VEGFR/PDGFR 抑制剂/激活剂/调节剂 Vascular Endothelial Growth Factor Receptor/platelet-derived growth factor receptor

目录号	产品名称	产品简介
M1658	Axitinib	Axitinib是一种多靶点抑制剂，作用于VEGFR-1， VEGFR-2，VEGFR-3，PDGFR-β和c-KIT时，其IC50分别为0.1 nM， 0.2 nM， 0.1-0.3 nM， 1.6 nM和1.7 nM。
M2194	SU5402	SU 5402是VEGFR2和FGFR1的多靶点抑制剂，IC50分别为20和30 nM。
M1838	Masitinib	Masitinib (AB1010)是一种新型的，具有口服活性的Kit和PDGFRα/β抑制剂，IC50分别为200 nM和540 nM/800 nM，但对ABL和c-Fms抑制作用较弱。此外，Masitinib还能抑制肥大细胞和小胶质细胞/巨噬细胞活性，具有神经保护作用。
M1956	Apatinib mesylate	Apatinib是一种口服生物有效性的VEGFR2选择性抑制剂，IC50为1 nM 。
M1841	Lenvatinib	Lenvatinib (E7080)是一种多靶点抑制剂，作用于VEGFR2(KDR)/VEGFR3(Flt-4)最有效，IC50为4 nM/5.2，对VEGFR1/Flt-1作用效果稍弱，作用于VEGFR2/3比作用于FGFR1， PDGFRα/β选择性高10倍左右。可用于甲状腺癌的相关研究。
M1669	Regorafenib	Regorafenib (BAY 73-4506)是一个多靶点抑制剂，靶点有VEGFR1， VEGFR2， VEGFR3， PDGFR-β， Kit， RET和Raf-1 ，IC50分别是13 nM， 4.2 nM， 46 nM， 22 nM， 7 nM， 1.5 nM和2.5 nM。可用于直肠癌的相关研究。
M1827	Sorafenib Tosylate	Sorafenib (BAY 43-9006) Tosylate是酪氨酸激酶(VEGFR和PDGFR)和RAF/MEK/ERK级联抑制剂，同时作用于Raf-1，^wtBRAF和^V599EBRAF，IC50分别为6 nM， 22 nM和38 nM。可用于肾癌，肝癌，甲状腺癌等癌症的相关研究。
M1964	Vandetanib	Vandetanib (凡德他尼) 是一种有效的，具有口服活性的 VEGFR2/KDR 酪氨酸激酶抑制剂 (IC50=40 nM)。Vandetanib 低剂量下可不依赖于对VEGFR和EGFR下游ERK1/2和AKT信号通路的抑制，直接抑制ABCC1和ABCG2的转运功能。
M5005	Regorafenib Monohydrate	Regorafenib是VEGFR1、VEGFR2、VEGFR3、PDGFRβ、Kit、RET和Raf-1的多靶点抑制剂，IC50分别为13 nM/4.2 nM/46 nM、22 nM、7 nM、1.5 nM和2.5 nM。
M1882	Vatalanib dihydrochloride	Vatalanib (PTK787) 2HCl是一种VEGFR2/KDR抑制剂，IC50为37 nM，对VEGFR1/Flt-1作用稍弱，是VEGFR3/Flt-4抑制作用的18倍。
M20835	Seralutinib (GB002)	Seralutinib（PK10571，GB002）是一种新型的 PDGFR 激酶抑制剂，对 PDGFRα 和 PDGFRβ 的 IC50 分别为 8 nM 和 10 nM。
M14920	Lenvatinib mesylate	Lenvatinib mesylate (E7080 mesylate)，一种口服，多靶点酪氨酸激酶抑制剂，抑制血管内皮生长因子受体 (VEGFR1-3)，成纤维细胞生长因子受体 (FGFR1-4)，血小板衍生生长因子受体 (PDGFR)，干细胞因子受体 (KIT)，转染期间重排 (RET)，显示有效抗癌的活性，可用于甲状腺癌的相关研究。
M14919	Cediranib maleate	Cediranib maleate (AZD-2171 maleate) 是高选择性，有口服活性的 VEGFR2 抑制剂，对Flt1，KDR，Flt4，PDGFRα，PDGFRβ，c-Kit的 IC50 值分别为小于1，小于3，5，5，36，2nM。
