OSI-930

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OSI-930是一种有效的Kit， KDR和CSF-1R抑制剂，IC50分别为80 nM， 9 nM和15 nM，对Flt-1， c-Raf和Lck具有适度的抑制活性，对PDGFRα/β， Flt-3和Abl抑制活性较弱。

规格	价格	库存状态
5mg	¥ 1035	中国库存现货
10mg	¥ 1620	中国库存现货
50mg	¥ 5400	中国库存现货

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质量标准及产品资料

纯度： 100.00%
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产品信息

生物活性

OSI-930是一种有效的Kit， KDR和CSF-1R抑制剂，IC50分别为80 nM， 9 nM和15 nM，对Flt-1， c-Raf和Lck具有适度的抑制活性，对PDGFRα/β， Flt-3和Abl抑制活性较弱。在体外, OSI-930有效抑制重组受体酪氨酸激酶活性，作用于Kit, KDR, Flt, CSF-1R, c-Raf 和Lck时，IC50 分别为80 nM, 9 nM, 8 nM, 15 nM, 41 nM 和22 nM。 OSI-930 作用于HMC-1 细胞系，抑制细胞增殖，IC50为14 nM，而作用于不表达组成型激活的突变受体酪氨酸激酶的COLO-205细胞，不会显著抑制生长。而且, OSI-930 也诱导 HMC-1细胞凋亡，EC50为 34 nM。

产品使用成果展示

	数据来源	Acta Haematol (2014). Figure 2. OSI-930
	方法	ELISA-based assay
	细胞系/动物模型	NCI-H526 cells, HUVECs and NIH-3T3 cells
	浓度	100 nmol/L
	处理时间	2 to 3 h
	实验结果	The concentration of OSI-930 that induced these phenotypic effects was comparable to that required to inhibit Kit phosphorylation in the HMC-1 cell line under the same culture conditions

实验参考

体外实验*
细胞系	HMC-1 cell line
方法	For assays of cell proliferation, cells were seeded into 96-well plates and incubated for 2 to 3 days in the presence of OSI-930 at various concentrations. Inhibition of cell growth was determined by luminescent quantitation of the intracellular ATP content using CellTiterGlo (Promega, Madison, WI).
浓度	0~100nM
处理时间	2-3 days

*上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。

体内实验*
动物模型	HMC-1 tumor xenograft model
配制	either Labrafil M 1944 CS (Gattefossé) or polyethylene glycol (PEG)-400/water (50:50)] at an appropriate concentration to deliver the desired dose at 20 mL/kg
剂量	a single oral dose of 5, 10, 25, or 50 mg/kg
给药处理	oral gavage

*上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。

化学性质

分子量	443.44
分子式	C22H16F3N3O2S
CAS号	728033-96-3
溶解性（25°C）	DMSO 78 mg/mL
储存条件	粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月
运输方式	冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。

储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass	1 mg	5 mg	10 mg
1 mM	2.2551 mL	11.2755 mL	22.551 mL
5 mM	0.451 mL	2.2551 mL	4.5102 mL
10 mM	0.2255 mL	1.1275 mL	2.2551 mL

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（参考来源于公开文献）

	小鼠	大鼠	兔	豚鼠	仓鼠	狗
重量 (kg)	0.02	0.15	1.8	0.4	0.08	10
体表面积 (m²)	0.007	0.025	0.15	0.05	0.02	0.5
K_m 系数	3	6	12	8	5	20

动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×	动物 B的K_m系数
	动物 A的K_m系数

例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的K_m系数（3），再除以大鼠的K_m系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] Garton AJ, et al. Cancer Res. OSI-930: a novel selective inhibitor of Kit and kinase insert domain receptor tyrosine kinases with antitumor activity in mouse xenograft models.

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