Vandetanib (凡德他尼) 是一种有效的，具有口服活性的 VEGFR2/KDR 酪氨酸激酶抑制剂 (IC50=40 nM)。Vandetanib 低剂量下可不依赖于对VEGFR和EGFR下游ERK1/2和AKT信号通路的抑制，直接抑制ABCC1和ABCG2的转运功能。
别名：ZD6474, Zactima
Vandetanib (ZD6474)是一种VEGFR-2抑制剂，IC50为40 nM。Vandetanib 也抑制VEGFR3和EGFR，IC50分别为110 nM 和500 nM。Vandetanib 对PDGFRβ, Flt-1, Tie-2 和FGFR1作用效果不大，IC50为 1.1-3.6 μM, 而对MEK, CDK2, c-Kit, erbB2, FAK, PDK1, Akt 和 IGF-1R几乎没有作用效果，IC50 > 10 μM。Vandetanib 抑制VEGF-, EGF- 和 bFGF-刺激的 HUVEC 增殖，IC50分别为60 nM, 170 nM 和 800 nM, 而对基底内皮细胞生长几乎没有作用效果。凡德他尼 (vandetanib)能够抑制VEGFR依赖的肿瘤血管生成以及EGFR和RET依赖性肿瘤细胞的增殖和存活来作用于癌症中的关键信号通路。在移植瘤小鼠中，Vandetanib抑制肿瘤组织中VEGFR-2和EGFR的磷酸化，显著降低了肿瘤的血管密度，增强肿瘤细胞凋亡，抑制肿瘤生长，提高存活率，减少了肝内转移数目，并且上调肿瘤组织中的VEGF，TGF-α和EGF。研究表明，Vandetanib不是ABCC1和ABCG2的底物，低剂量下可不依赖于对VEGFR和EGFR下游ERK1/2和AKT信号通路的抑制，直接抑制ABCC1和ABCG2的转运功能，逆转其介导的肿瘤多药耐药。
| 分子量 | 475.35 |
| 分子式 | C22H24BrFN4O2 |
| CAS号 | 443913-73-3 |
| 溶解性（25°C） | DMSO 7 mg/mL |
| 储存条件 |
粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年 溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月 |
| 运输方式 | 冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。 |
*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
| Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
|---|---|---|---|
| 1 mM | 2.1037 mL | 10.5186 mL | 21.0371 mL |
| 5 mM | 0.4207 mL | 2.1037 mL | 4.2074 mL |
| 10 mM | 0.2104 mL | 1.0519 mL | 2.1037 mL |
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 | |
| 重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
| 体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
| Km 系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
| 动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
| 动物 A的Km系数 |
例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数（3），再除以大鼠的Km系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
| 其他相关的VEGFR/PDGFR产品 |
|---|
| Isolinderalactone
Isolinderalactone 通过抑制内皮细胞 VEGFR2 活化，抑制人胶质母细胞瘤的生长和血管生成活性。Isolinderalactone 抑制Bcl-2， survivin和XIAP的表达，增加 cleaved caspase-3 的水平。 |
| Oglufanide
Oglufanide (H-Glu-Trp-OH) 是一种从小牛胸腺中分离出来二肽免疫调节剂，可抑制血管内皮生长因子 (VEGF)。 |
| KLTWQELYQLKYKGI
KLTWQELYQLKYKGI (QK) 是一种 VEGF 模拟肽，与 VEGF 受体结合并与 VEGF 竞争。 |
| Protein LMWP
Protein LMWP 是一种具有血管内皮生长因子 (VEGF) 抑制活性的细胞穿透肽。 |
| CBO-P11
CBO-P11 特异性结合 VEGFR-2 受体，作为肿瘤血管生成的靶向配体。 |
产品仅供科学研究或药证申报的用途使用，不为任何个人或者非科研性质的其他用途提供服务。
Copyright © 2010-2022 AbMole版权所有 沪ICP备16047849号 沪公网安备 31011502012228号
蛋白质研究