Sunitinib 舒尼替尼

目录号 M6277 所有产品仅供科研使用，严禁用于人或动物的治疗等任何其他用途，不为任何个人提供产品和服务

Sunitinib 是一种多靶点 RTK 抑制剂，以VEGFR2(Flk-1)和PDGFRβ为靶点，IC50为80 nM 和 2 nM，对c-Kit也有抑制作用。

别名：SU11248

规格	价格	库存状态
50mg	¥ 400	中国库存现货
100mg	¥ 600	中国库存现货
500mg	¥ 1350	中国库存现货

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质量标准及产品资料

纯度： 99.47%
COA
MSDS
H-NMR
HPLC

产品信息

生物活性

Sunitinib能够有效抑制Kit 和FLT-3。Sunitinib是VEGFR2 (Flk1) 和 PDGFRβ有效的ATP竞争性抑制剂，Ki分别为9 nM 和8 nM，作用于VEGFR2和 PDGFR比作用于FGFR-1，EGFR，Cdk2，Met，IGFR-1，Abl，和src选择性高10倍多。在血清饥饿的表达VEGFR2 或PDGFRβ的NIH-3T3细胞中，Sunitinib抑制VEGF依赖性VEGFR2磷酸化和PDGF依赖性PDGFRβ磷酸化，IC50分别为10 nM和10 nM。对于过表达PDGFRβ或PDGFRα的NIH-3T3细胞，Sunitinib抑制VEGF对其诱导的增殖，IC50 分别为39 nM和69 nM。Sunitinib抑制野生型FLT3，FLT3-ITD，和FLT3-Asp835磷酸化，IC50分别为250 nM，50 nM，和30 nM。Sunitinib抑制MV4;11 和OC1-AML5细胞的增殖，IC50分别为8 nM和14 nM，并以剂量依赖的方式诱导细胞凋亡。

使用AbMole产品发表的文献

J Pharm Biomed Anal. 2021 Dec 30;211:114562.

Method Development and Validation for Simultaneous Determination of Six Tyrosine Kinase Inhibitors and Two Active Metabolites in Human Plasma Using UPLC–MS/MS for Therapeutic Drug Monitoring

实验参考

体外实验*
细胞系	RS4;11, MV4;11, and OC1-AML5
方法	Cells are starved overnight in medium containing 0.1% FBS prior to addition of Sunitinib and FL (50 ng/mL; FLT3-WT cells only). Proliferation is measured after 48 hours of culture using the Alamar Blue assay or trypan blue cell viability assays. Apoptosis is measured 24 hours after Sunitinib addition by Western blotting to detect cleavage of poly (ADP-ribose) polymerase (PARP) or levels of caspase-3.
浓度	Dissolved in DMSO, final concentrations ~10 μM
处理时间	24 and 48 hours

*上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。

体内实验*
动物模型	Female nu/nu mice implanted s.c. with HT-29, A431, Colo205, H-460, SF763T, C6, A375, or MDA-MB-435, and male nu/nu mice bearing luciferase-expressing PC-3M tumors
配制	Formulated as a carboxymethyl cellulose suspension or as a citrate buffered (pH 3.5) solution
剂量	~80 mg/kg
给药处理	Orally once daily

*上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。

化学性质

分子量	398.47
分子式	C22H27FN4O2
CAS号	557795-19-4
溶解性（25°C）	25 mg/mL warmed in DMSO
储存条件	粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月
运输方式	冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。

储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass	1 mg	5 mg	10 mg
1 mM	2.5096 mL	12.548 mL	25.096 mL
5 mM	0.5019 mL	2.5096 mL	5.0192 mL
10 mM	0.251 mL	1.2548 mL	2.5096 mL

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（参考来源于公开文献）

	小鼠	大鼠	兔	豚鼠	仓鼠	狗
重量 (kg)	0.02	0.15	1.8	0.4	0.08	10
体表面积 (m²)	0.007	0.025	0.15	0.05	0.02	0.5
K_m 系数	3	6	12	8	5	20

动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×	动物 B的K_m系数
	动物 A的K_m系数

例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的K_m系数（3），再除以大鼠的K_m系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] Giuliano S, et al. Autophagy. Resistance to sunitinib in renal clear cell carcinoma results from sequestration in lysosomes and inhibition of the autophagic flux.

[2] Shibasaki N, et al. PLoS One. Role of IL13RA2 in Sunitinib Resistance in Clear Cell Renal Cell Carcinoma.

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