Vatalanib dihydrochloride 瓦他拉尼

目录号 M1882 所有产品仅供科研使用，严禁用于人或动物的治疗等任何其他用途，不为任何个人提供产品和服务

Vatalanib (PTK787) 2HCl是一种VEGFR2/KDR抑制剂，IC50为37 nM，对VEGFR1/Flt-1作用稍弱，是VEGFR3/Flt-4抑制作用的18倍。

别名：PTK787

规格	价格	库存状态
Free Sample (0.5-1 mg)	¥ 0	中国库存现货
5mg	¥ 280	中国库存现货
10mg	¥ 480	中国库存现货
50mg	¥ 1336	中国库存现货
100mg	¥ 2320	中国库存现货

其他规格数量报价？

质量标准及产品资料

纯度： 100.00%
COA
MSDS
H-NMR
HPLC

产品信息

生物活性

Vatalanib (PTK787) 2HCl是一种VEGFR2/KDR抑制剂，IC50为37 nM，对VEGFR1/Flt-1作用稍弱，是VEGFR3/Flt-4抑制作用的18倍。Vatalanib 有效抑制VEGFR 酪氨酸激酶，作用于VEGF受体/KDR,VEGF受体/Flt-1, VEGF受体/Flk, c-Kit和PDGFR-β时, IC50 分别为0.037 μM, 0.077 μM, 0.27 μM, 0.73 μM 和 0.58 μM。 Vatalanib 抑制VEGF诱导的磷酸化，作用于 HUVECs和 CHO细胞时, IC50分别为17 nM 和34 nM。而且, Vatalanib作用于HUVECs，具有通过抑制VEGF诱导的胸甘摄入而抗增殖效果，IC50为7.1 nM, 且相同剂量范围时抑制VEGF诱导的内皮细胞存活和迁移，这种作用存在剂量依赖性，且没有毒性，或者作用于不表达VEGF受体的细胞没有抗增殖效果。

使用AbMole产品发表的文献

J Ethnopharmacol. 2023 Apr 20;116397.

Qilong capsule alleviates ponatinib-induced ischemic stroke in a zebrafish model by regulating coagulation, inflammation and apoptosis
Molecules. 2022 Jun 24;27(13):4075.

Investigation Driven by Network Pharmacology on Potential Components and Mechanism of DGS, a Natural Vasoprotective Combination, for the Phytotherapy of
JCI Insight. 2019 Jul 23;5(16):e128336.

Induction of cardiomyocyte proliferation and angiogenesis protects neonatal mice from pressure overload-associated maladaptation

实验参考

体外实验*
细胞系	HUVECs
方法	Endothelial Cell Proliferation Assays. As a test of the ability of PTK787/ZK 222584 to inhibit a functional response to VEGF, an endothelial cell proliferation assay, based on BrdUrd incorporation was used (Biotrak Cell Proliferation System V.2, Amersham, England). Subconfluent HUVECs were seeded at a density of 5 3 103 cells/well into 96-well plates coated with 1.5% gelatin and then incubated at 37°C and 5% CO2 in growth medium. After 24 h, growth medium was replaced by basal medium containing 1.5% FCS and a constant concentration of VEGF (50 ng/ml), bFGF (0.5 ng/ml), or FCS (5%), in the presence or absence of PTK787/ZK 222584. As a control, wells without growth factor were also included. After 24 h of incubation, BrdUrd labeling solution was added, and cells incubated an additional 24 h before fixation, blocking, and addition of peroxidase-labeled anti-BrdUrd antibody. Bound antibody was then detected using 3,395,59-tetramethylbenzidine substrate, which results in a colored reaction product that is quantified spectrophotometrically at 450 nm.
浓度	0~1 μM
处理时间	24 h

*上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。

体内实验*
动物模型	Nude Mouse Human Tumor Xenograft Model
配制	distilled water
剂量	25 to 100 mg/kg once or twice dail
给药处理	p.o.

*上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。

化学性质

分子量	419.73
分子式	C20H15ClN4.2HCl
CAS号	212141-51-0
溶解性（25°C）	DMSO 34 mg/mL
储存条件	粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月
运输方式	冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。

储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass	1 mg	5 mg	10 mg
1 mM	2.3825 mL	11.9124 mL	23.8248 mL
5 mM	0.4765 mL	2.3825 mL	4.765 mL
10 mM	0.2382 mL	1.1912 mL	2.3825 mL

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（参考来源于公开文献）

	小鼠	大鼠	兔	豚鼠	仓鼠	狗
重量 (kg)	0.02	0.15	1.8	0.4	0.08	10
体表面积 (m²)	0.007	0.025	0.15	0.05	0.02	0.5
K_m 系数	3	6	12	8	5	20

动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×	动物 B的K_m系数
	动物 A的K_m系数

例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的K_m系数（3），再除以大鼠的K_m系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] Jaeger-Lansky A, et al. Cancer Biol Ther. Effects of vatalanib on tumor growth can be potentiated by mTOR blockade in vivo.

[2] Wood JM, et al. Cancer Res. PTK787/ZK 222584, a novel and potent inhibitor of vascular endothelial growth factor receptor tyrosine kinases, impairs vascular endothelial growth factor-induced responses and tumor growth after oral administration.

获取最新目录册

其他相关的VEGFR/PDGFR产品
Isolinderalactone Isolinderalactone 通过抑制内皮细胞 VEGFR2 活化，抑制人胶质母细胞瘤的生长和血管生成活性。Isolinderalactone 抑制Bcl-2， survivin和XIAP的表达，增加 cleaved caspase-3 的水平。
Oglufanide Oglufanide (H-Glu-Trp-OH) 是一种从小牛胸腺中分离出来二肽免疫调节剂，可抑制血管内皮生长因子 (VEGF)。
KLTWQELYQLKYKGI KLTWQELYQLKYKGI (QK) 是一种 VEGF 模拟肽，与 VEGF 受体结合并与 VEGF 竞争。
Protein LMWP Protein LMWP 是一种具有血管内皮生长因子 (VEGF) 抑制活性的细胞穿透肽。
CBO-P11 CBO-P11 特异性结合 VEGFR-2 受体，作为肿瘤血管生成的靶向配体。

信号通路

产品类型