VEGFR/PDGFR 抑制剂/激活剂/调节剂 Vascular Endothelial Growth Factor Receptor/platelet-derived growth factor receptor

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M1658 Axitinib Axitinib是一种多靶点抑制剂,作用于VEGFR-1, VEGFR-2,VEGFR-3,PDGFR-β和c-KIT时,其IC50分别为0.1 nM, 0.2 nM, 0.1-0.3 nM, 1.6 nM和1.7 nM。
M2194 SU5402 SU 5402是VEGFR2和FGFR1的多靶点抑制剂,IC50分别为20和30 nM。
M1838 Masitinib Masitinib (AB1010)是一种新型的,具有口服活性的Kit和PDGFRα/β抑制剂,IC50分别为200 nM和540 nM/800 nM,但对ABL和c-Fms抑制作用较弱。此外,Masitinib还能抑制肥大细胞和小胶质细胞/巨噬细胞活性,具有神经保护作用。
M1841 Lenvatinib Lenvatinib (E7080)是一种多靶点抑制剂,作用于VEGFR2(KDR)/VEGFR3(Flt-4)最有效,IC50为4 nM/5.2,对VEGFR1/Flt-1作用效果稍弱,作用于VEGFR2/3比作用于FGFR1, PDGFRα/β选择性高10倍左右。可用于甲状腺癌的相关研究。
M1669 Regorafenib Regorafenib (BAY 73-4506)是一个多靶点抑制剂,靶点有VEGFR1, VEGFR2, VEGFR3, PDGFR-β, Kit, RET和Raf-1 ,IC50分别是13 nM, 4.2 nM, 46 nM, 22 nM, 7 nM, 1.5 nM和2.5 nM。可用于直肠癌的相关研究。
M1827 Sorafenib Tosylate Sorafenib (BAY 43-9006) Tosylate是酪氨酸激酶(VEGFR和PDGFR)和RAF/MEK/ERK级联抑制剂,同时作用于Raf-1,wtBRAF和V599EBRAF,IC50分别为6 nM, 22 nM和38 nM。可用于肾癌,肝癌,甲状腺癌等癌症的相关研究。
M1964 Vandetanib Vandetanib (凡德他尼) 是一种有效的,具有口服活性的 VEGFR2/KDR 酪氨酸激酶抑制剂 (IC50=40 nM)。Vandetanib 低剂量下可不依赖于对VEGFR和EGFR下游ERK1/2和AKT信号通路的抑制,直接抑制ABCC1和ABCG2的转运功能。
M5005 Regorafenib Monohydrate Regorafenib是VEGFR1、VEGFR2、VEGFR3、PDGFRβ、Kit、RET和Raf-1的多靶点抑制剂,IC50分别为13 nM/4.2 nM/46 nM、22 nM、7 nM、1.5 nM和2.5 nM。
M1882 Vatalanib dihydrochloride Vatalanib (PTK787) 2HCl是一种VEGFR2/KDR抑制剂,IC50为37 nM,对VEGFR1/Flt-1作用稍弱,是VEGFR3/Flt-4抑制作用的18倍。
M6277 Sunitinib Sunitinib(SU 11248)是一种多靶点受体酪氨酸激酶抑制剂(TKI),可抑制血管内皮生长因子受体(VEGFR)、血小板衍生生长因子受体(PDGFR),IC50值分别为为 80 nM 和2 nM。Sunitinib还可抑制干细胞因子受体(c-Kit)以及Fms样酪氨酸激酶3(FLT3),它还能有效抑制 Ire1α的磷酸化。
M20358 WAY-340935 WAY-340935 is a VEGFR2 kinase inhibitor.
M20201 WAY-607500 WAY-607500 is a VEGFR inhibitor.
M20170 WAY-357919 WAY-357919 is a inhibitor of vascular endothelial growth factor receptor-2.
M20107 WAY-325185 WAY-325185 altering the lifespan of a eukaryotic organism
M20062 WAY-297629 WAY-297629 is a VEGFR2 inhibitor.
M20044 WAY-271147 WAY-271147 is a VEGFR inhibitor
M20043 WAY-271146 WAY-271146 is a VEGFR inhibitor
M20021 GI-555736 GI-555736 altering the lifespan of a eukaryotic organism
M20019 CL-230482 CL-230482 is a PDGFR inhibitor.
M20016 AY-20590 AY-20590 is a inhibitor of Mcl-1 (for the treatment of cancer and other diseases).
M14922 TG 100801 TG 100801 是TG 100572的前药,通过去酯化产生TG 100572,开可用于黄斑变性的研究。TG 100572 是多靶点激酶抑制剂,抑制受体酪氨酸激酶 (receptor tyrosine kinases) 和Src激酶 (Src kinases); 对VEGFR1,VEGFR2,FGFR1,FGFR2,PDGFRβ,Fgr,Fyn,Hck,Lck,Lyn,Src,Yes 的 IC50 值分别为2,7,2,16,13,5,0.5,6,0.1,0.4,1,0.2。
M14921 Telatinib mesylate Telatinib mesylate (Bay 57-9352 mesylate) 是一种有效的的口服活性的 VEGFR2,VEGFR3,PDGFα 和 c-Kit 抑制剂,IC50 分别为 6 nM,4 nM,15 nM 和 1 nM。
M8512 EG00229 EG00229能抑制neuropilin-1与VEGFA的相互作用,能抑制125I-VEGF与PAE/NRP1细胞的结合,IC50为8 uM。








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