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VEGFR/PDGFR 抑制剂/激活剂/调节剂 Vascular Endothelial Growth Factor Receptor/platelet-derived growth factor receptor

目录号 产品名称 产品简介
M1658 Axitinib Axitinib是一种多靶点抑制剂,作用于VEGFR-1, VEGFR-2,VEGFR-3,PDGFR-β和c-KIT时,其IC50分别为0.1 nM, 0.2 nM, 0.1-0.3 nM, 1.6 nM和1.7 nM。
M2194 SU5402 SU 5402是VEGFR2和FGFR1的多靶点抑制剂,IC50分别为20和30 nM。
M1838 Masitinib Masitinib (AB1010)是一种新型的,具有口服活性的Kit和PDGFRα/β抑制剂,IC50分别为200 nM和540 nM/800 nM,但对ABL和c-Fms抑制作用较弱。此外,Masitinib还能抑制肥大细胞和小胶质细胞/巨噬细胞活性,具有神经保护作用。
M1956 Apatinib mesylate Apatinib是一种口服生物有效性的VEGFR2选择性抑制剂,IC50为1 nM 。
M1841 Lenvatinib Lenvatinib (E7080)是一种多靶点抑制剂,作用于VEGFR2(KDR)/VEGFR3(Flt-4)最有效,IC50为4 nM/5.2,对VEGFR1/Flt-1作用效果稍弱,作用于VEGFR2/3比作用于FGFR1, PDGFRα/β选择性高10倍左右。可用于甲状腺癌的相关研究。
M1669 Regorafenib Regorafenib (BAY 73-4506)是一个多靶点抑制剂,靶点有VEGFR1, VEGFR2, VEGFR3, PDGFR-β, Kit, RET和Raf-1 ,IC50分别是13 nM, 4.2 nM, 46 nM, 22 nM, 7 nM, 1.5 nM和2.5 nM。可用于直肠癌的相关研究。
M1827 Sorafenib Tosylate Sorafenib (BAY 43-9006) Tosylate是酪氨酸激酶(VEGFR和PDGFR)和RAF/MEK/ERK级联抑制剂,同时作用于Raf-1,wtBRAF和V599EBRAF,IC50分别为6 nM, 22 nM和38 nM。可用于肾癌,肝癌,甲状腺癌等癌症的相关研究。
M1964 Vandetanib Vandetanib (凡德他尼) 是一种有效的,具有口服活性的 VEGFR2/KDR 酪氨酸激酶抑制剂 (IC50=40 nM)。Vandetanib 低剂量下可不依赖于对VEGFR和EGFR下游ERK1/2和AKT信号通路的抑制,直接抑制ABCC1和ABCG2的转运功能。
M5005 Regorafenib Monohydrate Regorafenib是VEGFR1、VEGFR2、VEGFR3、PDGFRβ、Kit、RET和Raf-1的多靶点抑制剂,IC50分别为13 nM/4.2 nM/46 nM、22 nM、7 nM、1.5 nM和2.5 nM。
M1882 Vatalanib dihydrochloride Vatalanib (PTK787) 2HCl是一种VEGFR2/KDR抑制剂,IC50为37 nM,对VEGFR1/Flt-1作用稍弱,是VEGFR3/Flt-4抑制作用的18倍。
M10945 Chiauranib Chiauranib (CS2164) 是一种针对肿瘤血管生成的具有口服活性的多靶点抑制剂。Chiauranib 有效抑制血管生成相关激酶 (VEGFR1,VEGFR2,VEGFR3,PDGFRα 和 c-Kit),有丝分裂相关激酶 Aurora B 和慢性炎症相关激酶 CSF-1R,IC50 值为 1-9 nM。Chiauranib 具有很强的抗癌作用。
M10511 TAS-115 mesylate TAS-115 (Pamufetinib) mesylate是一种有效的 VEGFR 和 c-Met/HGFR 靶向激酶抑制剂,TAS-115抑制 rVEGFR2 和 rMET 活性的IC50值分别为30和32 nM。
