VEGFR/PDGFR 抑制剂/激活剂/调节剂 Vascular Endothelial Growth Factor Receptor/platelet-derived growth factor receptor

目录号	产品名称	产品简介
M1658	Axitinib	Axitinib是一种多靶点抑制剂，作用于VEGFR-1， VEGFR-2，VEGFR-3，PDGFR-β和c-KIT时，其IC50分别为0.1 nM， 0.2 nM， 0.1-0.3 nM， 1.6 nM和1.7 nM。
M2194	SU5402	SU 5402是VEGFR2和FGFR1的多靶点抑制剂，IC50分别为20和30 nM。
M1838	Masitinib	Masitinib (AB1010)是一种新型的，具有口服活性的Kit和PDGFRα/β抑制剂，IC50分别为200 nM和540 nM/800 nM，但对ABL和c-Fms抑制作用较弱。此外，Masitinib还能抑制肥大细胞和小胶质细胞/巨噬细胞活性，具有神经保护作用。
M1956	Apatinib mesylate	Apatinib是一种口服生物有效性的VEGFR2选择性抑制剂，IC50为1 nM 。
M1841	Lenvatinib	Lenvatinib (E7080)是一种多靶点抑制剂，作用于VEGFR2(KDR)/VEGFR3(Flt-4)最有效，IC50为4 nM/5.2，对VEGFR1/Flt-1作用效果稍弱，作用于VEGFR2/3比作用于FGFR1， PDGFRα/β选择性高10倍左右。可用于甲状腺癌的相关研究。
M1669	Regorafenib	Regorafenib (BAY 73-4506)是一个多靶点抑制剂，靶点有VEGFR1， VEGFR2， VEGFR3， PDGFR-β， Kit， RET和Raf-1 ，IC50分别是13 nM， 4.2 nM， 46 nM， 22 nM， 7 nM， 1.5 nM和2.5 nM。可用于直肠癌的相关研究。
M1827	Sorafenib Tosylate	Sorafenib (BAY 43-9006) Tosylate是酪氨酸激酶(VEGFR和PDGFR)和RAF/MEK/ERK级联抑制剂，同时作用于Raf-1，^wtBRAF和^V599EBRAF，IC50分别为6 nM， 22 nM和38 nM。可用于肾癌，肝癌，甲状腺癌等癌症的相关研究。
M1964	Vandetanib	Vandetanib (凡德他尼) 是一种有效的，具有口服活性的 VEGFR2/KDR 酪氨酸激酶抑制剂 (IC50=40 nM)。Vandetanib 低剂量下可不依赖于对VEGFR和EGFR下游ERK1/2和AKT信号通路的抑制，直接抑制ABCC1和ABCG2的转运功能。
M5005	Regorafenib Monohydrate	Regorafenib是VEGFR1、VEGFR2、VEGFR3、PDGFRβ、Kit、RET和Raf-1的多靶点抑制剂，IC50分别为13 nM/4.2 nM/46 nM、22 nM、7 nM、1.5 nM和2.5 nM。
M1882	Vatalanib dihydrochloride	Vatalanib (PTK787) 2HCl是一种VEGFR2/KDR抑制剂，IC50为37 nM，对VEGFR1/Flt-1作用稍弱，是VEGFR3/Flt-4抑制作用的18倍。
M1842	Pazopanib	Pazopanib是一种有效的，选择性多靶点的受体酪氨酸激酶抑制剂，抑制VEGFR1， VEGFR2， VEGFR3， PDGFR-α/β和c-Kit。
M1826	Sunitinib Malate	Sunitinib Malate是一种多靶点受体酪氨酸激酶(RTK)抑制剂，作用于VEGFR1， VEGFR2， VEGFR3， PDGFRβ， FLT3，和CSF-1R时，IC50分别为15 nM， 38 nM， 30 nM， 55 nM， 21 nM，和35 nM。
M1805	OSI-930	OSI-930是一种有效的Kit， KDR和CSF-1R抑制剂，IC50分别为80 nM， 9 nM和15 nM，对Flt-1， c-Raf和Lck具有适度的抑制活性，对PDGFRα/β， Flt-3和Abl抑制活性较弱。
