SU 5402是VEGFR2和FGFR1的多靶点抑制剂,IC50分别为20和30 nM。
SU 5402是VEGFR2和FGFR1的多靶点抑制剂,IC50分别为20和30 nM。
Stem Cell Reports. 2017 May 9;8(5):1312-1328.
2i Maintains a Naive Ground State in ESCs through Two Distinct Epigenetic Mechanisms
SU5402购买自AbMole
体外实验* | |
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细胞系 | KMS11, UTMC-2, LP1, OPM1, OPM2, KHM11, JJN3, RPMI8226, EJM, K620, H929, U266 and OCI-My5 cell lines |
方法 | KMS11 (provided by MasayoshiNamba), UTMC-2, LP1, OPM1, OPM2, KHM11, JJN3, RPMI8226, EJM, K620, H929 (provided by Leif Bergsagel), U266 and OCI-My5 (provided by Robert Hawley) were grown in Iscove’s modified Dulbecco’s medium (IMDM) supplemented with 10% fetal calf serum (FCS) and 1% Gibco antimycotic/antibiotic (Invitrogen Canada, Ontario, Canada). For proliferation assays, cells were washed and plated in triplicate in IMDM plus 5% FCS and incubated with various concentrations of SU5402. Cells were then analysed by MTT [3-(4,5-dimethylthiazolyl-2)-2,5-diphenyltetrazolium bromide] assay (Boehringer Mannheim, Mannheim, Germany) according to the manufacturer’s protocol. |
浓度 | 0, 2,10µM |
处理时间 | 48 h |
*上述方法来自公开文献,仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同,请参考其他文献。
体内实验* | |
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动物模型 | Spinal cords lesions of zebrafish |
配制 | DMSO |
剂量 | 1 μl of 5 μg/μl |
给药处理 | injection |
*上述方法来自公开文献,仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同,请参考其他文献。
分子量 | 296.32 |
分子式 | C17H16N2O3 |
CAS号 | 215543-92-3 |
溶解性(25°C) | DMSO 30 mg/mL |
储存条件 |
粉末型式 -20°C 3年;4°C 2年 溶于溶剂 -80°C 6个月;-20°C 1个月 |
运输方式 | 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。 |
*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
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1 mM | 3.3747 mL | 16.8737 mL | 33.7473 mL |
5 mM | 0.6749 mL | 3.3747 mL | 6.7495 mL |
10 mM | 0.3375 mL | 1.6874 mL | 3.3747 mL |
小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 | |
重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
Km 系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
动物 A的Km系数 |
例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
其他相关的VEGFR/PDGFR产品 |
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Pegdinetanib
Pegdinetanib (BMS-844203; CT-322) 是一种选择性 VEGFR-2 (VEGFR) 抑制剂,对人和鼠 VEGFR-2 的 Kd 分别为 11 nM 和 250 nM,IC50 分别为 16 nM 和 240 nM。Pegdinetanib 不与 VEGFR-1 或 VEGFR-3 结合。Pegdinetanib 具有抗肿瘤活性。 |
Sozinibercept
Sozinibercept (OPT 302; VGX-300) 是 VEGFR-3 的可溶性形式,能有效抑制血管生成原因子 VEGF-C/D 的活性,抑制血管生成和血管渗漏。Sozinibercept 对大鼠糖尿病视网膜水肿也有抑制作用。 |
Pulocimab
Pulocimab 是一种抗 VEGFR2 单克隆抗体 (mAb)。Pulocimab 可用于癌症研究。 |
Tarcocimab
Tarcocimab (OG1953) 是一种人源化抗 VEGFA 单克隆抗体 (IgG1 型)。Tarcocimab 可用于视网膜静脉阻塞 (RVO) 和湿性老年性黄斑变性 (AMD) 的研究。 |
Efdamrofusp alfa
Efdamrofusp alfa 是一种双特异性融合蛋白。Efdamrofusp alfa 能够中和 VEGF 亚型和 C3b/C4b。Efdamrofusp alfa 可用于新生血管性年龄相关性黄斑变性 (nAMD) 和其他与补体相关的眼部疾病的研究。 |
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