M10329 Ningetinib Ningetinib 是一种有效的,口服生物可利用的酪氨酸激酶抑制剂,对Axl,VEGFR2 和 c-Met 的 IC50 值分别为 <1.0, 1.9 和6.7 nM。
M9873 Tanshinone IIA Tanshinone IIA提取自红根丹参根系中,通过靶向VEGF/VEGFR2的蛋白激酶结构域来抑制血管生成。*该产品在溶液状态不稳定,建议您现配现用
M9757 AC710 AC710是一种有效的,选择性的,具有口服活性的PDGFR激酶抑制剂,有潜在的抗癌活性。
M9626 Sitravatinib Sitravatinib(MGCD516)是一种新型的,多靶点的,具有口服活性的受体酪氨酸激酶 (RTK) 抑制剂,靶向多种参与驱动肿瘤细胞生长的受体酪氨酸激酶。靶点包括RET、KDR、PDGFRA、KIT、TRK、DDR2、MET、AXL和CBL。
M9540 ODM-203 ODM-203是一种有效的VEGFR和FGFR的抑制剂,对于VEGFR1、VEGFR2、VEGFR3的IC50值分别为26 nM,9 nM,5 nM,对于FGFR1、FGFR2、FGFR3、FGFR4的IC50值分别为11 nM,16 nM,6 nM,35 nM。
M9465 MAZ51 MAZ51 is originally synthesized inhibitor of VEGFR-3 (Flt-4) tyrosine kinase, inhibits VEGF-C-induced activation of VEGFR-3 without blocking VEGF-C-mediated stimulation of VEGFR2.
M9429 SU14813 SU14813是一种多靶点受体酪氨酸激酶抑制剂,它对VEGFR-1,VEGFR-2,PDGFR-β和KIT的IC50值分别为2,50,4,15 nM。
M9285 SU 5205 SU 5205 is a VEGFR2 inhibitor with IC50 of 9.6 μM.
M9284 SU-5408 SU-5408是一种有效的,细胞渗透性的小鼠VEGFR2激酶抑制剂,IC50值为70 nM。
M9283 SU 5214 SU 5214是一种酪氨酸激酶信号转导的调节剂。
M9249 BFH772 BFH772是一种有效的,选择性的VEGFR2抑制剂,其IC50值为3 nM。
M9236 Ranibizumab Ranibizumab雷珠单抗是一种能抑制新生血管生成,阻断VEGFA的单克隆抗体片段(FAB)。
M9161 NVP-ACC789 NVP-ACC789是一种人VEGFR-1,VEGFR-2 (鼠VEGFR-2),VEGFR-3和PDGFR-β的抑制剂,对应的IC50值分别为0.38,0.02 (0.23),0.18和1.4 μM。
M9094 EG00229 Trifluoroacetate salt EG00229 Trifluoroacetate能抑制neuropilin-1与VEGFA的相互作用,能抑制125I-VEGF与PAE/NRP1细胞的结合,IC50为8 uM。
M8949 JI-101 JI-101是一种口服活性的多靶点激酶抑制剂,可抑制 VEGFR2,PDGFRβ 和 EphB4,具有潜在的抗血管生成和抗肿瘤活性。
M8917 BAW2881 BAW2881 (NVP-BAW2881) 是一种有效,选择性的VEGFR酪氨酸激酶抑制剂。
M8916 SU1498 SU 1498是一种选择性的VEGFR2抑制剂,抑制Flk-1的IC50值为700 nM。
M8758 GW806742X GW806742X是一种ATP位点靶向激酶抑制剂(IC50在nM = 2/VEGFR2, 15/SRC, 47/C-FMS, 851/GSK3, 9016/ERBB2, 9120/FGFR),具有强大的抗癌活性(IC50在nM = 5/HUVEC-v, 424/HUVEC-b, 81/HEF, 453/MDA468, 470/A375P, 693/HT29, 734/PC3), GW806742X。









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