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SU5402

目录号 M2194 所有产品仅供科研使用,严禁用于人或动物的治疗等任何其他用途,不为任何个人提供产品和服务  


SU 5402是VEGFR2和FGFR1的多靶点抑制剂,IC50分别为20和30 nM。

SU5402结构式
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生物活性

SU 5402是VEGFR2和FGFR1的多靶点抑制剂,IC50分别为20和30 nM。

使用AbMole产品发表的文献
产品使用成果展示
数据来源 Stem Cell Reports (2017). SU5402, Figure1 . (AbMole Bioscience)
方法
细胞系/动物模型 The mouse ESC lines J1 (ATCC SCRC-1010), CCE, and Jmjd2c KO
浓度 10 μM
处理时间
实验结果 FGFR inhibition (FGFRi) by SU5402 had little effect compared with LIF (Figure 1A). A two-inhibitor combination (PD0325901 and CHIR99021) and a threeinhibitor combination (PD0325901, CHIR99021, and SU5402) produced robust AP staining of ESCs with a compact colony morphology.
实验参考
体外实验*
细胞系 KMS11, UTMC-2, LP1, OPM1, OPM2, KHM11, JJN3, RPMI8226, EJM, K620, H929, U266 and OCI-My5 cell lines
方法 KMS11 (provided by MasayoshiNamba), UTMC-2, LP1, OPM1, OPM2, KHM11, JJN3, RPMI8226, EJM, K620, H929 (provided by Leif Bergsagel), U266 and OCI-My5 (provided by Robert Hawley) were grown in Iscove’s modified Dulbecco’s medium (IMDM) supplemented with 10% fetal calf serum (FCS) and 1% Gibco antimycotic/antibiotic (Invitrogen Canada, Ontario, Canada). For proliferation assays, cells were washed and plated in triplicate in IMDM plus 5% FCS and incubated with various concentrations of SU5402. Cells were then analysed by MTT [3-(4,5-dimethylthiazolyl-2)-2,5-diphenyltetrazolium bromide] assay (Boehringer Mannheim, Mannheim, Germany) according to the manufacturer’s protocol.
浓度 0, 2,10µM
处理时间 48 h

*上述方法来自公开文献,仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同,请参考其他文献。

体内实验*
动物模型 Spinal cords lesions of zebrafish
配制 DMSO
剂量 1 μl of 5 μg/μl
给药处理 injection

*上述方法来自公开文献,仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同,请参考其他文献。

化学性质
分子量 296.32
分子式 C17H16N2O3
CAS号 215543-92-3
溶解性(25°C) DMSO 30 mg/mL
储存条件 粉末型式       -20°C   3年;4°C   2年
溶于溶剂       -80°C   6个月;-20°C   1个月
运输方式 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。
储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 3.3747 mL 16.8737 mL 33.7473 mL
5 mM 0.6749 mL 3.3747 mL 6.7495 mL
10 mM 0.3375 mL 1.6874 mL 3.3747 mL
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(参考来源于公开文献
小鼠 大鼠 豚鼠 仓鼠
重量 (kg) 0.02 0.15 1.8 0.4 0.08 10
体表面积 (m2) 0.007 0.025 0.15 0.05 0.02 0.5
Km 系数 3 6 12 8 5 20
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×  动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] Paul Kachel, et al. BMC Cancer. Phosphorylation of pyruvate kinase M2 and lactate dehydrogenase A by fibroblast growth factor receptor 1 in benign and malignant thyroid tissue

[2] Bojesen KB, et al. J Biol Chem. Nectin-1 binds and signals through the fibroblast growth factor receptor.

[3] Zhu X, et al. Gene. Characterization and expressional analysis of Dleu7 during Xenopus tropicalis embryogenesis.

[4] Hirabayashi M, et al. Transgenic Res. A retrospective analysis of germline competence in rat embryonic stem cell lines.

[5] Tanaka Y, et al. Nature. FGF-induced vesicular release of Sonic hedgehog and retinoic acid in leftward nodal flow is critical for left-right determination.

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