VEGFR/PDGFR 抑制剂/激活剂/调节剂 Vascular Endothelial Growth Factor Receptor/platelet-derived growth factor receptor

目录号	产品名称	产品简介
M1658	Axitinib	Axitinib是一种多靶点抑制剂，作用于VEGFR-1， VEGFR-2，VEGFR-3，PDGFR-β和c-KIT时，其IC50分别为0.1 nM， 0.2 nM， 0.1-0.3 nM， 1.6 nM和1.7 nM。
M2194	SU5402	SU 5402是VEGFR2和FGFR1的多靶点抑制剂，IC50分别为20和30 nM。
M1838	Masitinib	Masitinib (AB1010)是一种新型的，具有口服活性的Kit和PDGFRα/β抑制剂，IC50分别为200 nM和540 nM/800 nM，但对ABL和c-Fms抑制作用较弱。此外，Masitinib还能抑制肥大细胞和小胶质细胞/巨噬细胞活性，具有神经保护作用。
M1956	Apatinib mesylate	Apatinib是一种口服生物有效性的VEGFR2选择性抑制剂，IC50为1 nM 。
M1841	Lenvatinib	Lenvatinib (E7080)是一种多靶点抑制剂，作用于VEGFR2(KDR)/VEGFR3(Flt-4)最有效，IC50为4 nM/5.2，对VEGFR1/Flt-1作用效果稍弱，作用于VEGFR2/3比作用于FGFR1， PDGFRα/β选择性高10倍左右。可用于甲状腺癌的相关研究。
M1669	Regorafenib	Regorafenib (BAY 73-4506)是一个多靶点抑制剂，靶点有VEGFR1， VEGFR2， VEGFR3， PDGFR-β， Kit， RET和Raf-1 ，IC50分别是13 nM， 4.2 nM， 46 nM， 22 nM， 7 nM， 1.5 nM和2.5 nM。可用于直肠癌的相关研究。
M1827	Sorafenib Tosylate	Sorafenib (BAY 43-9006) Tosylate是酪氨酸激酶(VEGFR和PDGFR)和RAF/MEK/ERK级联抑制剂，同时作用于Raf-1，^wtBRAF和^V599EBRAF，IC50分别为6 nM， 22 nM和38 nM。可用于肾癌，肝癌，甲状腺癌等癌症的相关研究。
M1964	Vandetanib	Vandetanib (凡德他尼) 是一种有效的，具有口服活性的 VEGFR2/KDR 酪氨酸激酶抑制剂 (IC50=40 nM)。Vandetanib 低剂量下可不依赖于对VEGFR和EGFR下游ERK1/2和AKT信号通路的抑制，直接抑制ABCC1和ABCG2的转运功能。
M5005	Regorafenib Monohydrate	Regorafenib是VEGFR1、VEGFR2、VEGFR3、PDGFRβ、Kit、RET和Raf-1的多靶点抑制剂，IC50分别为13 nM/4.2 nM/46 nM、22 nM、7 nM、1.5 nM和2.5 nM。
M1882	Vatalanib dihydrochloride	Vatalanib (PTK787) 2HCl是一种VEGFR2/KDR抑制剂，IC50为37 nM，对VEGFR1/Flt-1作用稍弱，是VEGFR3/Flt-4抑制作用的18倍。
M24682	Vanucizumab	Vanucizumab 是一种首创的双特异性 IgG1 单克隆抗体，可同时阻断 VEGF-A 和血管生成素-2 (Ang-2) 与其受体相互作用。 Vanucizumab 具有抗血管生成和抗癌作用。
M24674	ABP 215	ABP 215 (Bevacizumab-awwb) 是一种 Bevacizumab (Bevacizumab 生物类似药，是一种靶向 VEGFA (VEGFR) 的人源化 IgG1 单克隆抗体。ABP 215 具有抗癌作用，可用于转移性结直肠癌 (mCRC) 研究。
M24615	Abicipar pegol	Abicipar pegol (AGN-150998, MP0112) 是一种抗 VEGF DARPin分子，DARPin 分子是一类新型的小蛋白，含有工程化的 ankyrin 重复结构域，以高特异性和亲和力与靶蛋白结合。Abicipar pegol 可有效抑制血管生成和血管通透性，通过玻璃体内注射，降低平均视网膜厚度和渗漏面积，用于眼部炎症等相关疾病研究。
M24607	Parsatuzumab	Parsatuzumab (Anti-EGFL7; RG 7414) 是一种人源化单克隆抗体，作为免疫调节剂与 EGFL7 结合。Parsatuzumab 选择性阻断 EGFL7 与内皮细胞之间的相互作用，可能抑制血管再生，降低血管内皮生长因子 (VEGF) 抑制。
M24589	Tovetumab	Tovetumab (MEDI-575) 是一种抗 PDGFRα 单克隆抗体，可选择性的阻断 PDGFRα 信号转导。Tovetumab 可用于胶质母细胞瘤和非小细胞肺癌 (NSCLC) 的研究。
M24538	Olaratumab	Olaratumab(IMC-3G3; LY3012207) 是一种抗血小板衍生生长因子受体α (PDGFRα)的人单克隆 IgG1 抗体，具有抗肿瘤活性。
M24537	Icrucumab	Icrucumab (Anti-VEGFR1/FLT1 Reference Antibody; IMC-18F1) 是一种人源化的抗 VEGFR-1 IgG1 单克隆抗体。Icrucumab 具有用于晚期实体瘤研究的潜力。
M20877	Toceranib phosphate	Toceranib phosphate is a multitargeted indolinone receptor tyrosine kinase (RTK) inhibitor with Kis of 5 and 6 nM for PDGFRβ and Flk-1/KDR, respectively.
M20835	Seralutinib (GB002)	Seralutinib (PK10571, GB002) is a novel PDGFR kinase inhibitor with IC50s of 8 nM and 10 nM for PDGFRα and PDGFRβ in enzyme assays, respectively.
M20740	SU5204	SU5204 is a tyrosine kinase inhibitor with IC50 of 4 μM and 51.5 μM for FLK-1 (VEGFR-2) and HER2, respectively.
M20715	CS-2660 (JNJ-38158471)	CS-2660 (JNJ-38158471) is a well tolerated, orally available, highly selective VEGFR-2 inhibitor with IC50 of 40 nM. CS-2660 (JNJ-38158471) also inhibits closely related tyrosine kinases such as Ret and Kit with IC50 of 180 nM and 500 nM，while it has no significant activity (>1 microM) against VEGFR-1 and VEGFR-3.
M20700	Vorolanib (X-82)	Vorolanib is an oral, multikinase, dual inhibitor of vascular endothelial growth factor receptor (VEGFR) and platelet-derived growth factor receptor (PDGFR) with antiangiogenic and antineoplastic activities.
M20586	ZD-4190	ZD-4190 is a submicromolar inhibitor of VEGF RTK activity in vitro with IC50 values of 29 ± 4 nM and 708 ± 63 nM for KDR and Flt-1, respectively.
M20360	WAY-302159	WAY-302159 is a novel VEGFR-2 inhibitor.
M20358	WAY-340935	WAY-340935 is a VEGFR2 kinase inhibitor.
M20248	WAY-637081	WAY-637081 is a VEGFR2 inhibitor
M20201	WAY-607500	WAY-607500 is a VEGFR inhibitor.
M20170	WAY-357919	WAY-357919 is a inhibitor of vascular endothelial growth factor receptor-2.
M20107	WAY-325185	WAY-325185 altering the lifespan of a eukaryotic organism
M20062	WAY-297629	WAY-297629 is a VEGFR2 inhibitor.

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