3Kβ/PI3Kδ/PI3Kγ 的 IC50 值为 3.4/34/16/1 nM，mTOR 的 IC50 值为 4.7 nM。抗肿瘤活性。 | |||
| M43384 | mTOR inhibitor-12 | mTOR inhibitor-12 | mTOR |
| mTOR inhibitor-12 是一种选择性脑渗透性 mTOR 抑制剂，无遗传毒性风险。 | |||
| M43385 | mTOR inhibitor-11 | mTOR inhibitor-11 | mTOR |
| mTOR inhibitor-11 是一种可穿透大脑屏障的 mTOR抑制剂(IC50 : 对 pS6 为21 nM)。 | |||
| M54510 | Rimtoregtide | Rimtoregtide | Others |
| Rimtoregtide 是一种多肽化合物，可显着降低急性胰腺炎引起的血液中淀粉酶和脂肪酶水平的升高。 | |||
| M57074
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PI3K/Akt/mTOR-IN-2 | PI3K/Akt/mTOR-IN-2 | PI3K |
| PI3K/Akt/mTOR-IN-2 是一种有效的 PI3K/AKT/mTOR 抑制剂。PI3K/Akt/mTOR-IN-2 具有抗癌作用，并对 MDA-MB-231 细胞具有选择性，IC50 为 2.29 μM。 | |||
M1666
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AZD8055 | AZD8055 | mTOR |
| AZD8055是一种新型的，ATP竞争性的mTOR抑制剂，IC50为0.8 nM，与作用于PI3K亚型和ATM/DNA-PK相比，具有优异的选择性（约1000倍）。 | |||
| M1671
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BEZ235 | BEZ235 | PI3K |
| NVP-BEZ235, Dactolisib | |||
| BEZ235 (NVP-BEZ235, Dactolisib) 是一种咪唑并喹啉衍生物，能ATP竞争性的抑制PI3K和mTOR，对p110α/γ/δ/β和mTOR(p70S6K)均有抑制作用，IC50分别为4 nM/5 nM/7 nM/75 nM/6 nM，对ATR也有抑制作用，IC50为21 nM；但对Akt和PDK1抑制作用微弱。 | |||
| M1680
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BKM120 (Buparlisib) | 布帕尼西；布帕里西；布帕利西 | PI3K |
| NVP-BKM120; Buparlisib | |||
| BKM120 (NVP-BKM120, Buparlisib, AN2025)是一种选择性PI3K抑制，作用于p110α/β/δ/γ时，IC50分别为52 nM/166 nM/116 nM/262 nM，对VPS34， mTOR， DNAPK作用效果降低，对PI4Kβ几乎没有抑制活性。 | |||
| M1703
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Deforolimus | 地磷莫司 | mTOR |
| Ridaforolimus, AP23573, MK-8669 | |||
| Ridaforolimus (Deforolimus, MK-8669)是一种选择性的mTOR抑制剂，IC50为0.2 nM；对mTOR信号通路的抑制作用及与FKBP12结合能力和Rapamycin接近。 | |||
| M1709
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Everolimus | 依维莫司；依维莫斯 | mTOR |
| RAD001, SDZ-RAD, Certican | |||
| Everolimus (RAD001)是一种mTOR的大环类抑制剂，作用于FKBP12，IC50为1.6-2.4 nM。 | |||
| M1727
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Apitolisib (GDC-0980) | Apitolisib (GDC-0980) | PI3K |
| RG7422; GNE 390 | |||
| GDC-0980 (RG7422)是一种有效的，I型PI3K抑制剂，作用于PI3Kα/β/δ/γ，IC50分别为5 nM/27 nM/7 nM/14 nM，也抑制mTOR，Ki为17 nM，高选择性作用于其他PIKK家族激酶。 | |||
| M1731
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KU-0063794 | KU-0063794 | mTOR |
| KU-0063794是一种有效的，高度特异性的，作用于mTORC1和mTORC2的双重mTOR抑制剂，IC50约为10 nM；对PI3Ks没有作用。 | |||
| M1735
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BGT226 maleate | BGT226 maleate | PI3K |
| NVP-BGT226 | |||
| BGT226 (NVP-BGT226)是一种新型I型PI3K/mTOR抑制剂，作用于PI3Kα/β/γ，IC50为4 nM/63 nM/38 nM。 | |||
