Lenvatinib 乐伐替尼

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Lenvatinib (E7080)是一种多靶点抑制剂，作用于VEGFR2(KDR)/VEGFR3(Flt-4)最有效，IC50为4 nM/5.2，对VEGFR1/Flt-1作用效果稍弱，作用于VEGFR2/3比作用于FGFR1， PDGFRα/β选择性高10倍左右。

别名：E7080

包装	价格	库存状态
Free Sample (0.5-1 mg)	原价 ¥ 0 促销价 ¥ 0	中国库存现货
10mM*1mL in DMSO	原价 ¥ 500 促销价 ¥ 475	中国库存现货
5mg	原价 ¥ 500 促销价 ¥ 475	中国库存现货
10mg	原价 ¥ 700 促销价 ¥ 665	中国库存现货
50mg	原价 ¥ 1300 促销价 ¥ 1235	中国库存现货

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质量标准及产品资料

纯度： >99%
COA
MSDS
H-NMR

产品信息

生物活性

Lenvatinib (E7080) 是一种多靶点抑制剂，作用于VEGFR2(KDR)/VEGFR3(Flt-4)最有效，IC50为4 nM/5.2，对VEGFR1/Flt-1作用效果稍弱，作用于VEGFR2/3比作用于FGFR1， PDGFRα/β选择性高10倍左右。E7080有效抑制血管生成，也显著抑制VEGF/KDR和SCF/KIT信号通路。

根据体外受体酪氨酸和丝/苏氨酸激酶实验, E7080抑制Flt-1, KDR, 和Flt-4 时，IC50分别为22, 4.0 和5.2 nM。除了这些激酶, E7080也抑制FGFR1和PDGFR 酪氨酸激酶，作用于FGFR1, PDGFRα 和PDGFRβ时，IC50分别为46, 51和 100 nM。

使用AbMole产品发表的文献

J Virol. 2020 Feb 14;94(5):e01791-19.

Targeting Kaposi's Sarcoma-Associated Herpesvirus ORF21 Tyrosine Kinase and Viral Lytic Reactivation by Tyrosine Kinase Inhibitors Approved for Clinical Use
Lenvatinib购买自AbMole

实验参考

体外实验*
细胞系	H146 cells
方法	Proliferation assay H146 (1.2 3 103 cells/50 lL/well) in SFM containing 0.5% BSA were cultured in 96-well multi-plates. After overnight culture at 37℃, SFM (150 lL/well) containing 0.5% FBS and several concentrations of SCF were added with or without several concentrations of compound. After culture for 72 hr, the ratios of surviving cells were measured by WST-1.
浓度	0~10 μM
处理时间	72 hr

*上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。

体内实验*
动物模型	Female BALB/c nude mice H146 cells tumor xenograft model
配制	0.5% methylcellulose
剂量	30, 100mg/kg twice a day from day 1 to day 21
给药处理	orally

*上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。

化学性质

分子量	426.85
分子式	C₂₁H₁₉ClN₄O₄
CAS号	417716-92-8
溶解性（25°C）	DMSO 12 mg/mL
储存条件	粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月
运输方式	冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。

储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass	1 mg	5 mg	10 mg
1 mM	2.3427 mL	11.7137 mL	23.4274 mL
5 mM	0.4685 mL	2.3427 mL	4.6855 mL
10 mM	0.2343 mL	1.1714 mL	2.3427 mL

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（参考来源于公开文献）

	小鼠	大鼠	兔	豚鼠	仓鼠	狗
重量 (kg)	0.02	0.15	1.8	0.4	0.08	10
体表面积 (m²)	0.007	0.025	0.15	0.05	0.02	0.5
K_m 系数	3	6	12	8	5	20

动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×	动物 B的K_m系数
	动物 A的K_m系数

例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的K_m系数（3），再除以大鼠的K_m系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] Boss et al. Br J Cancer. A phase I study of E7080, a multitargeted tyrosine kinase inhibitor, in patients with advanced solid tumours.

[2] Dubbelman et al. J Chromatogr B Analyt Technol Biomed Life Sci. Development and validation of LC-MS/MS assays for the quantification of E7080 and metabolites in various human biological matrices.

[3] Inoue et al. Drug Metab Dispos. Unique metabolic pathway of [(14)C]lenvatinib after oral administration to male cynomolgus monkey.

[4] Glen et al. BMC Cancer. E7080, a multi-targeted tyrosine kinase inhibitor suppresses tumor cell migration and invasion.

[5] Ogino et al. Mol Cancer Ther. E7080 suppresses hematogenous multiple organ metastases of lung cancer cells with nonmutated epidermal growth factor receptor.

[6] Matsui J, et al. Int J Cancer. E7080, a novel inhibitor that targets multiple kinases, has potent antitumor activities against stem cell factor producing human small cell lung cancer H146, based on angiogenesis inhibition.

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