目录号 | 产品名称 | 产品简介 |
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M1658 | Axitinib | Axitinib是一种多靶点抑制剂,作用于VEGFR-1, VEGFR-2,VEGFR-3,PDGFR-β和c-KIT时,其IC50分别为0.1 nM, 0.2 nM, 0.1-0.3 nM, 1.6 nM和1.7 nM。 |
M2194 | SU5402 | SU 5402是VEGFR2和FGFR1的多靶点抑制剂,IC50分别为20和30 nM。 |
M1838 | Masitinib | Masitinib (AB1010)是一种新型的Kit和PDGFRα/β抑制剂,IC50分别为200 nM和540 nM/800 nM,但对ABL和c-Fms抑制作用较弱。Phase 2/3。 |
M1956 | Apatinib mesylate | Apatinib是一种口服生物有效性的VEGFR2选择性抑制剂,IC50为1 nM 。 |
M1841 | Lenvatinib | Lenvatinib (E7080)是一种多靶点抑制剂,作用于VEGFR2(KDR)/VEGFR3(Flt-4)最有效,IC50为4 nM/5.2,对VEGFR1/Flt-1作用效果稍弱,作用于VEGFR2/3比作用于FGFR1, PDGFRα/β选择性高10倍左右。 |
M1964 | Vandetanib | Vandetanib (凡德他尼) 是一种有效的,具有口服活性的 VEGFR2/KDR 酪氨酸激酶抑制剂 (IC50=40 nM)。Vandetanib 低剂量下可不依赖于对VEGFR和EGFR下游ERK1/2和AKT信号通路的抑制,直接抑制ABCC1和ABCG2的转运功能。 |
M1956 | Apatinib mesylate | Apatinib是一种口服生物有效性的VEGFR2选择性抑制剂,IC50为1 nM 。 |
M1944 | CP-547632 | CP-547632是一种新型的VEGFR-2酪氨酸激酶抑制剂,IC50为11 nM。 |
M1941 | CP 673451 | CP-673451是一种选择性的PDGFRα/β抑制剂,IC50为10 nM/1 nM,比作用于其他血管生成受体选择性高450倍以上,具有抗血管生成和抗肿瘤活性。 |
M1936 | E-3810 | E-3810是一种新型的小分子抑制剂,对血管内皮生长因子(VEGF)受体1-3和成纤维细胞生长因子(FGF)受体1-2具有强效和选择性抑制活性。 |
M1920 | Motesanib Diphosphate | Motesanib Diphosphate (AMG-706)是一种有效的ATP竞争性的VEGFR1/2/3抑制剂,IC50分别为2 nM/3 nM/6 nM;对Kit具有相似的抑制活性,对VEGFR选择性比PDGFR和Ret高10倍。 |
M1918 | Amuvatinib | Amuvatinib (MP-470)是一种有效的,作用于c-Kit, PDGFα和Flt3的多靶点抑制剂,IC50分别为10 nM, 40 nM和81 nM。 |
M1882 | Vatalanib dihydrochloride | Vatalanib (PTK787) 2HCl是一种VEGFR2/KDR抑制剂,IC50为37 nM,对VEGFR1/Flt-1作用稍弱,是VEGFR3/Flt-4抑制作用的18倍。 |
M1842 | Pazopanib | Pazopanib是一种有效的,选择性多靶点的受体酪氨酸激酶抑制剂,抑制VEGFR1, VEGFR2, VEGFR3, PDGFR-α/β和c-Kit。 |
M1841 | Lenvatinib | Lenvatinib (E7080)是一种多靶点抑制剂,作用于VEGFR2(KDR)/VEGFR3(Flt-4)最有效,IC50为4 nM/5.2,对VEGFR1/Flt-1作用效果稍弱,作用于VEGFR2/3比作用于FGFR1, PDGFRα/β选择性高10倍左右。 |
M1838 | Masitinib | Masitinib (AB1010)是一种新型的Kit和PDGFRα/β抑制剂,IC50分别为200 nM和540 nM/800 nM,但对ABL和c-Fms抑制作用较弱。Phase 2/3。 |
M1827 | Sorafenib Tosylate | Sorafenib (BAY 43-9006) Tosylate是酪氨酸激酶(VEGFR和PDGFR)和RAF/MEK/ERK级联抑制剂,同时作用于Raf-1,wtBRAF和V599EBRAF,IC50分别为6 nM, 22 nM和38 nM。 |
M1826 | Sunitinib Malate | Sunitinib Malate是一种多靶点受体酪氨酸激酶(RTK)抑制剂,作用于VEGFR1, VEGFR2, VEGFR3, PDGFRβ, FLT3,和CSF-1R时,IC50分别为15 nM, 38 nM, 30 nM, 55 nM, 21 nM,和35 nM。 |
M1805 | OSI-930 | OSI-930是一种有效的Kit, KDR和CSF-1R抑制剂,IC50分别为80 nM, 9 nM和15 nM,对Flt-1, c-Raf和Lck具有适度的抑制活性,对PDGFRα/β, Flt-3和Abl抑制活性较弱。 |
M1723 | Crenolanib | Crenolanib (CP-868596)是一种有效的,选择性的PDGFRα/β抑制剂,Kd为2.1 nM/3.2 nM,也有效抑制FLT3,对D842V突变型而不是V561D突变型敏感,作用于PDGFR比作用于c-Kit, VEGFR-2, TIE-2, FGFR-2, EGFR, erbB2,和Src选择性高100倍以上。 |
M1697 | Dovitinib | Dovitinib (TKI-258, CHIR-258)是一种多靶点的RTK抑制剂,对III型(FLT3/c-Kit)作用最强,IC50为1 nM/2 nM,同时也作用于IV类(FGFR1/3)和V类(VEGFR1-4) RTKs,IC50为8-13 nM,但对InsR, EGFR, c-Met, EphA2, Tie2, IGF-1R和HER2作用较弱。 |
M1696 | Cediranib | Cediranib (AZD2171)是一种高效的VEGFR(KDR)抑制剂,IC50为<1 nM,同时也抑制Flt1/4,IC50为5 nM/≤3 nM,此外对c-Kit和PDGFRβ也具有相似的抑制活性,对VEGFR的选择性比PDGFR-α, CSF-1R和Flt3分别高36倍, 110倍 和1000倍以上。Phase 2/3。 |
M1688 | Brivanib | Brivanib (BMS-540215)是一种ATP竞争性的VEGFR2抑制剂,IC50为25 nM,对VEGFR-1和FGFR-1抑制作用适中,但比作用于PDGFR-β效果强240多倍。 |
M1687 | Brivanib alaninate | Brivanib Alaninate (BMS-582664)是BMS-540215的前体药物,是一种ATP竞争性的VEGFR2抑制剂,IC50为25 nM。 |
M1673 | Nintedanib (BIBF1120) | Nintedanib (BIBF 1120) 是一种有效的三重血管激酶抑制剂,对VEGFR1/2/3, FGFR1/2/3和PDGFRα/β均有抑制作用,其IC50分别为34 nM/13 nM/13 nM, 69 nM/37 nM/108 nM和59 nM/65 nM。 |
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