| M1739
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PKI-179 | PKI-179 | PI3K |
| PKI-179是一种口服双磷脂酰肌醇-3-激酶(PI3K)/雷帕霉素(mTOR)抑制剂的哺乳动物靶点，具有潜在的抗肿瘤活性。 | |||
| M1752
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Aliertib (MLN 8237) | 阿利色替 | Aurora Kinase |
| MLN-8237; MLN8237 | |||
| Alisertib (MLN8237) 是一种选择性的Aurora A抑制剂，IC50为1.2 nM，作用于Aurora A比作用于Aurora B选择性强200倍以上。Aliertib (MLN 8237) 通过靶向白血病细胞中的 AKT/mTOR/AMPK/p38 途径诱导其凋亡和自噬。具有抗肿瘤活性。 | |||
| M1755
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WYE-354 | WYE-354 | mTOR |
| WYE-354是一种有效的，特异性的，ATP竞争性的mTOR抑制剂，IC50为5 nM，对mTORC1/P-S6K(T389)和mTORC2/P-AKT(S473)有抑制作用，而对P-AKT(T308)无抑制作用，作用于mTOR比作用于PI3Kα和PI3Kγ选择性分别高100和500倍以上。 | |||
| M1756
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WYE-687 | WYE-687 | mTOR |
| WYE-687是一种ATP竞争性的，选择性的mTOR抑制剂，IC50为7 nM；抑制mTORC1/pS6K(T389)和mTORC2/P-AKT(S473)，但不抑制P-AKT(T308)，作用于mTOR比作用于PI3Kα(>100倍)和PI3Kγ(>500倍)选择性高。 | |||
| M1760
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Palomid 529 | Palomid 529 | mTOR |
| P529 | |||
| Palomid 529 (P529)抑制mTORC1和mTORC2复合体，降低pAktS473， pGSK3βS9和pS6磷酸化，但是对pMAPK和pAktT308没有作用效果。 | |||
| M1768
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Rapamycin | 雷帕霉素；西罗莫司 | mTOR |
| Sirolimus; Rapamune; AY-22989 | |||
| Rapamycin (Sirolimus)是一种选择性的mTOR的大环内酯类抑制剂，能通过抑制mTOR激酶活性，从而激活ULK1复合物，导致自噬（autophagy）水平的增加，其IC50值为0.1 nM。 | |||
| M1772
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PKI-587 | PKI-587 | PI3K |
| Gedatolisib; PF-05212384 | |||
| PKI-587 (Gedatolisib; PF-05212384) 是一种高度有效的，双重PI3Kα， PI3Kγ和mTOR抑制剂，IC50分别为0.4 nM， 5.4 nM和1.6 nM。 | |||
| M1773
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PI-103 | PI-103 | PI3K |
| PI103 | |||
| PI-103是一种多靶点的PI3K抑制剂，对p110α的抑制效果最好，IC50为2 nM (对p110β/δ/γ抑制效果稍弱)，也抑制mTORC1/2和DNA-PK ，IC50分别为20 nM/83 nM和8 nM。 | |||
| M1801
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KU-55933 | KU-55933 | ATM/ATR |
| KU55933 | |||
| KU-55933 (ATM Kinase Inhibitor)是一种有效的，特异性ATM抑制剂，IC50/Ki为12.9 nM/2.2 nM，与DNA-PK， PI3K/PI4K， ATR和mTOR相比，作用于ATM具有高度选择性。 | |||
| M1849
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Voxtalisib (XL765) | 伏他西布 | PI3K |
| SAR245409 | |||
| Voxtalisib (SAR245409, XL765)是作用于mTOR/PI3K的双重抑制剂，对p110γ作用最强，IC50为9 nM；也可抑制DNA-PK和mTOR。 | |||
| M1852
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WAY-600 | WAY-600 | mTOR |
| WAY-600是一种有效的，ATP竞争性的，选择性的mTOR抑制剂，IC50为9 nM；抑制mTORC1/P-S6K(T389)和mTORC2/P-AKT(S473)，但不抑制P-AKT(T308)；作用于mTOR比作用于PI3Kα(>100倍)和PI3Kγ(>500倍)选择性高。 | |||
