目录号 | 产品名称 | 产品简介 |
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M1658
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Axitinib | Axitinib是一种多靶点抑制剂,作用于VEGFR-1, VEGFR-2,VEGFR-3,PDGFR-β和c-KIT时,其IC50分别为0.1 nM, 0.2 nM, 0.1-0.3 nM, 1.6 nM和1.7 nM。 |
M2194
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SU5402 | SU 5402是VEGFR2和FGFR1的多靶点抑制剂,IC50分别为20和30 nM。 |
M1838
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Masitinib | Masitinib (AB1010)是一种新型的,具有口服活性的Kit和PDGFRα/β抑制剂,IC50分别为200 nM和540 nM/800 nM,但对ABL和c-Fms抑制作用较弱。此外,Masitinib还能抑制肥大细胞和小胶质细胞/巨噬细胞活性,具有神经保护作用。 |
M1956
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Apatinib mesylate | Apatinib是一种口服生物有效性的VEGFR2选择性抑制剂,IC50为1 nM 。 |
M1841
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Lenvatinib | Lenvatinib (E7080)是一种多靶点抑制剂,作用于VEGFR2(KDR)/VEGFR3(Flt-4)最有效,IC50为4 nM/5.2,对VEGFR1/Flt-1作用效果稍弱,作用于VEGFR2/3比作用于FGFR1, PDGFRα/β选择性高10倍左右。可用于甲状腺癌的相关研究。 |
M1669
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Regorafenib | Regorafenib (BAY 73-4506)是一个多靶点抑制剂,靶点有VEGFR1, VEGFR2, VEGFR3, PDGFR-β, Kit, RET和Raf-1 ,IC50分别是13 nM, 4.2 nM, 46 nM, 22 nM, 7 nM, 1.5 nM和2.5 nM。可用于直肠癌的相关研究。 |
M1827
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Sorafenib Tosylate | Sorafenib (BAY 43-9006) Tosylate是酪氨酸激酶(VEGFR和PDGFR)和RAF/MEK/ERK级联抑制剂,同时作用于Raf-1,wtBRAF和V599EBRAF,IC50分别为6 nM, 22 nM和38 nM。可用于肾癌,肝癌,甲状腺癌等癌症的相关研究。 |
M1964
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Vandetanib | Vandetanib (凡德他尼) 是一种有效的,具有口服活性的 VEGFR2/KDR 酪氨酸激酶抑制剂 (IC50=40 nM)。Vandetanib 低剂量下可不依赖于对VEGFR和EGFR下游ERK1/2和AKT信号通路的抑制,直接抑制ABCC1和ABCG2的转运功能。 |
M5005
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Regorafenib Monohydrate | Regorafenib是VEGFR1、VEGFR2、VEGFR3、PDGFRβ、Kit、RET和Raf-1的多靶点抑制剂,IC50分别为13 nM/4.2 nM/46 nM、22 nM、7 nM、1.5 nM和2.5 nM。 |
M1882
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Vatalanib dihydrochloride | Vatalanib (PTK787) 2HCl是一种VEGFR2/KDR抑制剂,IC50为37 nM,对VEGFR1/Flt-1作用稍弱,是VEGFR3/Flt-4抑制作用的18倍。 |
M1826
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Sunitinib Malate | Sunitinib Malate是一种多靶点受体酪氨酸激酶(RTK)抑制剂,作用于VEGFR1, VEGFR2, VEGFR3, PDGFRβ, FLT3,和CSF-1R时,IC50分别为15 nM, 38 nM, 30 nM, 55 nM, 21 nM,和35 nM。 |
M1805
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OSI-930 | OSI-930是一种有效的Kit, KDR和CSF-1R抑制剂,IC50分别为80 nM, 9 nM和15 nM,对Flt-1, c-Raf和Lck具有适度的抑制活性,对PDGFRα/β, Flt-3和Abl抑制活性较弱。 |
M1723
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Crenolanib | Crenolanib (CP-868596)是一种有效的,选择性的PDGFRα/β抑制剂,Kd为2.1 nM/3.2 nM,也有效抑制FLT3,对D842V突变型而不是V561D突变型敏感,作用于PDGFR比作用于c-Kit, VEGFR-2, TIE-2, FGFR-2, EGFR, erbB2,和Src选择性高100倍以上。 |
