PP121是一种作用于PDGFR, Hck, mTOR, VEGFR2, Src和Abl的多靶点抑制剂,IC50分别为2 nM, 8 nM, 10 nM, 12 nM, 14 nM和18 nM,也抑制DNA-PK,IC50为60 nM。
PP121是一种作用于PDGFR, Hck, mTOR, VEGFR2, Src和Abl的多靶点抑制剂,IC50分别为2 nM, 8 nM, 10 nM, 12 nM, 14 nM和18 nM,也抑制DNA-PK,IC50为60 nM。PP-121在酪氨酸激酶和PI3Ks而不是丝-苏氨酸激酶保守的疏水性口袋中选择性相互作用。PP-121在Src处与Glu310形成氢键,有效取代催化赖氨酸的结构作用,且导致产生螺旋C的顺序和活性构象的稳定性。PP-121抑制一些 PI3Ks,包括p110α, DNA-PK 和mTOR,IC50分别为 52 nM, 60 nM 和 10 nM。
体外实验* | |
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细胞系 | U87 and LN229 cells line |
方法 | Cell proliferation assays. Cells grown in 96-well plates were treated with inhibitor at 4-fold dilutions (10 µM - 0.040 μM) or vehicle (0.1% DMSO). After 72 h cells were exposed to Resazurin sodium salt (22 µM, Sigma) and fluorescence was quantified. IC50 values were calculated using Prism software. For proliferation assays involving single cell counting, non-adherent cells were plated at low density (3–5% confluence) and treated with drug (2.5 µM) or vehicle (0.1% DMSO). Cells were diluted into trypan blue daily and viable cells counted using a hemocytometer. |
浓度 | 10 µM - 0.040 μM |
处理时间 | 72 h |
*上述方法来自公开文献,仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同,请参考其他文献。
体内实验* | |
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动物模型 | Eca-109 cells Mice xenograft |
配制 | 10% 1-methyl-2-pyrrolidinone and 90% PEG 300 |
剂量 | 30 mg/kg daily for 30 days |
给药处理 | oral gavage |
*上述方法来自公开文献,仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同,请参考其他文献。
分子量 | 319.36 |
分子式 | C17H17N7 |
CAS号 | 1092788-83-4 |
溶解性(25°C) | DMSO 60 mg/mL |
储存条件 |
粉末型式 -20°C 3年;4°C 2年 溶于溶剂 -80°C 6个月;-20°C 1个月 |
运输方式 | 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。 |
*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
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1 mM | 3.1313 mL | 15.6563 mL | 31.3126 mL |
5 mM | 0.6263 mL | 3.1313 mL | 6.2625 mL |
10 mM | 0.3131 mL | 1.5656 mL | 3.1313 mL |
小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 | |
重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
Km 系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
动物 A的Km系数 |
例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
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