| M1931
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GSK2126458 | GSK2126458 | PI3K |
| Omipalisib | |||
| GSK2126458 (GSK458)是一种高选择性的PI3K抑制剂，作用于p110α/β/γ/δ， 同时也是mTORC1/2抑制剂，Ki分别为0.019 nM/0.13 nM/0.024 nM/0.06 nM和0.18 nM/0.3 nM。 | |||
| M1933
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GNE-493 | GNE-493 | PI3K |
| GNE-493是一种有效的、选择性的、口服可用的pan-PI3K和双pan-PI3K/mTOR抑制剂，可用于癌症的相关研究。 | |||
| M1945
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CAL-101 (Idelalisib) | 艾德拉尼 | PI3K |
| Idelalisib; GS-1101 | |||
| CAL-101 (Idelalisib, GS-1101)是一种PI3K抑制剂，选择性作用于p110δ，IC50为2.5 nM；作用于p110δ比作用于p110α/β/γ选择性高40到300倍，作用于p110δ比作用于C2β， hVPS34， DNA-PK和mTOR选择性高400到4000倍，可用于慢性淋巴细胞白血病（CLL）的相关研究。 | |||
| M1978
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GSK1059615 | GSK1059615 | PI3K |
| GSK1059615是一种PI3Kα/β/δ/γ (可逆的)和mTOR的双重抑制剂，IC50分别为0.4 nM/0.6 nM/2 nM/5 nM和12 nM。 | |||
| M1981
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Torkinib (PP242) | Torkinib (PP242) | mTOR |
| Torkinib | |||
| Torkinib (PP242)是一种选择性的mTOR抑制剂，IC50为8 nM；靶向作用于mTOR复合体，作用于mTOR比作用于PI3Kδ或PI3Kα/β/γ选择性分别高10倍多和100倍。 | |||
| M1984
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PF-04691502 | PF-04691502 | PI3K |
| PF-04691502是一种ATP竞争性的PI3K(α/β/δ/γ)/mTOR双重抑制剂，Ki为1.8 nM/2.1 nM/1.6 nM/1.9 nM和16 nM，对Vps34， AKT， PDK1， p70S6K， MEK， ERK， p38和JNK几乎没有作用活性。 | |||
| M2011
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PP121 | PP121 | VEGFR/PDGFR |
| PP121是一种作用于PDGFR， Hck， mTOR， VEGFR2， Src和Abl的多靶点抑制剂，IC50分别为2 nM， 8 nM， 10 nM， 12 nM， 14 nM和18 nM，也抑制DNA-PK，IC50为60 nM。 | |||
| M2022
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Torin 2 | Torin 2 | mTOR |
| Torin 2是一种有效的，选择性的mTOR抑制剂，IC50为0.25 nM；作用于mTOR比作用于PI3K选择性高800倍，且增强药代动力学特性，抑制ATM/ATR/DNA-PK，EC50分别为28 nM/35 nM/118 nM。 | |||
| M2047
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VE-821 | VE-821 | ATM/ATR |
| VE-821是一种有效的，选择性的，ATP竞争性ATR抑制剂，Ki/IC50为13 nM/26 nM，抑制H2AX磷酸化，对PIKKs ATM， DNA-PK， mTOR和PI3Kγ具有最低限度的抑制活性。 | |||
| M2050
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GSK2636771 | GSK2636771 | PI3K |
| GSK2636771是一种具有口服活性的，有效的，选择性的PI3Kβ抑制剂，可以选择性抑制PI3K/Akt/mTOR途径中的PI3Kβ激酶活性，对PTEN缺失细胞系敏感。此外，GSK2636771还具有抗肿瘤活性，可用于多种肿瘤（如淋巴瘤，实体瘤等）的相关研究。 | |||
| M2094
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GDC-0349 | GDC-0349 | mTOR |
| RG7603 | |||
| GDC-0349是一种有效的，选择性的，ATP竞争性的mTOR抑制剂，Ki为3.8 nM，比作用于PI3Kα和其他266种激酶的抑制效果高790倍。 | |||
