M1658
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Axitinib |
Axitinib是一种多靶点抑制剂，作用于VEGFR-1， VEGFR-2，VEGFR-3，PDGFR-β和c-KIT时，其IC50分别为0.1 nM， 0.2 nM， 0.1-0.3 nM， 1.6 nM和1.7 nM。 |
| M2194
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SU5402 |
SU 5402是VEGFR2和FGFR1的多靶点抑制剂，IC50分别为20和30 nM。 |
| M1838
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Masitinib |
Masitinib (AB1010)是一种新型的，具有口服活性的Kit和PDGFRα/β抑制剂，IC50分别为200 nM和540 nM/800 nM，但对ABL和c-Fms抑制作用较弱。此外，Masitinib还能抑制肥大细胞和小胶质细胞/巨噬细胞活性，具有神经保护作用。 |
| M1841
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Lenvatinib |
Lenvatinib (E7080)是一种多靶点抑制剂，作用于VEGFR2(KDR)/VEGFR3(Flt-4)最有效，IC50为4 nM/5.2，对VEGFR1/Flt-1作用效果稍弱，作用于VEGFR2/3比作用于FGFR1， PDGFRα/β选择性高10倍左右。可用于甲状腺癌的相关研究。 |
| M1669
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Regorafenib |
Regorafenib (BAY 73-4506)是一个多靶点抑制剂，靶点有VEGFR1， VEGFR2， VEGFR3， PDGFR-β， Kit， RET和Raf-1 ，IC50分别是13 nM， 4.2 nM， 46 nM， 22 nM， 7 nM， 1.5 nM和2.5 nM。可用于直肠癌的相关研究。 |
| M1827
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Sorafenib Tosylate |
Sorafenib (BAY 43-9006) Tosylate是酪氨酸激酶(VEGFR和PDGFR)和RAF/MEK/ERK级联抑制剂，同时作用于Raf-1，wtBRAF和V599EBRAF，IC50分别为6 nM， 22 nM和38 nM。可用于肾癌，肝癌，甲状腺癌等癌症的相关研究。 |
| M1964
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Vandetanib |
Vandetanib (凡德他尼) 是一种有效的，具有口服活性的 VEGFR2/KDR 酪氨酸激酶抑制剂 (IC50=40 nM)。Vandetanib 低剂量下可不依赖于对VEGFR和EGFR下游ERK1/2和AKT信号通路的抑制，直接抑制ABCC1和ABCG2的转运功能。 |
| M5005
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Regorafenib Monohydrate |
Regorafenib是VEGFR1、VEGFR2、VEGFR3、PDGFRβ、Kit、RET和Raf-1的多靶点抑制剂，IC50分别为13 nM/4.2 nM/46 nM、22 nM、7 nM、1.5 nM和2.5 nM。 |
| M1882
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Vatalanib dihydrochloride |
Vatalanib (PTK787) 2HCl是一种VEGFR2/KDR抑制剂，IC50为37 nM，对VEGFR1/Flt-1作用稍弱，是VEGFR3/Flt-4抑制作用的18倍。 |
| M6277
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Sunitinib |
Sunitinib（SU 11248）是一种多靶点受体酪氨酸激酶抑制剂（TKI），可抑制血管内皮生长因子受体（VEGFR）、血小板衍生生长因子受体（PDGFR），IC50值分别为为 80 nM 和2 nM。Sunitinib还可抑制干细胞因子受体（c-Kit）以及Fms样酪氨酸激酶3（FLT3），它还能有效抑制 Ire1α的磷酸化。 |
M9284
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SU-5408 |
SU-5408是一种有效的，细胞渗透性的小鼠VEGFR2激酶抑制剂，IC50值为70 nM。 |
| M9283
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SU 5214 |
SU 5214是一种酪氨酸激酶信号转导的调节剂。 |
| M9249
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BFH772 |
BFH772是一种有效的，选择性的VEGFR2抑制剂，其IC50值为3 nM。 |
| M9236
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Ranibizumab |
Ranibizumab（雷珠单抗，RG-6321）是一种重组人源化IgG1单克隆抗体片段，可结合并抑制血管内皮生长因子a（VEGF-a），以抑制新生血管生成。 |
| M9161
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NVP-ACC789 |
NVP-ACC789是一种人VEGFR-1，VEGFR-2 (鼠VEGFR-2)，VEGFR-3和PDGFR-β的抑制剂，对应的IC50值分别为0.38，0.02 (0.23)，0.18和1.4 μM。 |
| M9094
