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VEGFR/PDGFR 抑制剂/激活剂/调节剂 Vascular Endothelial Growth Factor Receptor/platelet-derived growth factor receptor

目录号 产品名称 产品简介
M1658 Axitinib Axitinib是一种多靶点抑制剂,作用于VEGFR-1, VEGFR-2,VEGFR-3,PDGFR-β和c-KIT时,其IC50分别为0.1 nM, 0.2 nM, 0.1-0.3 nM, 1.6 nM和1.7 nM。
M2194 SU5402 SU 5402是VEGFR2和FGFR1的多靶点抑制剂,IC50分别为20和30 nM。
M1838 Masitinib Masitinib (AB1010)是一种新型的Kit和PDGFRα/β抑制剂,IC50分别为200 nM和540 nM/800 nM,但对ABL和c-Fms抑制作用较弱。
M1956 Apatinib mesylate Apatinib是一种口服生物有效性的VEGFR2选择性抑制剂,IC50为1 nM 。
M1841 Lenvatinib Lenvatinib (E7080)是一种多靶点抑制剂,作用于VEGFR2(KDR)/VEGFR3(Flt-4)最有效,IC50为4 nM/5.2,对VEGFR1/Flt-1作用效果稍弱,作用于VEGFR2/3比作用于FGFR1, PDGFRα/β选择性高10倍左右。
M25278 Pegdinetanib Pegdinetanib (BMS-844203; CT-322) 是一种选择性 VEGFR-2 (VEGFR) 抑制剂,对人和鼠 VEGFR-2 的 Kd 分别为 11 nM 和 250 nM,IC50 分别为 16 nM 和 240 nM。Pegdinetanib 不与 VEGFR-1 或 VEGFR-3 结合。Pegdinetanib 具有抗肿瘤活性。
M25193 Sozinibercept Sozinibercept (OPT 302; VGX-300) 是 VEGFR-3 的可溶性形式,能有效抑制血管生成原因子 VEGF-C/D 的活性,抑制血管生成和血管渗漏。Sozinibercept 对大鼠糖尿病视网膜水肿也有抑制作用。
M25155 Pulocimab Pulocimab 是一种抗 VEGFR2 单克隆抗体 (mAb)。Pulocimab 可用于癌症研究。
M25120 Tarcocimab Tarcocimab (OG1953) 是一种人源化抗 VEGFA 单克隆抗体 (IgG1 型)。Tarcocimab 可用于视网膜静脉阻塞 (RVO) 和湿性老年性黄斑变性 (AMD) 的研究。
M25101 Efdamrofusp alfa Efdamrofusp alfa 是一种双特异性融合蛋白。Efdamrofusp alfa 能够中和 VEGF 亚型和 C3b/C4b。Efdamrofusp alfa 可用于新生血管性年龄相关性黄斑变性 (nAMD) 和其他与补体相关的眼部疾病的研究。
M25042 Vulinacimab Vulinacimab (HLX-06) 是一种抗 VEGFR-2 单克隆抗体 (mAb)。Vulinacimab 可用于癌症研究。VEGFR-2 在某些肿瘤中过表达,对血管生成和内皮细胞的增殖、存活、迁移和分化至关重要。
M24910 Olinvacimab Olinvacimab (TTAC-0001) 是一种人抗 VEGFR2 单克隆抗体。Olinvacimab 抑制 VEGF 与 KDR 结合,Kd 值为 0.23 nM。Olinvacimab 具有抗血管生成活性。Olinvacimab 可用于复发性胶质母细胞瘤和乳腺癌的研究。
M24800 Dilpacimab Dilpacimab (ABT165) 是一种有效的双可变结构域免疫球蛋白,靶向 delta 样配体 4 (DLL4) 和 VEGF 通路。Dilpacimab 可用于癌症研究。
M24718 Rinucumab Rinucumab (REGN 2176) 是一种单克隆抗体,是 PDGF 的抑制剂。Rinucumab (REGN 2176) 可用于新生血管性年龄相关性黄斑变性的研究。
M24682 Vanucizumab Vanucizumab 是一种首创的双特异性 IgG1 单克隆抗体,可同时阻断 VEGF-A 和血管生成素-2 (Ang-2) 与其受体相互作用。 Vanucizumab 具有抗血管生成和抗癌作用。
M24674 ABP 215 ABP 215 (Bevacizumab-awwb) 是一种 Bevacizumab (Bevacizumab 生物类似药,是一种靶向 VEGFA (VEGFR) 的人源化 IgG1 单克隆抗体。ABP 215 具有抗癌作用,可用于转移性结直肠癌 (mCRC) 研究。
M24615 Abicipar pegol Abicipar pegol (AGN-150998, MP0112) 是一种抗 VEGF DARPin分子,DARPin 分子是一类新型的小蛋白,含有工程化的 ankyrin 重复结构域,以高特异性和亲和力与靶蛋白结合。Abicipar pegol 可有效抑制血管生成和血管通透性,通过玻璃体内注射,降低平均视网膜厚度和渗漏面积,用于眼部炎症等相关疾病研究。
M24607 Parsatuzumab Parsatuzumab (Anti-EGFL7; RG 7414) 是一种人源化单克隆抗体,作为免疫调节剂与 EGFL7 结合。Parsatuzumab 选择性阻断 EGFL7 与内皮细胞之间的相互作用,可能抑制血管再生,降低血管内皮生长因子 (VEGF) 抑制。
M24589 Tovetumab Tovetumab (MEDI-575) 是一种抗 PDGFRα 单克隆抗体,可选择性的阻断 PDGFRα 信号转导。Tovetumab 可用于胶质母细胞瘤和非小细胞肺癌 (NSCLC) 的研究。
M24538 Olaratumab Olaratumab(IMC-3G3; LY3012207) 是一种抗血小板衍生生长因子受体α (PDGFRα)的人单克隆 IgG1 抗体,具有抗肿瘤活性。
M24537 Icrucumab Icrucumab (Anti-VEGFR1/FLT1 Reference Antibody; IMC-18F1) 是一种人源化的抗 VEGFR-1 IgG1 单克隆抗体。Icrucumab 具有用于晚期实体瘤研究的潜力。
M20877 Toceranib phosphate Toceranib phosphate is a multitargeted indolinone receptor tyrosine kinase (RTK) inhibitor with Kis of 5 and 6 nM for PDGFRβ and Flk-1/KDR, respectively.
M20835 Seralutinib (GB002) Seralutinib (PK10571, GB002) is a novel PDGFR kinase inhibitor with IC50s of 8 nM and 10 nM for PDGFRα and PDGFRβ in enzyme assays, respectively.
M20740 SU5204 SU5204 is a tyrosine kinase inhibitor with IC50 of 4 μM and 51.5 μM for FLK-1 (VEGFR-2) and HER2, respectively.
M20715 CS-2660 (JNJ-38158471) CS-2660 (JNJ-38158471) is a well tolerated, orally available, highly selective VEGFR-2 inhibitor with IC50 of 40 nM. CS-2660 (JNJ-38158471) also inhibits closely related tyrosine kinases such as Ret and Kit with IC50 of 180 nM and 500 nM,while it has no significant activity (>1 microM) against VEGFR-1 and VEGFR-3.









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