M1658
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Axitinib |
Axitinib是一种多靶点抑制剂，作用于VEGFR-1， VEGFR-2，VEGFR-3，PDGFR-β和c-KIT时，其IC50分别为0.1 nM， 0.2 nM， 0.1-0.3 nM， 1.6 nM和1.7 nM。 |
| M2194
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SU5402 |
SU 5402是VEGFR2和FGFR1的多靶点抑制剂，IC50分别为20和30 nM。 |
| M1838
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Masitinib |
Masitinib (AB1010)是一种新型的，具有口服活性的Kit和PDGFRα/β抑制剂，IC50分别为200 nM和540 nM/800 nM，但对ABL和c-Fms抑制作用较弱。此外，Masitinib还能抑制肥大细胞和小胶质细胞/巨噬细胞活性，具有神经保护作用。 |
| M1841
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Lenvatinib |
Lenvatinib (E7080)是一种多靶点抑制剂，作用于VEGFR2(KDR)/VEGFR3(Flt-4)最有效，IC50为4 nM/5.2，对VEGFR1/Flt-1作用效果稍弱，作用于VEGFR2/3比作用于FGFR1， PDGFRα/β选择性高10倍左右。可用于甲状腺癌的相关研究。 |
| M1669
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Regorafenib |
Regorafenib (BAY 73-4506)是一个多靶点抑制剂，靶点有VEGFR1， VEGFR2， VEGFR3， PDGFR-β， Kit， RET和Raf-1 ，IC50分别是13 nM， 4.2 nM， 46 nM， 22 nM， 7 nM， 1.5 nM和2.5 nM。可用于直肠癌的相关研究。 |
| M1827
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Sorafenib Tosylate |
Sorafenib (BAY 43-9006) Tosylate是酪氨酸激酶(VEGFR和PDGFR)和RAF/MEK/ERK级联抑制剂，同时作用于Raf-1，wtBRAF和V599EBRAF，IC50分别为6 nM， 22 nM和38 nM。可用于肾癌，肝癌，甲状腺癌等癌症的相关研究。 |
| M1964
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Vandetanib |
Vandetanib (凡德他尼) 是一种有效的，具有口服活性的 VEGFR2/KDR 酪氨酸激酶抑制剂 (IC50=40 nM)。Vandetanib 低剂量下可不依赖于对VEGFR和EGFR下游ERK1/2和AKT信号通路的抑制，直接抑制ABCC1和ABCG2的转运功能。 |
| M5005
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Regorafenib Monohydrate |
Regorafenib是VEGFR1、VEGFR2、VEGFR3、PDGFRβ、Kit、RET和Raf-1的多靶点抑制剂，IC50分别为13 nM/4.2 nM/46 nM、22 nM、7 nM、1.5 nM和2.5 nM。 |
| M1882
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Vatalanib dihydrochloride |
Vatalanib (PTK787) 2HCl是一种VEGFR2/KDR抑制剂，IC50为37 nM，对VEGFR1/Flt-1作用稍弱，是VEGFR3/Flt-4抑制作用的18倍。 |
| M6277
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Sunitinib |
Sunitinib（SU 11248）是一种多靶点受体酪氨酸激酶抑制剂（TKI），可抑制血管内皮生长因子受体（VEGFR）、血小板衍生生长因子受体（PDGFR），IC50值分别为为 80 nM 和2 nM。Sunitinib还可抑制干细胞因子受体（c-Kit）以及Fms样酪氨酸激酶3（FLT3），它还能有效抑制 Ire1α的磷酸化。 |
| M28063
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Famitinib malate |
Famitinib (SHR1020) malate 是一种有效的，具有口服活性的多靶点激酶抑制剂，抑制 c-kit，VEGFR-2 和 PDGFRβ 的活性，IC50 值分别为 2.3 nM、4.7 nM 和 6.6 nM。Famitinib malate 诱导细胞凋亡 (apoptosis)。Famitinib malate 具有抗肿瘤活性，可用于癌症的研究。 |
| M27701
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Famitinib |
Famitinib (SHR1020) 是一种有效的，具有口服活性的多靶点激酶抑制剂，抑制 c-kit, VEGFR-2 和 PDGFRβ 的活性，IC50 值分别为 2.3 nM、4.7 nM 和 6.6 nM。Famitinib具有抗肿瘤活性。且诱导细胞凋亡 (apoptosis)。 |
| M27666
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Coibamide A |
Coibamide A 是一种 N-甲基稳定的细胞毒性缩酚肽，具有强大的抗增殖活性。Coibamide A 通过 mTOR 独立机制诱导自噬体积累。Coibamide A 诱导细胞凋亡。Coibamide A 抑制 VEGFA/VEGFR2 表达并抑制胶质母细胞瘤异种移植物中的肿瘤生长。 |
| M25278
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Pegdinetanib |
Pegdinetanib (BMS-844203; CT-322) 是一种选择性 VEGFR-2 (VEGFR) 抑制剂，对人和鼠 VEGFR-2 的 Kd 分别为 11 nM 和 250 nM，IC50 分别为 16 nM 和 240 nM。Pegdinetanib 不与 VEGFR-1 或 VEGFR-3 结合。Pegdinetanib 具有抗肿瘤活性。 |
| M25155
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Pulocimab |
