M9626
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Sitravatinib |
Sitravatinib（MGCD516）是一种新型的，多靶点的，具有口服活性的受体酪氨酸激酶 (RTK) 抑制剂，靶向多种参与驱动肿瘤细胞生长的受体酪氨酸激酶。靶点包括RET、KDR、PDGFRA、KIT、TRK、DDR2、MET、AXL和CBL。 |
| M6277
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Sunitinib |
Sunitinib（SU 11248）是一种多靶点受体酪氨酸激酶抑制剂（TKI），可抑制血管内皮生长因子受体（VEGFR）、血小板衍生生长因子受体（PDGFR），IC50值分别为为 80 nM 和2 nM。Sunitinib还可抑制干细胞因子受体（c-Kit）以及Fms样酪氨酸激酶3（FLT3），它还能有效抑制 Ire1α的磷酸化。 |
| M6166
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Bevacizumab |
Bevacizumab (anti-VEGF, Avastin) 是一种人源化的anti-VEGF单克隆抗体，是VEGF的抑制剂。可与所有人源VEGF-A亚型（和具有生物活性的蛋白水解片段）结合、中和。Bevacizumab可用于野生型小鼠（C57黑色）玻璃体内注射实验。MW:149 KD。 |
| M5863
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Pazopanib HCl (GW786034) |
Pazopanib HCl (GW786034 HCl)是一种新型多靶点抑制剂，作用于VEGFR1，VEGFR2，VEGFR3，PDGFR，FGFR，c-Kit和c-fms，在无细胞试验中IC50分别是10 nM，30 nM，47 nM，84 nM，74 nM，140 nM和146 nM。 |
| M5005
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Regorafenib Monohydrate |
Regorafenib是VEGFR1、VEGFR2、VEGFR3、PDGFRβ、Kit、RET和Raf-1的多靶点抑制剂，IC50分别为13 nM/4.2 nM/46 nM、22 nM、7 nM、1.5 nM和2.5 nM。 |
| M2194
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SU5402 |
SU 5402是VEGFR2和FGFR1的多靶点抑制剂，IC50分别为20和30 nM。 |
| M2078
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SAR131675 |
SAR131675是一种VEGFR3抑制剂，IC50/Ki为23 nM/12 nM，作用于VEGFR3比作用于VEGFR1/2选择性高50和10倍，对Akt1， CDKs， PLK1， EGFR， IGF-1R， c-Met， Flt2等几乎没有作用活性。 |
| M1964
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Vandetanib |
Vandetanib (凡德他尼) 是一种有效的，具有口服活性的 VEGFR2/KDR 酪氨酸激酶抑制剂 (IC50=40 nM)。Vandetanib 低剂量下可不依赖于对VEGFR和EGFR下游ERK1/2和AKT信号通路的抑制，直接抑制ABCC1和ABCG2的转运功能。 |
| M1918
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Amuvatinib |
Amuvatinib (MP-470)是一种有效的，作用于c-Kit， PDGFRα和Flt3的多靶点抑制剂，IC50分别为10 nM， 40 nM和81 nM。 |
| M1882
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Vatalanib dihydrochloride |
Vatalanib (PTK787) 2HCl是一种VEGFR2/KDR抑制剂，IC50为37 nM，对VEGFR1/Flt-1作用稍弱，是VEGFR3/Flt-4抑制作用的18倍。 |
| M1841
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Lenvatinib |
Lenvatinib (E7080)是一种多靶点抑制剂，作用于VEGFR2(KDR)/VEGFR3(Flt-4)最有效，IC50为4 nM/5.2，对VEGFR1/Flt-1作用效果稍弱，作用于VEGFR2/3比作用于FGFR1， PDGFRα/β选择性高10倍左右。可用于甲状腺癌的相关研究。 |
| M1838
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Masitinib |
Masitinib (AB1010)是一种新型的，具有口服活性的Kit和PDGFRα/β抑制剂，IC50分别为200 nM和540 nM/800 nM，但对ABL和c-Fms抑制作用较弱。此外，Masitinib还能抑制肥大细胞和小胶质细胞/巨噬细胞活性，具有神经保护作用。 |
| M1827
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Sorafenib Tosylate |
Sorafenib (BAY 43-9006) Tosylate是酪氨酸激酶(VEGFR和PDGFR)和RAF/MEK/ERK级联抑制剂，同时作用于Raf-1，wtBRAF和V599EBRAF，IC50分别为6 nM， 22 nM和38 nM。可用于肾癌，肝癌，甲状腺癌等癌症的相关研究。 |
| M1669
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Regorafenib |
Regorafenib (BAY 73-4506)是一个多靶点抑制剂，靶点有VEGFR1， VEGFR2， VEGFR3， PDGFR-β， Kit， RET和Raf-1 ，IC50分别是13 nM， 4.2 nM， 46 nM， 22 nM， 7 nM， 1.5 nM和2.5 nM。可用于直肠癌的相关研究。 |
| M1658
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Axitinib |
Axitinib是一种多靶点抑制剂，作用于VEGFR-1， VEGFR-2，VEGFR-3，PDGFR-β和c-KIT时，其IC50分别为0.1 nM， 0.2 nM， 0.1-0.3 nM， 1.6 nM和1.7 nM。 |
M1673
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Nintedanib |
Nintedanib (BIBF 1120) 是一种有效的三重血管激酶抑制剂，对VEGFR1/2/3， FGFR1/2/3和PDGFRα/β均有抑制作用，其IC50分别为34 nM/13 nM/13 nM， 69 nM/37 nM/108 nM和59 nM/65 nM，可用于特发性肺纤维化（IPF）的相关研究。 |
| M54797
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Isolinderalactone |
Isolinderalactone 通过抑制内皮细胞 VEGFR2 活化，抑制人胶质母细胞瘤的生长和血管生成活性。Isolinderalactone 抑制Bcl-2， survivin和XIAP的表达，增加 cleaved caspase-3 的水平。 |
| M40602
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Alacizumab |
Alacizumab是一种针对VEGFR2的单克隆抗体，可用于癌症的相关研究。 |
| M31300
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Faricimab |
Faricimab（法瑞西单抗）是一种靶向Ang II和VEGF-A的双特异性抗体，可用于眼部疾病和心血管疾病的相关研究。 |
| M29685
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SU16f |
SU16f 是有效的，选择性 PDGFRβ 抑制剂，对 PDGFRβ，PDGFR1，PDGFR2 的 IC50 分别为 10 nM，140 nM，2.29 μM。SU16f 抑制 PDGFRβ 受体从而可以阻断胃癌来源的间充质干细胞 (GC-MSC) 条件培养基在胃癌细胞增殖和迁移中的促进作用。 |
