M1658
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Axitinib |
Axitinib是一种多靶点抑制剂，作用于VEGFR-1， VEGFR-2，VEGFR-3，PDGFR-β和c-KIT时，其IC50分别为0.1 nM， 0.2 nM， 0.1-0.3 nM， 1.6 nM和1.7 nM。 |
| M2194
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SU5402 |
SU 5402是VEGFR2和FGFR1的多靶点抑制剂，IC50分别为20和30 nM。 |
| M1838
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Masitinib |
Masitinib (AB1010)是一种新型的，具有口服活性的Kit和PDGFRα/β抑制剂，IC50分别为200 nM和540 nM/800 nM，但对ABL和c-Fms抑制作用较弱。此外，Masitinib还能抑制肥大细胞和小胶质细胞/巨噬细胞活性，具有神经保护作用。 |
| M1841
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Lenvatinib |
Lenvatinib (E7080)是一种多靶点抑制剂，作用于VEGFR2(KDR)/VEGFR3(Flt-4)最有效，IC50为4 nM/5.2，对VEGFR1/Flt-1作用效果稍弱，作用于VEGFR2/3比作用于FGFR1， PDGFRα/β选择性高10倍左右。可用于甲状腺癌的相关研究。 |
| M1669
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Regorafenib |
Regorafenib (BAY 73-4506)是一个多靶点抑制剂，靶点有VEGFR1， VEGFR2， VEGFR3， PDGFR-β， Kit， RET和Raf-1 ，IC50分别是13 nM， 4.2 nM， 46 nM， 22 nM， 7 nM， 1.5 nM和2.5 nM。可用于直肠癌的相关研究。 |
| M1827
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Sorafenib Tosylate |
Sorafenib (BAY 43-9006) Tosylate是酪氨酸激酶(VEGFR和PDGFR)和RAF/MEK/ERK级联抑制剂，同时作用于Raf-1，wtBRAF和V599EBRAF，IC50分别为6 nM， 22 nM和38 nM。可用于肾癌，肝癌，甲状腺癌等癌症的相关研究。 |
| M1964
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Vandetanib |
Vandetanib (凡德他尼) 是一种有效的，具有口服活性的 VEGFR2/KDR 酪氨酸激酶抑制剂 (IC50=40 nM)。Vandetanib 低剂量下可不依赖于对VEGFR和EGFR下游ERK1/2和AKT信号通路的抑制，直接抑制ABCC1和ABCG2的转运功能。 |
| M5005
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Regorafenib Monohydrate |
Regorafenib是VEGFR1、VEGFR2、VEGFR3、PDGFRβ、Kit、RET和Raf-1的多靶点抑制剂，IC50分别为13 nM/4.2 nM/46 nM、22 nM、7 nM、1.5 nM和2.5 nM。 |
| M1882
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Vatalanib dihydrochloride |
Vatalanib (PTK787) 2HCl是一种VEGFR2/KDR抑制剂，IC50为37 nM，对VEGFR1/Flt-1作用稍弱，是VEGFR3/Flt-4抑制作用的18倍。 |
| M6277
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Sunitinib |
Sunitinib（SU 11248）是一种多靶点受体酪氨酸激酶抑制剂（TKI），可抑制血管内皮生长因子受体（VEGFR）、血小板衍生生长因子受体（PDGFR），IC50值分别为为 80 nM 和2 nM。Sunitinib还可抑制干细胞因子受体（c-Kit）以及Fms样酪氨酸激酶3（FLT3），它还能有效抑制 Ire1α的磷酸化。 |
| M43540
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Multi-kinase-IN-4 |
Multi-kinase-IN-4 是多靶点激酶抑制剂，包括 VEGFR2、EGFR、HER2 和 CDK2，IC50 值分别为 0.33、0.22、0.18 和 2.09 μM。 |
| M43538
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TIE-2/VEGFR-2 kinase-IN-5 |
TIE-2/VEGFR-2 kinase-IN-5 是一个抗血管生成剂。 |
| M43537
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TIE-2/VEGFR-2 kinase-IN-4 |
TIE-2/VEGFR-2 kinase-IN-4，苯并咪唑，是一种有效的 TIE-2 和 VEGFR-2 酪氨酸激酶受体抑制剂， IC50 值分别为 5.2 nM 和 5.1 nM。 |
| M43536
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TIE-2/VEGFR-2 kinase-IN-3 |
TIE-2/VEGFR-2 kinase-IN-3，苯并咪唑，是一种有效的 TIE-2 和 VEGFR-2 酪氨酸激酶受体抑制剂， IC50 值分别为 6.9 nM 和 3.5 nM。 |
| M40945
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Pegaptanib Sodium |
Pegaptanib Sodium是一种靶向血管内皮生长因子 (VEGF)-165 的 RNA适配体，其分子中的寡核苷酸与聚乙二醇（PEG） 化学连接，可用于新生血管年龄相关性黄斑变性（AMD）的相关研究。 |
