VEGFR/PDGFR 抑制剂/激活剂/调节剂 Vascular Endothelial Growth Factor Receptor/platelet-derived growth factor receptor

目录号	产品名称	产品简介
M1658	Axitinib	Axitinib是一种多靶点抑制剂，作用于VEGFR-1， VEGFR-2，VEGFR-3，PDGFR-β和c-KIT时，其IC50分别为0.1 nM， 0.2 nM， 0.1-0.3 nM， 1.6 nM和1.7 nM。
M2194	SU5402	SU 5402是VEGFR2和FGFR1的多靶点抑制剂，IC50分别为20和30 nM。
M1838	Masitinib	Masitinib (AB1010)是一种新型的，具有口服活性的Kit和PDGFRα/β抑制剂，IC50分别为200 nM和540 nM/800 nM，但对ABL和c-Fms抑制作用较弱。此外，Masitinib还能抑制肥大细胞和小胶质细胞/巨噬细胞活性，具有神经保护作用。
M1956	Apatinib mesylate	Apatinib是一种口服生物有效性的VEGFR2选择性抑制剂，IC50为1 nM 。
M1841	Lenvatinib	Lenvatinib (E7080)是一种多靶点抑制剂，作用于VEGFR2(KDR)/VEGFR3(Flt-4)最有效，IC50为4 nM/5.2，对VEGFR1/Flt-1作用效果稍弱，作用于VEGFR2/3比作用于FGFR1， PDGFRα/β选择性高10倍左右。可用于甲状腺癌的相关研究。
M1669	Regorafenib	Regorafenib (BAY 73-4506)是一个多靶点抑制剂，靶点有VEGFR1， VEGFR2， VEGFR3， PDGFR-β， Kit， RET和Raf-1 ，IC50分别是13 nM， 4.2 nM， 46 nM， 22 nM， 7 nM， 1.5 nM和2.5 nM。可用于直肠癌的相关研究。
M1827	Sorafenib Tosylate	Sorafenib (BAY 43-9006) Tosylate是酪氨酸激酶(VEGFR和PDGFR)和RAF/MEK/ERK级联抑制剂，同时作用于Raf-1，^wtBRAF和^V599EBRAF，IC50分别为6 nM， 22 nM和38 nM。可用于肾癌，肝癌，甲状腺癌等癌症的相关研究。
M1964	Vandetanib	Vandetanib (凡德他尼) 是一种有效的，具有口服活性的 VEGFR2/KDR 酪氨酸激酶抑制剂 (IC50=40 nM)。Vandetanib 低剂量下可不依赖于对VEGFR和EGFR下游ERK1/2和AKT信号通路的抑制，直接抑制ABCC1和ABCG2的转运功能。
M5005	Regorafenib Monohydrate	Regorafenib是VEGFR1、VEGFR2、VEGFR3、PDGFRβ、Kit、RET和Raf-1的多靶点抑制剂，IC50分别为13 nM/4.2 nM/46 nM、22 nM、7 nM、1.5 nM和2.5 nM。
M1882	Vatalanib dihydrochloride	Vatalanib (PTK787) 2HCl是一种VEGFR2/KDR抑制剂，IC50为37 nM，对VEGFR1/Flt-1作用稍弱，是VEGFR3/Flt-4抑制作用的18倍。
M9094	EG00229 Trifluoroacetate salt	EG00229 Trifluoroacetate能抑制neuropilin-1与VEGFA的相互作用，能抑制125I-VEGF与PAE/NRP1细胞的结合，IC50为8 uM。
M8949	JI-101	JI-101是一种口服活性的多靶点激酶抑制剂，可抑制 VEGFR2，PDGFRβ 和 EphB4，具有潜在的抗血管生成和抗肿瘤活性。
M8917	BAW2881	BAW2881 (NVP-BAW2881) 是一种有效，选择性的VEGFR酪氨酸激酶抑制剂。
M8916	SU1498	SU 1498是一种选择性的VEGFR2抑制剂，抑制Flk-1的IC50值为700 nM。
M8434	R1530	R1530是一种多激酶抑制剂，可抑制多种与肿瘤生长和血管生成相关的激酶，包括VEGFR、FGFR、PDGFR、Chk2和Cdk2。
M7573	Avitinib maleate	Avitinib maleate是一种基于吡咯并嘧啶的不可逆的表皮生长因子受体 (EGFR) 抑制剂，IC50 值为7.68 nM。
M7554	Fruquintinib	Fruquintinib (HMPL-013) 是有效，选择性的 VEGFR 1/2/3 抑制剂，IC50 值分别为33，0.5 和 35 nM。同时，Fruquintinib能通过抑制血管内皮细胞表面的VEGFR磷酸化及下游信号转导，抑制血管内皮细胞的增殖、迁移和管腔形成，从而抑制肿瘤新生血管的形成，最终发挥肿瘤生长抑制效应。可用于结直肠癌的相关研究。
