Lenvatinib (E7080)是一种多靶点抑制剂,作用于VEGFR2(KDR)/VEGFR3(Flt-4)最有效,IC50为4 nM/5.2,对VEGFR1/Flt-1作用效果稍弱,作用于VEGFR2/3比作用于FGFR1, PDGFRα/β选择性高10倍左右。
别名:E7080
Lenvatinib (E7080) 是一种多靶点抑制剂,作用于VEGFR2(KDR)/VEGFR3(Flt-4)最有效,IC50为4 nM/5.2,对VEGFR1/Flt-1作用效果稍弱,作用于VEGFR2/3比作用于FGFR1, PDGFRα/β选择性高10倍左右。E7080有效抑制血管生成,也显著抑制VEGF/KDR和SCF/KIT信号通路。
根据体外受体酪氨酸和丝/苏氨酸激酶实验, E7080抑制Flt-1, KDR, 和Flt-4 时,IC50分别为22, 4.0 和5.2 nM。 除了这些激酶, E7080也抑制FGFR1和PDGFR 酪氨酸激酶,作用于FGFR1, PDGFRα 和PDGFRβ时,IC50分别为46, 51和 100 nM。
J Virol. 2020 Feb 14;94(5):e01791-19.
Targeting Kaposi's Sarcoma-Associated Herpesvirus ORF21 Tyrosine Kinase and Viral Lytic Reactivation by Tyrosine Kinase Inhibitors Approved for Clinical Use
Lenvatinib购买自AbMole
体外实验* | |
---|---|
细胞系 | H146 cells |
方法 | Proliferation assay H146 (1.2 3 103 cells/50 lL/well) in SFM containing 0.5% BSA were cultured in 96-well multi-plates. After overnight culture at 37℃, SFM (150 lL/well) containing 0.5% FBS and several concentrations of SCF were added with or without several concentrations of compound. After culture for 72 hr, the ratios of surviving cells were measured by WST-1. |
浓度 | 0~10 μM |
处理时间 | 72 hr |
*上述方法来自公开文献,仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同,请参考其他文献。
体内实验* | |
---|---|
动物模型 | Female BALB/c nude mice H146 cells tumor xenograft model |
配制 | 0.5% methylcellulose |
剂量 | 30, 100mg/kg twice a day from day 1 to day 21 |
给药处理 | orally |
*上述方法来自公开文献,仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同,请参考其他文献。
分子量 | 426.85 |
分子式 | C21H19ClN4O4 |
CAS号 | 417716-92-8 |
溶解性(25°C) | DMSO 12 mg/mL |
储存条件 |
粉末型式 -20°C 3年;4°C 2年 溶于溶剂 -80°C 6个月;-20°C 1个月 |
运输方式 | 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。 |
*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
---|---|---|---|
1 mM | 2.3427 mL | 11.7137 mL | 23.4274 mL |
5 mM | 0.4685 mL | 2.3427 mL | 4.6855 mL |
10 mM | 0.2343 mL | 1.1714 mL | 2.3427 mL |
小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 | |
重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
Km 系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
动物 A的Km系数 |
例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
其他相关的VEGFR/PDGFR产品 |
---|
Pegdinetanib
Pegdinetanib (BMS-844203; CT-322) 是一种选择性 VEGFR-2 (VEGFR) 抑制剂,对人和鼠 VEGFR-2 的 Kd 分别为 11 nM 和 250 nM,IC50 分别为 16 nM 和 240 nM。Pegdinetanib 不与 VEGFR-1 或 VEGFR-3 结合。Pegdinetanib 具有抗肿瘤活性。 |
Sozinibercept
Sozinibercept (OPT 302; VGX-300) 是 VEGFR-3 的可溶性形式,能有效抑制血管生成原因子 VEGF-C/D 的活性,抑制血管生成和血管渗漏。Sozinibercept 对大鼠糖尿病视网膜水肿也有抑制作用。 |
Pulocimab
Pulocimab 是一种抗 VEGFR2 单克隆抗体 (mAb)。Pulocimab 可用于癌症研究。 |
Tarcocimab
Tarcocimab (OG1953) 是一种人源化抗 VEGFA 单克隆抗体 (IgG1 型)。Tarcocimab 可用于视网膜静脉阻塞 (RVO) 和湿性老年性黄斑变性 (AMD) 的研究。 |
Efdamrofusp alfa
Efdamrofusp alfa 是一种双特异性融合蛋白。Efdamrofusp alfa 能够中和 VEGF 亚型和 C3b/C4b。Efdamrofusp alfa 可用于新生血管性年龄相关性黄斑变性 (nAMD) 和其他与补体相关的眼部疾病的研究。 |
产品仅供科学研究或药证申报的用途使用,不为任何个人或者非科研性质的其他用途提供服务。
Copyright © 2010-2022 AbMole版权所有 沪ICP备16047849号 沪公网安备 31011502012228号