Masitinib 马赛替尼

目录号 M1838 所有产品仅供科研使用，严禁用于人或动物的治疗等任何其他用途，不为任何个人提供产品和服务

Masitinib (AB1010)是一种新型的，具有口服活性的Kit和PDGFRα/β抑制剂，IC50分别为200 nM和540 nM/800 nM，但对ABL和c-Fms抑制作用较弱。此外，Masitinib还能抑制肥大细胞和小胶质细胞/巨噬细胞活性，具有神经保护作用。

别名：AB1010

规格	价格	库存状态
Free Sample (0.5-1 mg)	¥ 0	中国库存现货
5mg	¥ 252	中国库存现货
10mg	¥ 360	中国库存现货
25mg	¥ 720	中国库存现货
50mg	¥ 990	中国库存现货
100mg	¥ 1575	中国库存现货

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质量标准及产品资料

纯度： 99.87%
COA
MSDS
H-NMR
HPLC

产品信息

生物活性

Masitinib (AB1010)是一种新型的Kit和PDGFRα/β抑制剂，IC50分别为200 nM和540 nM/800 nM，但对ABL和c-Fms抑制作用较弱。Phase 2/3。Masitinib浓度≤500 nM时为ATP竞争性抑制剂。Masitinib也有效抑制重组PDGFR和胞内激酶Lyn, 及FGFR 3。然而, Masitinib 对ABL和c-Fms抑制效果很弱。

使用AbMole产品发表的文献

bioRxiv. 2021 May 23;445261.

Non-coding NFKBIZ 3′ UTR mutations promote cell growth and resistance to targeted therapeutics in diffuse large B-cell lymphoma
Blood. 2018 May 24;131(21):2345-2356.

Pan-SRC kinase inhibition blocks B-cell receptor oncogenic signaling in non-Hodgkin lymphoma.

产品使用成果展示

	数据来源	Blood (2018). Figure 5. Masitinib (Abmole Bioscience)
	方法	BCR signaling repre
	细胞系/动物模型	923 cells lines
	浓度	2.5 μM, 5 μM or 10 μM
	处理时间	72 h
	实验结果	We observed a consistent reduction of the tumor mass in animals treated with masitinib

	数据来源	Res Vet Sci (2014). Figure 2. Masitinib
	方法	Clonogenic assays
	细胞系/动物模型	JB, KH and Hamilton ISS cells
	浓度	6 μM
	处理时间	24 h
	实验结果	There were no differences in radiosensitivity between control cells (0 lM masitinib) and those treated with 1 μM masitinib regardless of radiation dose (JB p = 0.56; KH p = 0.7; Hamilton p = 0.11); due to these comparable findings, the assay was performed only once

	数据来源	Res Vet Sci (2014). Figure 1. Masitinib
	方法	Clonogenic assays
	细胞系/动物模型	JB, KH and Hamilton ISS cells
	浓度	6 μM
	处理时间	24 h
	实验结果	For each cell line, there were no significant differences in ISS radiosensitivity between control cells (0 μM masitinib) and those treated with 6 μM masitinib at any radiation dose (JB p = 0.11; KH p = 0.07; Hamilton p = 0.8)

实验参考

体外实验*
细胞系	Ba/F3 cell
方法	For the assay of Ba/F3 cell proliferation, microtitre plates were seeded with a total of 104 cells/well in 100 µl of RPMI 1640 medium with 10% foetal bovine serum at 37°C. These were supplemented, or not, with either 0.1% conditioned medium from X63-IL-3 cells or 250 ng/ml murine SCF. The murine SCF, which activates KIT, was purified from the conditioned medium of SCF-producing CHO cells (gift of S. Lyman, Immunex). Cells were grown for 48 hours at 37°C and then incubated with 10 µl/well of WST-1 reagent (Roche Applied Science, France) for 3 hours at 37°C. The amount of formazan dye formed was quantified by its absorbance at 450 nm using a scanning multiwell spectrophotometer (MultiSkan MS, Thermo-LabSystems, France). A blank well without cells was used as a background control for the spectrophotometer and all assays were performed in triplicate.
浓度	0~10 μM
处理时间	48 h

*上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。

体内实验*
动物模型	Ba/F3 Δ27 tumour model in Female MBRI Nu/Nu mice
配制	placebo
剂量	10, 30, or 45 mg/kg twice daily for 10 days
给药处理	orally

*上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。

化学性质

分子量	498.64
分子式	C28H30N6OS
CAS号	790299-79-5
溶解性（25°C）	DMSO ≥100 mg/mL
储存条件	粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月
运输方式	冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。

储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass	1 mg	5 mg	10 mg
1 mM	2.0055 mL	10.0273 mL	20.0545 mL
5 mM	0.4011 mL	2.0055 mL	4.0109 mL
10 mM	0.2005 mL	1.0027 mL	2.0055 mL

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（参考来源于公开文献）

	小鼠	大鼠	兔	豚鼠	仓鼠	狗
重量 (kg)	0.02	0.15	1.8	0.4	0.08	10
体表面积 (m²)	0.007	0.025	0.15	0.05	0.02	0.5
K_m 系数	3	6	12	8	5	20

动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×	动物 B的K_m系数
	动物 A的K_m系数

例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的K_m系数（3），再除以大鼠的K_m系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] Klopfleisch et al. BMC Vet Res. Transcriptome and proteome analysis of tyrosine Kinase inhibitor treated canine mast cell tumour cells identifies potentially kit signaling-dependent genes.

[2] Lyles et al. Vet Comp Oncol. In vitro effects of the tyrosine kinase inhibitor, masitinib mesylate, on canine hemangiosarcoma cell lines.

[3] Lee-Fowler et al. Int Arch Allergy Immunol. The tyrosine kinase inhibitor masitinib blunts airway inflammation and improves associated lung mechanics in a feline model of chronic allergic asthma.

[4] Georgin-Lavialle et al. Eur J Haematol. Mast cell leukemia: identification of a new c-Kit mutation, dup(501-502), and response to masitinib, a c-Kit tyrosine kinase inhibitor.

[5] Lawrence et al. Vet Comp Oncol. Masitinib demonstrates anti-proliferative and pro-apoptotic activity in primary and metastatic feline injection-site sarcoma cells.

[6] Dubreuil P, et al. PLoS One. Masitinib (AB1010), a potent and selective tyrosine kinase inhibitor targeting KIT.

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