| M40602
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Alacizumab |
Alacizumab是一种针对VEGFR2的单克隆抗体，可用于癌症的相关研究。 |
| M40593
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Brolucizumab |
Brolucizumab（溴珠单抗）是一种人源化单链抗VEGF-A可变抗体片段(scFv)，可用于黄斑变性的相关研究。 |
| M39851
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Jolkinolide A |
Jolkinolide A 是一种二萜类化合物，可从大戟属植物 (Euphorbia fischeriana Steud) 的根中提取。Jolkinolide A 具有抗肿瘤活性，通过影响肿瘤组织的血管生成。 |
| M39845
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N-(p-Coumaroyl) Serotonin |
N-(p-Coumaroyl) Serotonin 是一种从红花种子中分离出来的多酚，具有抗氧化、抗动脉粥样硬化和抗炎特性。N-(p-Coumaroyl) Serotonin 可降低肌浆网中 PDGF 诱导的对中 PDGFR 酪氨酸磷酸化和 Ca2+ 释放的作用。 |
| M31300
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Faricimab |
Faricimab（法瑞西单抗）是一种靶向Ang II和VEGF-A的双特异性抗体，可用于眼部疾病和心血管疾病的相关研究。 |
| M31082
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VEGFR-2-IN-5 hydrochloride |
VEGFR-2-IN-5 hydrochloride 是一种 VEGFR2 抑制剂。 |
| M30765
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AMG-Tie2-1 |
AMG-Tie2-1 是一种内膜内皮细胞激酶 2 (Tie2) 抑制剂，IC50 为 1 nM。AMG-Tie2-1 是一种 VEGFR2 抑制剂，IC50 为 3 nM。 |
| M30688
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SU14813 maleate |
SU14813 maleate是多靶点受体酪氨酸激酶抑制剂，抑制 VEGFR2，VEGFR1，PDGFRβ and KIT 的 IC50 值分别为50，2，4，15 nM。 |
| M30601
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Multi-kinase inhibitor 1 |
Multi-kinase inhibitor 1 是一种有效的多激酶 (multi-kinase) 抑制剂。Multi-kinase inhibitor 1 有用于导致与酪氨酸激酶活性异常或失控有关的疾病或失调的潜力，特别是与 PDGF-R，c-Kit 和 Bcr-abl 活性相关的疾病。 |
| M30194
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TIE-2/VEGFR-2 kinase-IN-2 |
TIE-2/VEGFR-2 kinase-IN-2 是一种有效的 VEGFR2 和 Tie-2 双抑制剂，pIC50 值分别为 8.61 和 8.56。TIE-2/VEGFR-2 kinase-IN-2 是一种抗血管生成剂，可用于癌症研究 。 |
| M29909
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SU11652 |
SU11652 是一种有效的酪氨酸激酶受体 (RTK) 抑制剂。SU11652 也抑制 RTKs 分裂激酶家族的几个成员，包括 VEGFR, FGFR, PDGFR, 和 Kit。SU11652 可用于表达 Kit 突变的自发癌症的研究。 |
| M29767
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AAL993 |
AAL993 是一种有效的、选择性的、具有口服活性的 VEGFR 抑制剂，对 VEGFR1、VEGFR2 和 VEGFR3 的 IC50 分别为 130 nM、23 nM 和 18 nM。AAL993 对其他酪氨酸激酶的抑制作用较弱。AAL993 具有有效的抗血管生成和抗肿瘤特性。 |
| M29047
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YF-452 |
YF-452 是一种有效的血管内皮生长因子受体 2 (VEGFR2) 抑制剂。YF-452 显着抑制人脐静脉内皮细胞 (HUVECs) 的迁移、侵袭和管状结构形成，且毒性很小。YF-452 抑制 VEGF 诱导的 VEGFR2 激酶和下游蛋白激酶的磷酸化，包括细胞外信号调节激酶 (ERK)、粘着斑激酶 (FAK) 和 Src。YF-452是癌症研究的潜在抗血管生成活性分子候选者。 |
| M28469
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Ansornitinib |
Ansornitinib 是一种具有口服活性的双激酶抑制剂，可以抑制血小板衍生生长因子受体 (PDGFR) 和血管内皮生长因子受体 (VEGFR2)。Ansornitinib 可作为一种抗纤维化剂，用于肺部，肝脏，肾脏以及胃肠等纤维化疾病的研究。 |
| M28363
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EVT801 |
EVT801 是一种口服有效、选择性的 VEGFR-3 抑制剂 (IC50=11 nM)，具有抗肿瘤作用。EVT801 不仅抑制 VEGF-C 诱导的人内皮细胞增殖，还抑制肿瘤小鼠模型中的肿瘤 (淋巴) 血管生成。EVT801 能够减少肿瘤缺氧，减少免疫抑制细胞因子 (CCL4、CCL5) 和髓系衍生抑制细胞 (MDSC) 产生。EVT801 与免疫检查点疗法 (ICT) 组有协同作用，它提高 ICT 应答率，对癌小鼠模型的抑制效果更好。 |
