Axitinib是一种多靶点抑制剂,作用于VEGFR-1, VEGFR-2,VEGFR-3,PDGFR-β和c-KIT时,其IC50分别为0.1 nM, 0.2 nM, 0.1-0.3 nM, 1.6 nM和1.7 nM。
J Virol. 2020 Feb 14;94(5):e01791-19.
Oncol Res. 2019 Sep 23;27(9):987-995.
Int J Cancer. 2017 May 1;140(9):2150-2161.
分子量 | 386.47 |
分子式 | C22H18N4OS |
CAS号 | 319460-85-0 |
中文名称 | 阿昔替尼;阿西替尼 |
溶解性 | DMSO ≥ 20 mg/mL |
储存条件 |
粉末型式 -20°C 3年;4°C 2年 溶于溶剂 -80°C 6个月;-20°C 1个月 |
运输方式 | 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。 |
下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
浓度/溶剂体积/质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
---|---|---|---|
1 mM | 2.5875 mL | 12.9376 mL | 25.8752 mL |
5 mM | 0.5175 mL | 2.5875 mL | 5.175 mL |
10 mM | 0.2588 mL | 1.2938 mL | 2.5875 mL |
*吸湿的DMSO对产品的溶解度有显著影响,请使用新开封的DMSO;
请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。
细胞系 | HUVEC, SH-SY5Y, IGR-N91 and IGR-NB8 cell lines |
方法 | MTS cell proliferation assay HUVEC, SH-SY5Y, IGR-N91 and IGR-NB8 cell lines were seeded at 5,000 cells per well in a 96-well plate and left to settle overnight in EMBV R-2 or DMEM with 10% fetal calf serum. The cells were treated with axitinib at concentrations ranging from 1 nmol/l to 10 lmol/l. Cell viability was determined after 72 hr using MTS tetrazolium substrate (CellTiter 96 Aqueous One Solution Cell Proliferation Assay; Promega Corporation, Charbonnieres, France) and colorimetric measurement at 490 nm in an automatic plate reader (Elx808; Fisher Bioblock Scientific SAS, Illkirch, France). IC50 values were calculated using GraphPadV R Prism software (version 3.00). |
浓度 | 1 nM - 10 μM |
处理时间 | 72 hr |
* 上述方法来自公开文献,仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同,请参考其他文献。
建议您制定动物给药及实验方案时,尽量参考已发表的相关实验文献(溶剂种类及配比众多,简单地溶解目的化合物,并不能解决动物给药依从性、体内生物利用度、组织分布等相关问题,未必能保证目的化合物在动物体内充分发挥生物学效用)。
体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过超声和(或)加热的方式助溶。
切勿一次性将产品全部溶解。
请在下面的计算器中,输入您的动物实验相关数据并点击计算,即可得到该实验的总需药量和工作液终浓度。
例如您给药剂量是10 mg/kg,平均每只动物的体重为20 g,每只动物的给药体积是100 μL,动物数量为20只,则该动物实验的总需药量为4 mg,工作液终浓度为2 mg/mL。
1:鉴于实验过程的损耗,建议您至少多配1-2只动物的量;
2:为该产品最终给药时的浓度。
动物模型 | IGR-N91 xenografts with female SPF-Swiss athymic nude mice at 6–8 weeks of age |
配制 | 0.5% CMC |
剂量 | 30 mg/kg BID for 2 weeks |
给药处理 | oral gavage |
* 上述方法来自公开文献,仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同,请参考其他文献。