M14739	N-Desethyl Sunitinib hydrochloride	N-Desethyl Sunitinib (SU-12662) (hydrochloride) 是 Sunitinib 的代谢物。Sunitinib 是有效的，ATP 竞争的 VEGFR，PDGFRβ 和 KIT 抑制剂，能够抑制 VEGFR -1，VEGFR -2，VEGFR -3，PDGFRβ 和 KIT 的活性，Ki 值分别为 2，9，17，8 和 4 nM。
M11224	Pamufetinib	Pamufetinib (TAS-115) 是一种高效的 c-Met 和 VEGFR 双重抑制剂，对重组 VEGFR2 和重组 MET 的 IC50 分别为 30 nM 和 32 nM。
M10945	Chiauranib	Chiauranib (CS2164) 是一种首创的（first-in-class）针对肿瘤血管生成的具有口服活性的多靶点抑制剂。Chiauranib 有效抑制血管生成相关激酶 (VEGFR1，VEGFR2，VEGFR3，PDGFRα 和 c-Kit)，有丝分裂相关激酶 Aurora B 和慢性炎症相关激酶 CSF-1R，IC50 值为 1-9 nM。Chiauranib 具有很强的抗癌作用。
M10511	TAS-115 mesylate	TAS-115 (Pamufetinib) mesylate是一种有效的 VEGFR 和 c-Met/HGFR 靶向激酶抑制剂，TAS-115抑制 rVEGFR2 和 rMET 活性的IC50值分别为30和32 nM。
M10329	Ningetinib	Ningetinib 是一种有效的，口服生物可利用的酪氨酸激酶抑制剂，对Axl，VEGFR2 和 c-Met 的 IC50 值分别为 <1.0, 1.9 和6.7 nM。
M9873	Tanshinone IIA	Tanshinone IIA提取自红根丹参根系中，通过靶向VEGF/VEGFR2的蛋白激酶结构域来抑制血管生成。*该产品在溶液状态不稳定，建议您现配现用
M9757	AC710	AC710是一种有效的，选择性的，具有口服活性的PDGFR激酶抑制剂，有潜在的抗癌活性。
M9626	Sitravatinib	Sitravatinib（MGCD516）是一种新型的，多靶点的，具有口服活性的受体酪氨酸激酶 (RTK) 抑制剂，靶向多种参与驱动肿瘤细胞生长的受体酪氨酸激酶。靶点包括RET、KDR、PDGFRA、KIT、TRK、DDR2、MET、AXL和CBL。
M9540	ODM-203	ODM-203是一种有效的VEGFR和FGFR的抑制剂，对于VEGFR1、VEGFR2、VEGFR3的IC50值分别为26 nM，9 nM，5 nM，对于FGFR1、FGFR2、FGFR3、FGFR4的IC50值分别为11 nM，16 nM，6 nM，35 nM。
M9465	MAZ51	MAZ51 is originally synthesized inhibitor of VEGFR-3 (Flt-4) tyrosine kinase, inhibits VEGF-C-induced activation of VEGFR-3 without blocking VEGF-C-mediated stimulation of VEGFR2.
M9429	SU14813	SU14813是一种多靶点受体酪氨酸激酶抑制剂，它对VEGFR-1，VEGFR-2，PDGFR-β和KIT的IC50值分别为2，50，4，15 nM。
M9285	SU 5205	SU 5205 is a VEGFR2 inhibitor with IC50 of 9.6 μM.
M9284	SU-5408	SU-5408是一种有效的，细胞渗透性的小鼠VEGFR2激酶抑制剂，IC50值为70 nM。
M9283	SU 5214	SU 5214是一种酪氨酸激酶信号转导的调节剂。
M9249	BFH772	BFH772是一种有效的，选择性的VEGFR2抑制剂，其IC50值为3 nM。
M9236	Ranibizumab	Ranibizumab雷珠单抗是一种能抑制新生血管生成，阻断VEGFA的单克隆抗体片段（FAB）。
M9161	NVP-ACC789	NVP-ACC789是一种人VEGFR-1，VEGFR-2 (鼠VEGFR-2)，VEGFR-3和PDGFR-β的抑制剂，对应的IC50值分别为0.38，0.02 (0.23)，0.18和1.4 μM。

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