M1723	Crenolanib	Crenolanib (CP-868596)是一种有效的，选择性的PDGFRα/β抑制剂，K_d为2.1 nM/3.2 nM，也有效抑制FLT3，对D842V突变型而不是V561D突变型敏感，作用于PDGFR比作用于c-Kit， VEGFR-2， TIE-2， FGFR-2， EGFR， erbB2，和Src选择性高100倍以上。
M1697	Dovitinib	Dovitinib (TKI-258, CHIR-258)是一种多靶点的RTK抑制剂，对III型(FLT3/c-Kit)作用最强，IC50为1 nM/2 nM，同时也作用于IV类(FGFR1/3)和V类(VEGFR1-4) RTKs，IC50为8-13 nM，但对InsR， EGFR， c-Met， EphA2， Tie2， IGF-1R和HER2作用较弱。
M1696	Cediranib	Cediranib (AZD2171)是一种高效的VEGFR(KDR)抑制剂，IC50为<1 nM，同时也抑制Flt1/4，IC50为5 nM/≤3 nM，此外对c-Kit和PDGFRβ也具有相似的抑制活性，对VEGFR的选择性比PDGFR-α， CSF-1R和Flt3分别高36倍， 110倍和1000倍以上。
M1688	Brivanib	Brivanib (BMS-540215)是一种ATP竞争性的VEGFR2抑制剂，IC50为25 nM，对VEGFR-1和FGFR-1抑制作用适中，但比作用于PDGFR-β效果强240多倍。
M1687	Brivanib alaninate	Brivanib Alaninate (BMS-582664)是BMS-540215的前体药物，是一种ATP竞争性的VEGFR2抑制剂，IC50为25 nM。
M1673	Nintedanib (BIBF1120)	Nintedanib (BIBF 1120) 是一种有效的三重血管激酶抑制剂，对VEGFR1/2/3， FGFR1/2/3和PDGFRα/β均有抑制作用，其IC50分别为34 nM/13 nM/13 nM， 69 nM/37 nM/108 nM和59 nM/65 nM，可用于特发性肺纤维化（IPF）的相关研究。
M1656	Tivozanib (AV-951)	Tivozanib (AV-951)是一种有效的，选择性VEGFR抑制剂，作用于VEGFR1/2/3时，IC50分别为0.21 nM/0.16 nM/0.24 nM，也抑制PDGFR和c-Kit，作用于FGFR-1， Flt3， c-Met EGFR和IGF-1R活性较弱。
M1640	ABT-869	Linifanib (ABT-869)是一种新型，有效，ATP竞争性VEGFR/PDGFR抑制剂，同时抑制KDR， CSF-1R， Flt-1/3和PDGFRβ，其IC50分别为4 nM， 3 nM， 3 nM/4 nM和66 nM ，对具有突变激酶依赖性的癌细胞（即FLT3）最有效。
M1629	Ramucirumab	雷莫芦单抗Ramucirumab是一种VEGFR2拮抗剂，与VEGFR2的胞外段有很高的亲和力，能阻断VEGFR2与其天然配体（VEGF-A, VEGF-C and VEGF-D）的结合（对鼠类VEGFR-2缺乏活性）。
M54213	Oglufanide	Oglufanide (H-Glu-Trp-OH) 是一种从小牛胸腺中分离出来二肽免疫调节剂，可抑制血管内皮生长因子 (VEGF)。
M50404	KLTWQELYQLKYKGI	KLTWQELYQLKYKGI (QK) 是一种 VEGF 模拟肽，与 VEGF 受体结合并与 VEGF 竞争。
M50403	Protein LMWP	Protein LMWP 是一种具有血管内皮生长因子 (VEGF) 抑制活性的细胞穿透肽。
M50402	CBO-P11	CBO-P11 特异性结合 VEGFR-2 受体，作为肿瘤血管生成的靶向配体。
M49921	Aiphanol	Aiphanol是一种土茯苓提取物，可以直接靶向和抑制VEGFR2和COX2，从而阻止血管生成和肿瘤生长。
M43553	VEGFR2-IN-3	VEGFR2-IN-3 是一种有效的 VEGFR2 抑制剂。
M43552	FGFR1/VEGFR2-IN-1	FGFR1/VEGFR2-IN-1 是一种 FGFR1/VEGFR2 抑制剂。
M43551	VEGFR-2-IN-33	VEGFR-2-IN-33 是一种 VEGFR 抑制剂 (IC50: 61.04 nM)。

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