Isolinderalactone 通过抑制内皮细胞 VEGFR2 活化，抑制人胶质母细胞瘤的生长和血管生成活性。Isolinderalactone 抑制Bcl-2， survivin和XIAP的表达，增加 cleaved caspase-3 的水平。
Isolinderalactone 通过抑制内皮细胞 VEGFR2 活化，抑制人胶质母细胞瘤的生长和血管生成活性。Isolinderalactone 抑制Bcl-2， survivin和XIAP的表达，增加 cleaved caspase-3 的水平。Isolinderalactone 具有抗炎和抗癌能力，具有中等的 iNOS 抑制活性，IC50 值为 0.30 uM。
| 分子量 | 244.29 |
| 分子式 | C15H16O3 |
| CAS号 | 957-66-4 |
| 溶解性（25°C） | DMSO 15 mg/mL |
| 储存条件 | 4°C, dry, sealed |
| 运输方式 | 冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。 |
*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
| Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
|---|---|---|---|
| 1 mM | 4.0935 mL | 20.4675 mL | 40.935 mL |
| 5 mM | 0.8187 mL | 4.0935 mL | 8.187 mL |
| 10 mM | 0.4093 mL | 2.0467 mL | 4.0935 mL |
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 | |
| 重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
| 体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
| Km 系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
| 动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
| 动物 A的Km系数 |
例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数（3），再除以大鼠的Km系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
| 其他相关的VEGFR/PDGFR产品 |
|---|
| SU5208
SU5208 可抑制血管内皮生长因子受体2 (VEGFR2)。 |
| VEGFR-IN-1
VEGFR-IN-1 是一种有效的血管生成抑制剂，对于 KDR、Flt-1、c-Kit、EGF-R 和 c-Src，IC50 分别为 0.02、0.18、0.24、7.3 和 7 µM。 |
| (Z)-Orantinib
(Z)-Orantinib ((Z)-SU6668) 是一种有效，选择性，具有口服活性和 ATP 竞争性的 Flk‐1/KDR，PDGFRβ 和 FGFR1 抑制剂，IC50 值分别为 2.1，0.008 和 1.2 µM。 |
| (Rac)-SAR131675
(Rac)-SAR131675 是 SAR131675 的外消旋体。SAR131675 是一种有效的、选择性的VEGFR3抑制剂，其IC50 为23 nM。 |
| AGL 2043
AGL 2043 是有效的 PDGFR (IC50=0.8 μM) 和 TEL-PDGFR 激酶抑制剂，也是 FLT3 和 KIT 激酶抑制剂。AGL 2043 能有效抑制猪心脏平滑肌细胞增殖和球囊诱导的血管狭窄，适合开发为抗再狭窄和抗癌剂。 |
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