Regorafenib 别名：BAY 73-4506; 瑞戈非尼
Regorafenib (BAY 73-4506)是一个多靶点抑制剂，靶点有VEGFR1， VEGFR2， VEGFR3， PDGFR-β， Kit， RET和Raf-1 ，IC50分别是13 nM， 4.2 nM， 46 nM， 22 nM， 7 nM， 1.5 nM和2.5 nM。可用于直肠癌的相关研究。
CAS No.：755037-03-7
Cell Death Dis. 2020 Oct 23;11(10):902.
化学性质/溶解性/储存
| 分子量 | 482.82 |
| 分子式 | C21H15ClF4N4O3 |
| CAS号 | 755037-03-7 |
| 中文名称 | 瑞戈非尼；瑞格非尼 |
| 溶解性 | DMSO ≥ 100 mg/mL |
| 储存条件 |
粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年 溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月 |
| 运输方式 | 冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。 |
生物活性
实验参考
下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
| 浓度/溶剂体积/质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
|---|---|---|---|
| 1 mM | 2.0712 mL | 10.3558 mL | 20.7117 mL |
| 5 mM | 0.4142 mL | 2.0712 mL | 4.1423 mL |
| 10 mM | 0.2071 mL | 1.0356 mL | 2.0712 mL |
*吸湿的DMSO对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的DMSO；
请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
| 细胞系 | GIST 882, TT cells MDA-MB-231, HepG2 and A375 cells |
| 方法 | Cell proliferation assays For proliferation assays, GIST 882 and TT cells were grown in RPMI medium containing L-glutamine, and MDA-MB-231, HepG2 and A375 cells in DMEM always containing 10% hiFBS. Cells were trypsinized, plated at 5 104 cells/well in 96-well plates in complete media containing 10% FBS and grown overnight at 37 C. The next day, vehicle or regorafenib serially diluted in complete growth media to between 10µM and 5 nM final concentrations, and 0.2% DMSO, was added and incubation was continued for 96 hr. Cell proliferation was quantified using CellTitre-GloTM (Promega Corporation, Madison, WI). |
| 浓度 | 5nM~10µM |
| 处理时间 | 96 h |
* 上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。
建议您制定动物给药及实验方案时，尽量参考已发表的相关实验文献（溶剂种类及配比众多，简单地溶解目的化合物，并不能解决动物给药依从性、体内生物利用度、组织分布等相关问题，未必能保证目的化合物在动物体内充分发挥生物学效用）。
体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过超声和（或）加热的方式助溶。
切勿一次性将产品全部溶解。
请在下面的计算器中，输入您的动物实验相关数据并点击计算，即可得到该实验的总需药量和工作液终浓度。
例如您给药剂量是10 mg/kg，平均每只动物的体重为20 g，每只动物的给药体积是100 μL，动物数量为20只，则该动物实验的总需药量为4 mg，工作液终浓度为2 mg/mL。
1：鉴于实验过程的损耗，建议您至少多配1-2只动物的量；
2：为该产品最终给药时的浓度。
| 动物模型 | Mice bearing xenografts of the human CRC cell line Colo-205 (B-RAFV600E), the human BC cell line MDA-MB-231 (K-RASG13D, B-RAFG464V) or the human RCC cell line 786-O (Von-Hippel Lindau gene - /- ) |
| 配制 | formulated as a solution in either PEG400/125 mM aqueous methanesulfonic acid (80/20) or polypropylene glycol/PEG400/Pluronic F68 (42.5/42.5/15 þ 20% Aqua) |
| 剂量 | 100, 30, 10, and 3 mg/ kg qd 21 in the 786-O model, and qd 9 in the Colo-205 and MDA-MB-231 models |
| 给药处理 | orally |
* 上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。
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参考文献
