Masitinib 别名：AB1010; 马赛替尼
Masitinib (AB1010)是一种新型的，具有口服活性的Kit和PDGFRα/β抑制剂，IC50分别为200 nM和540 nM/800 nM，但对ABL和c-Fms抑制作用较弱。此外，Masitinib还能抑制肥大细胞和小胶质细胞/巨噬细胞活性，具有神经保护作用。
CAS No.：790299-79-5
bioRxiv. 2021 May 23;445261.
Blood. 2018 May 24;131(21):2345-2356.
Pan-SRC kinase inhibition blocks B-cell receptor oncogenic signaling in non-Hodgkin lymphoma.
化学性质/溶解性/储存
| 分子量 | 498.64 |
| 分子式 | C28H30N6OS |
| CAS号 | 790299-79-5 |
| 中文名称 | 马赛替尼 |
| 溶解性 | DMSO ≥100 mg/mL |
| 储存条件 |
粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年 溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月 |
| 运输方式 | 冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。 |
生物活性
实验参考
下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
| 浓度/溶剂体积/质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
|---|---|---|---|
| 1 mM | 2.0055 mL | 10.0273 mL | 20.0545 mL |
| 5 mM | 0.4011 mL | 2.0055 mL | 4.0109 mL |
| 10 mM | 0.2005 mL | 1.0027 mL | 2.0055 mL |
*吸湿的DMSO对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的DMSO；
请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
| 细胞系 | Ba/F3 cell |
| 方法 | For the assay of Ba/F3 cell proliferation, microtitre plates were seeded with a total of 104 cells/well in 100 µl of RPMI 1640 medium with 10% foetal bovine serum at 37°C. These were supplemented, or not, with either 0.1% conditioned medium from X63-IL-3 cells or 250 ng/ml murine SCF. The murine SCF, which activates KIT, was purified from the conditioned medium of SCF-producing CHO cells (gift of S. Lyman, Immunex). Cells were grown for 48 hours at 37°C and then incubated with 10 µl/well of WST-1 reagent (Roche Applied Science, France) for 3 hours at 37°C. The amount of formazan dye formed was quantified by its absorbance at 450 nm using a scanning multiwell spectrophotometer (MultiSkan MS, Thermo-LabSystems, France). A blank well without cells was used as a background control for the spectrophotometer and all assays were performed in triplicate. |
| 浓度 | 0~10 μM |
| 处理时间 | 48 h |
* 上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。
建议您制定动物给药及实验方案时，尽量参考已发表的相关实验文献（溶剂种类及配比众多，简单地溶解目的化合物，并不能解决动物给药依从性、体内生物利用度、组织分布等相关问题，未必能保证目的化合物在动物体内充分发挥生物学效用）。
体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过超声和（或）加热的方式助溶。
切勿一次性将产品全部溶解。
请在下面的计算器中，输入您的动物实验相关数据并点击计算，即可得到该实验的总需药量和工作液终浓度。
例如您给药剂量是10 mg/kg，平均每只动物的体重为20 g，每只动物的给药体积是100 μL，动物数量为20只，则该动物实验的总需药量为4 mg，工作液终浓度为2 mg/mL。
1：鉴于实验过程的损耗，建议您至少多配1-2只动物的量；
2：为该产品最终给药时的浓度。
| 动物模型 | Ba/F3 Δ27 tumour model in Female MBRI Nu/Nu mice |
| 配制 | placebo |
| 剂量 | 10, 30, or 45 mg/kg twice daily for 10 days |
| 给药处理 | orally |
* 上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。
其他相关的VEGFR/PDGFR产品
参考文献