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EG00229 Trifluoroacetate salt |
EG00229 Trifluoroacetate能抑制neuropilin-1与VEGFA的相互作用，能抑制125I-VEGF与PAE/NRP1细胞的结合，IC50为8 uM。 |
| M8949
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JI-101 |
JI-101是一种口服活性的多靶点激酶抑制剂，可抑制 VEGFR2，PDGFRβ 和 EphB4，具有潜在的抗血管生成和抗肿瘤活性。 |
| M8917
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BAW2881 |
BAW2881 (NVP-BAW2881) 是一种有效，选择性的VEGFR酪氨酸激酶抑制剂。 |
| M8916
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SU1498 |
SU 1498是一种选择性的VEGFR2抑制剂，抑制Flk-1的IC50值为700 nM。 |
| M8434
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R1530 |
R1530是一种多激酶抑制剂，可抑制多种与肿瘤生长和血管生成相关的激酶，包括VEGFR、FGFR、PDGFR、Chk2和Cdk2。 |
| M7573
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Avitinib maleate |
Avitinib maleate是一种基于吡咯并嘧啶的不可逆的表皮生长因子受体 (EGFR) 抑制剂，IC50 值为7.68 nM。 |
| M7554
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Fruquintinib |
Fruquintinib (HMPL-013) 是有效，选择性的 VEGFR 1/2/3 抑制剂，IC50 值分别为33，0.5 和 35 nM。同时，Fruquintinib能通过抑制血管内皮细胞表面的VEGFR磷酸化及下游信号转导，抑制血管内皮细胞的增殖、迁移和管腔形成，从而抑制肿瘤新生血管的形成，最终发挥肿瘤生长抑制效应。可用于结直肠癌的相关研究。 |
| M7544
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SUN11602 |
SUN11602是一种新型的碱性苯胺化合物，具有成纤维细胞生长因子活性。 |
| M6202
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Avapritinib (BLU-285) |
Avapritinib (BLU-285)是一种小分子激酶抑制剂，可有效抑制PDGFRα D842V突变体的活性、在细胞背景下抑制PDGFRα D842V自我磷酸化（IC50=30 nM）；同时也是KIT突变（KIT D816V）的抑制剂（IC50=0.5 nM）。 |
| M6197
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Nintedanib Ethanesulfonate Salt |
BIBF 1120 esylate是一种有效的 VEGFR1/2/3，FGFR1/2/3 和 PDGFRα/β 三重抑制剂，IC50 值分别为 34 nM/13 nM/13 nM，69 nM/37 nM/108 nM 和 59 nM/65 nM，可用于特发性肺纤维化（IPF）的相关研究。 |
| M5925
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Regorafenib HCl |
Regorafenib (BAY 73-4506)盐酸盐是多靶点抑制剂，对VEGFR1，VEGFR2，VEGFR3，PDGFRβ，Kit，RET和Raf-1的IC50分别为13 nM，4.2 nM，46 nM，22 nM，7 nM，1.5 nM和2.5 nM。 |
| M5863
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Pazopanib HCl (GW786034) |
Pazopanib HCl (GW786034 HCl)是一种新型多靶点抑制剂，作用于VEGFR1，VEGFR2，VEGFR3，PDGFR，FGFR，c-Kit和c-fms，在无细胞试验中IC50分别是10 nM，30 nM，47 nM，84 nM，74 nM，140 nM和146 nM。 |
| M5592
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Dovitinib (TKI-258) Dilactic Acid |
Dovitinib (TKI-258) Dilactic Acid 是一种多靶点的RTK抑制剂，作用于III型(FLT3/c-Kit)最有效，IC50为1 nM/2 nM，也有效作用于IV型(FGFR1/3)和V型(VEGFR1-4)RTKs，IC50为8-13 nM，对InsR， EGFR， c-Met， EphA2， Tie2， IGFR1和HER2作用效果稍弱。 |
| M5342
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Toceranib |
Toceranib(SU 11654; PHA 291639)是激酶抑制剂，有抗肿瘤和抗血管生成活性，能抑制KIT，VEGFR2和PDGFRβ。 |
| M5313
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AZD2932 |
AZD2932 是一种有效的多靶点蛋白酪氨酸激酶抑制剂，对VEGFR-2，PDGFRβ，Flt-3，和 c-Kit 的 IC50 分别为 8 nM，4 nM，7 nM，和 9 nM。 |
