Telatinib是一种有效的VEGFR2/3， c-Kit和PDGFRβ抑制剂，IC50分别为6 nM/4 nM， 1 nM和15 nM。
别名：BAY 57-9352
Telatinib是一种有效的VEGFR2/3， c-Kit和PDGFRβ抑制剂，IC50分别为6 nM/4 nM， 1 nM和15 nM。Telatinib作用于VEGFR-3, c-Kit, 和 PDGFR-β 比作用于 VEGFR-2的IC50值分别高0.66, 0.17, 和 2.5倍, 而Vatalanib分别高18, 20, 和 16 倍, 说明Telatinib 效果比 Vatalanib好。在全细胞实验中，Telatinib 抑制 VEGFR-2自磷酸化，IC50为19 nM, 抑制VEGF依赖的人类脐静脉内皮细胞增殖，IC50为26 nM, 且阻断 PDGF刺激的人类主动脉平滑肌细胞生长,IC50为249 nM。 Telatinib作用于Raf激酶通路，表皮生长因子受体家族，成纤维细胞生长因子受体（FGFR）家族，和Tie-2受体,没有抑制活性。
| 分子量 | 409.83 |
| 分子式 | C20H16ClN5O3 |
| CAS号 | 332012-40-5 |
| 溶解性（25°C） | DMSO 70 mg/mL |
| 储存条件 |
粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年 溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月 |
| 运输方式 | 冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。 |
*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
| Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
|---|---|---|---|
| 1 mM | 2.44 mL | 12.2002 mL | 24.4004 mL |
| 5 mM | 0.488 mL | 2.44 mL | 4.8801 mL |
| 10 mM | 0.244 mL | 1.22 mL | 2.44 mL |
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 | |
| 重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
| 体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
| Km 系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
| 动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
| 动物 A的Km系数 |
例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数（3），再除以大鼠的Km系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
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