Axitinib 阿西替尼；阿昔替尼

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Axitinib是一种多靶点抑制剂，作用于VEGFR-1， VEGFR-2，VEGFR-3，PDGFR-β和c-KIT时，其IC50分别为0.1 nM， 0.2 nM， 0.1-0.3 nM， 1.6 nM和1.7 nM。

别名：AG-013736

规格	价格	库存状态
Free Sample (0.5-1 mg)	¥ 0	中国库存现货
10mM*1mL in DMSO	¥ 600	中国库存现货
50mg	¥ 540	中国库存现货
100mg	¥ 840	中国库存现货
200mg	¥ 1080	中国库存现货

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质量标准及产品资料

纯度： 98.71%
COA
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H-NMR
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产品信息

生物活性

Axitinib是一种多靶点抑制剂，作用于VEGFR-1， VEGFR-2，VEGFR-3，PDGFR-β和c-KIT时，其IC50分别为0.1 nM， 0.2 nM， 0.1-0.3 nM， 1.6 nM和1.7 nM。Axitinib是受体激酶抑制剂，作用于VEGFR-1, VEGFR-2，VEGFR-3， PDGFR-β和c-KIT时IC50分别为0.1 , 0.2, 0.1-0.3, 1.6 和1.7 nM 。Axitinib可以阻断VEGFR的自磷酸化作用，VEGF调节的内皮细胞活力，微管形成，及下游信号。Axitinib抑制多种细胞系的增殖，如作用于IGR-N91, IGR-NB8, SH-SY5Y ，无VEGF刺激的HUVEC时IC50分别为>1000 nM, 849 nM, 274 nM和573 nM。

使用AbMole产品发表的文献

J Virol. 2020 Feb 14;94(5):e01791-19.

Targeting Kaposi's Sarcoma-Associated Herpesvirus ORF21 Tyrosine Kinase and Viral Lytic Reactivation by Tyrosine Kinase Inhibitors Approved for Clinical Use
Oncol Res. 2019 Sep 23;27(9):987-995.

Nutlin-3-Induced Sensitization of Non-Small Cell Lung Cancer Stem Cells to Axitinib-Induced Apoptosis Through Repression of Akt1/Wnt Signaling.
Int J Cancer. 2017 May 1;140(9):2150-2161.

Complementary actions of dopamine D2 receptor agonist and anti-vegf therapy on tumoral vessel normalization in a transgenic mouse model

产品使用成果展示

	数据来源	Int J Cancer (2017) . Figure 6. Axitinib (20 mg/kg, Abmole Bioscience)
	方法
	细胞系/动物模型	Hmga2/T mice
	浓度	20mg/kg
	处理时间	6 weeks
	实验结果	Together, these results show that, while bromocriptine and/or axitinib were able to correct structuralabnormalities of tumoral vessels with a similar efficacy, only the combination treatment restored their function.

	数据来源	Int J Cancer (2017) . Figure 5. Axitinib (20 mg/kg, Abmole Bioscience)
	方法
	细胞系/动物模型	Hmga2/T mice
	浓度	20mg/kg
	处理时间	6 weeks
	实验结果	Analysis of pituitary vasculature in various conditions and morphometric measurements of blood vessels demonstrate that D2R agonist or axitinib had an equivalent capacity to improve structural defects present in tumoral blood vessels and that the combination treatment did not lead to a significant advantage.

	数据来源	Int J Cancer (2017) . Figure 4. Axitinib (20 mg/kg, Abmole Bioscience)
	方法
	细胞系/动物模型	Hmga2/T mice
	浓度	20mg/kg
	处理时间	6 weeks
	实验结果	Importantly, the expression of Angpt1 and Prok1, which was upregulated in response to bromocriptine treatment, was unchanged and remained low after axitinib treatment (Fig. 4d).

实验参考

体外实验*
细胞系	HUVEC, SH-SY5Y, IGR-N91 and IGR-NB8 cell lines
方法	MTS cell proliferation assay HUVEC, SH-SY5Y, IGR-N91 and IGR-NB8 cell lines were seeded at 5,000 cells per well in a 96-well plate and left to settle overnight in EMBV R-2 or DMEM with 10% fetal calf serum. The cells were treated with axitinib at concentrations ranging from 1 nmol/l to 10 lmol/l. Cell viability was determined after 72 hr using MTS tetrazolium substrate (CellTiter 96 Aqueous One Solution Cell Proliferation Assay; Promega Corporation, Charbonnieres, France) and colorimetric measurement at 490 nm in an automatic plate reader (Elx808; Fisher Bioblock Scientific SAS, Illkirch, France). IC50 values were calculated using GraphPadV R Prism software (version 3.00).
浓度	1 nM - 10 μM
处理时间	72 hr

*上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。

体内实验*
动物模型	IGR-N91 xenografts with female SPF-Swiss athymic nude mice at 6–8 weeks of age
配制	0.5% CMC
剂量	30 mg/kg BID for 2 weeks
给药处理	oral gavage

*上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。

化学性质

分子量	386.47
分子式	C22H18N4OS
CAS号	319460-85-0
溶解性（25°C）	DMSO ≥ 20 mg/mL
储存条件	粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月
运输方式	冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。

储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass	1 mg	5 mg	10 mg
1 mM	2.5875 mL	12.9376 mL	25.8752 mL
5 mM	0.5175 mL	2.5875 mL	5.175 mL
10 mM	0.2588 mL	1.2938 mL	2.5875 mL

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（参考来源于公开文献）

	小鼠	大鼠	兔	豚鼠	仓鼠	狗
重量 (kg)	0.02	0.15	1.8	0.4	0.08	10
体表面积 (m²)	0.007	0.025	0.15	0.05	0.02	0.5
K_m 系数	3	6	12	8	5	20

动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×	动物 B的K_m系数
	动物 A的K_m系数

例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的K_m系数（3），再除以大鼠的K_m系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] Carmichael et al. Clin Adv Hematol Oncol. Comprehensive overview of axitinib development in solid malignancies: focus on metastatic renal cell carcinoma.

[2] Pithavala et al. Cancer Chemother Pharmacol. Evaluation of the effect of food on the pharmacokinetics of axitinib in healthy volunteers.

[3] Jochen Rössler, et al. Int J Cancer. The selective VEGFR1-3 inhibitor axitinib (AG-013736) shows antitumor activity in human neuroblastoma xenografts

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信号通路

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