Pulocimab 是一种抗 VEGFR2 单克隆抗体 (mAb)。Pulocimab 可用于癌症研究。 |
| M25120
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Tarcocimab |
Tarcocimab (OG1953) 是一种人源化抗 VEGFA 单克隆抗体 (IgG1 型)。Tarcocimab 可用于视网膜静脉阻塞 (RVO) 和湿性老年性黄斑变性 (AMD) 的研究。 |
| M25042
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Vulinacimab |
Vulinacimab (HLX-06) 是一种抗 VEGFR-2 单克隆抗体 (mAb)。Vulinacimab 可用于癌症研究。VEGFR-2 在某些肿瘤中过表达，对血管生成和内皮细胞的增殖、存活、迁移和分化至关重要。 |
| M24800
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Dilpacimab |
Dilpacimab (ABT165) 是一种有效的双可变结构域免疫球蛋白，靶向 delta 样配体 4 (DLL4) 和 VEGF 通路。Dilpacimab 可用于癌症研究。 |
| M24718
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Rinucumab |
Rinucumab (REGN 2176) 是一种单克隆抗体，是 PDGF 的抑制剂。Rinucumab (REGN 2176) 可用于新生血管性年龄相关性黄斑变性的研究。 |
| M24682
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Vanucizumab |
Vanucizumab 是一种首创的（first-in-class）双特异性 IgG1 单克隆抗体，可同时阻断 VEGF-A 和血管生成素-2 (Ang-2) 与其受体相互作用。 Vanucizumab 具有抗血管生成和抗癌作用。 |
| M24674
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ABP 215 |
ABP 215 (Bevacizumab-awwb) 是一种 Bevacizumab (Bevacizumab 生物类似药，是一种靶向 VEGFA (VEGFR) 的人源化 IgG1 单克隆抗体。ABP 215 具有抗癌作用，可用于转移性结直肠癌 (mCRC) 研究。 |
| M24615
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Abicipar pegol |
Abicipar pegol (AGN-150998, MP0112) 是一种抗 VEGF DARPin分子，DARPin 分子是一类新型的小蛋白，含有工程化的 ankyrin 重复结构域，以高特异性和亲和力与靶蛋白结合。Abicipar pegol 可有效抑制血管生成和血管通透性，通过玻璃体内注射，降低平均视网膜厚度和渗漏面积，用于眼部炎症等相关疾病研究。 |
| M24607
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Parsatuzumab |
Parsatuzumab (Anti-EGFL7; RG 7414) 是一种人源化单克隆抗体，作为免疫调节剂与 EGFL7 结合。Parsatuzumab 选择性阻断 EGFL7 与内皮细胞之间的相互作用，可能抑制血管再生，降低血管内皮生长因子 (VEGF) 抑制。 |
| M24537
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Icrucumab |
Icrucumab (Anti-VEGFR1/FLT1 Reference Antibody; IMC-18F1) 是一种人源化的抗 VEGFR-1 IgG1 单克隆抗体。Icrucumab 具有用于晚期实体瘤研究的潜力。 |
| M21833
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AG 1295 |
AG 1295 是一种选择性血小板衍生生长因子受体 (PDGFR) 酪氨酸激酶抑制剂。AG1295 能抑制 PDGFR 的自磷酸化，对 EGF 受体的自磷酸化无效。 |
| M20877
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Toceranib phosphate |
Toceranib phosphate is a multitargeted indolinone receptor tyrosine kinase (RTK) inhibitor with Kis of 5 and 6 nM for PDGFRβ and Flk-1/KDR, respectively. |
| M20740
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SU5204 |
SU5204 is a tyrosine kinase inhibitor with IC50 of 4 μM and 51.5 μM for FLK-1 (VEGFR-2) and HER2, respectively. |
| M20715
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CS-2660 (JNJ-38158471) |
CS-2660 (JNJ-38158471) is a well tolerated, orally available, highly selective VEGFR-2 inhibitor with IC50 of 40 nM. CS-2660 (JNJ-38158471) also inhibits closely related tyrosine kinases such as Ret and Kit with IC50 of 180 nM and 500 nM，while it has no significant activity (>1 microM) against VEGFR-1 and VEGFR-3. |
| M20586
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ZD-4190 |
ZD-4190 is a submicromolar inhibitor of VEGF RTK activity in vitro with IC50 values of 29 ± 4 nM and 708 ± 63 nM for KDR and Flt-1, respectively. |
| M20360
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WAY-302159 |
WAY-302159 is a novel VEGFR-2 inhibitor. |