M1697
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Dovitinib | Dovitinib (TKI-258, CHIR-258)是一种多靶点的RTK抑制剂,对III型(FLT3/c-Kit)作用最强,IC50为1 nM/2 nM,同时也作用于IV类(FGFR1/3)和V类(VEGFR1-4) RTKs,IC50为8-13 nM,但对InsR, EGFR, c-Met, EphA2, Tie2, IGF-1R和HER2作用较弱。 |
M1696
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Cediranib | Cediranib (AZD2171)是一种高效的VEGFR(KDR)抑制剂,IC50为<1 nM,同时也抑制Flt1/4,IC50为5 nM/≤3 nM,此外对c-Kit和PDGFRβ也具有相似的抑制活性,对VEGFR的选择性比PDGFR-α, CSF-1R和Flt3分别高36倍, 110倍 和1000倍以上。 |
M1688
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Brivanib | Brivanib (BMS-540215)是一种ATP竞争性的VEGFR2抑制剂,IC50为25 nM,对VEGFR-1和FGFR-1抑制作用适中,但比作用于PDGFR-β效果强240多倍。 |
M1687
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Brivanib alaninate | Brivanib Alaninate (BMS-582664)是BMS-540215的前体药物,是一种ATP竞争性的VEGFR2抑制剂,IC50为25 nM。 |
M1673
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Nintedanib (BIBF1120) | Nintedanib (BIBF 1120) 是一种有效的三重血管激酶抑制剂,对VEGFR1/2/3, FGFR1/2/3和PDGFRα/β均有抑制作用,其IC50分别为34 nM/13 nM/13 nM, 69 nM/37 nM/108 nM和59 nM/65 nM,可用于特发性肺纤维化(IPF)的相关研究。 |
M1656
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Tivozanib (AV-951) | Tivozanib (AV-951)是一种有效的,选择性VEGFR抑制剂,作用于VEGFR1/2/3时,IC50分别为0.21 nM/0.16 nM/0.24 nM,也抑制PDGFR和c-Kit,作用于FGFR-1, Flt3, c-Met EGFR和IGF-1R活性较弱。 |
M1640
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ABT-869 | Linifanib (ABT-869)是一种新型,有效,ATP竞争性VEGFR/PDGFR抑制剂,同时抑制KDR, CSF-1R, Flt-1/3和PDGFRβ,其IC50分别为4 nM, 3 nM, 3 nM/4 nM和66 nM ,对具有突变激酶依赖性的癌细胞(即FLT3)最有效。 |
M1629
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Ramucirumab | 雷莫芦单抗Ramucirumab是一种VEGFR2拮抗剂,与VEGFR2的胞外段有很高的亲和力,能阻断VEGFR2与其天然配体(VEGF-A, VEGF-C and VEGF-D)的结合(对鼠类VEGFR-2缺乏活性)。 |
M43553 | VEGFR2-IN-3 | VEGFR2-IN-3 是一种有效的 VEGFR2 抑制剂。 |
M43552 | FGFR1/VEGFR2-IN-1 | FGFR1/VEGFR2-IN-1 是一种 FGFR1/VEGFR2 抑制剂。 |
M43551 | VEGFR-2-IN-33 | VEGFR-2-IN-33 是一种 VEGFR 抑制剂 (IC50: 61.04 nM)。 |
M43550 | JNJ 17029259 | JNJ 17029259 是一种具有口服活性、选择性的 VEGF-R2 激酶抑制剂。 |
M43549 | VEGFR-2-IN-32 | VEGFR-2-IN-32 是 VEGFR-2 的抑制剂,IC50 为 8.93 nM。 |
M43548 | VEGFR2-IN-4 | VEGFR2-IN-4 是一种有效和选择性的 VEGFR2 激酶抑制剂,GI50 值为 0.7 nM。 |
M43547 | VEGFR-2-IN-31 | VEGFR-2-IN-31 是一种有效的 VEGFR-2 抑制剂 (IC50=8.93 nM),并且是一种抗前列腺癌剂。 |
M43546 | Bevasiranib | Bevasiranib 是一种 siRNA,可沉默产生血管内皮生长因子(VEGF)的基因。 |
M43545 | Bevasiranib sodium | Bevasiranib sodium 是一种 siRNA,可沉默产生血管内皮生长因子(VEGF)的基因。 |
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