M7544	SUN11602	SUN11602是一种新型的碱性苯胺化合物，具有成纤维细胞生长因子活性。
M6202	Avapritinib (BLU-285)	Avapritinib (BLU-285)是一种小分子激酶抑制剂，可有效抑制PDGFRα D842V突变体的活性、在细胞背景下抑制PDGFRα D842V自我磷酸化（IC50=30 nM）；同时也是KIT突变（KIT D816V）的抑制剂（IC50=0.5 nM）。
M6197	Nintedanib Ethanesulfonate Salt	BIBF 1120 esylate是一种有效的 VEGFR1/2/3，FGFR1/2/3 和 PDGFRα/β 三重抑制剂，IC50 值分别为 34 nM/13 nM/13 nM，69 nM/37 nM/108 nM 和 59 nM/65 nM，可用于特发性肺纤维化（IPF）的相关研究。
M5925	Regorafenib HCl	Regorafenib (BAY 73-4506)盐酸盐是多靶点抑制剂，对VEGFR1，VEGFR2，VEGFR3，PDGFRβ，Kit，RET和Raf-1的IC50分别为13 nM，4.2 nM，46 nM，22 nM，7 nM，1.5 nM和2.5 nM。
M5863	Pazopanib HCl (GW786034)	Pazopanib HCl (GW786034 HCl)是一种新型多靶点抑制剂，作用于VEGFR1，VEGFR2，VEGFR3，PDGFR，FGFR，c-Kit和c-fms，在无细胞试验中IC50分别是10 nM，30 nM，47 nM，84 nM，74 nM，140 nM和146 nM。
M5592	Dovitinib (TKI-258) Dilactic Acid	Dovitinib (TKI-258) Dilactic Acid 是一种多靶点的RTK抑制剂，作用于III型(FLT3/c-Kit)最有效，IC50为1 nM/2 nM，也有效作用于IV型(FGFR1/3)和V型(VEGFR1-4)RTKs，IC50为8-13 nM，对InsR， EGFR， c-Met， EphA2， Tie2， IGFR1和HER2作用效果稍弱。
M5342	Toceranib	Toceranib(SU 11654; PHA 291639)是激酶抑制剂，有抗肿瘤和抗血管生成活性，能抑制KIT，VEGFR2和PDGFRβ。
M5313	AZD2932	AZD2932 是一种有效的多靶点蛋白酪氨酸激酶抑制剂，对VEGFR-2，PDGFRβ，Flt-3，和 c-Kit 的 IC50 分别为 8 nM，4 nM，7 nM，和 9 nM。
M4998	Xanthinol nicotinate	Xanthinol nicotinate（烟酸占替诺）可以直接作用于小动脉和毛细血管的平滑肌，降低外周血管阻力。Xanthinol nicotinate呈剂量依赖性抑制脐静脉平滑肌细胞增殖，以及可剂量依赖性地降低脐静脉平滑肌细胞细胞膜上PDGFR mRNA和PDGFR-β的水平。
M4894	Cabozantinib malate	Cabozantinib苹果酸酯(XL184)是Cabozantinib的苹果酸酯，是一种有效的VEGFR2抑制剂，IC50为0.035 nM，也可抑制c-Met、Ret、Kit、Flt-1/3/4、Tie2和AXL，在无细胞检测中IC50分别为1.3 nM、4 nM、4.6 nM、12 nM/11.3 nM/6 nM、14.3 nM和7 nM。
M4419	Sennoside-B	Sennoside B 是一种蒽醌苷，在番泻叶 (Cassia angustifolia) 的叶子和豆荚中大量发现。Sennoside B 可通过与 PDGF-BB 及其受体结合并下调 PDGFR-β 信号传导途径来抑制 PDGF 刺激的细胞增殖。
M3993	SU4312	SU4312是一种VEGFR和PDGFR酪氨酸激酶的选择性强效抑制剂，IC50值分别为0.8和19.4 μM。
M3849	Aflibercept	Aflibercept（阿柏西普）是一种全人类的重组融合蛋白，由VEGF受体1的第二免疫球蛋白（Ig）结合域和VEGF受体2的第三Ig结合域组成，与人类IgG1的Fc区融合。Aflibercept能和所有VEGF-A异构体、VEGF-B，还能够与胎盘生长因子（PlGF）结合，并对VEGF显示出非常高的亲和力，亲和力（Kd）达到0.5 pM，能抑制新生血管的增长。可用于多种眼部血管新生引起的疾病研究。

信号通路

产品类型

VEGFR/PDGFR 抑制剂/激活剂/调节剂 Vascular Endothelial Growth Factor Receptor/platelet-derived growth factor receptor

AbMole

服务与支持

技术资源

联系我们