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JI-101

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JI-101是一种口服活性的多靶点激酶抑制剂,可抑制 VEGFR2,PDGFRβ 和 EphB4,具有潜在的抗血管生成和抗肿瘤活性。

JI-101结构式
规格 价格 库存状态
5mg ¥ 850 中国库存现货
10mg ¥ 1400 中国库存现货
25mg ¥ 2800 中国库存现货
50mg ¥ 4800 中国库存现货
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质量标准及产品资料
生物活性

JI-101是一种口服活性的VEGFR2,PDGFRβ和EphB4多激酶抑制剂,具有强大的抗血管生成和抗肿瘤活性。JI-101结合并抑制VEGFR2,PDGFRb和EphB4,从而抑制肿瘤血管生成,并因此抑制过表达VEGFR2,PDGFRb和EphB4的肿瘤细胞中的细胞增殖。

在体内研究中,JI-101通过口服给药后,可迅速被吸收,并在2小时内达到Cmax。静脉和口服途径的JI-101 的t1/2分别为1.75±0.79和2.66±0.13小时。通过静脉途径对JI-101的Cl和Vd分别为13.0±2.62 mL/min/kg和2.11±1.42 L/kg。

实验参考
体外实验*
细胞系
方法
浓度
处理时间

*上述方法来自公开文献,仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同,请参考其他文献。

体内实验*
动物模型 male S.D. rats
配制
剂量 3 and 30 mg/kg
给药处理 i. v. (via tail vein) and oral dose (by gavage)

*上述方法来自公开文献,仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同,请参考其他文献。

化学性质
分子量 466.33
分子式 C22H20BrN5O2
CAS号 900573-88-8
溶解性(25°C) DMSO 10 mM
储存条件 粉末型式       -20°C   3年;4°C   2年
溶于溶剂       -80°C   6个月;-20°C   1个月
运输方式 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。
储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.1444 mL 10.722 mL 21.444 mL
5 mM 0.4289 mL 2.1444 mL 4.2888 mL
10 mM 0.2144 mL 1.0722 mL 2.1444 mL
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(参考来源于公开文献
小鼠 大鼠 豚鼠 仓鼠
重量 (kg) 0.02 0.15 1.8 0.4 0.08 10
体表面积 (m2) 0.007 0.025 0.15 0.05 0.02 0.5
Km 系数 3 6 12 8 5 20
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×  动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] Gurav SD, et al. Arzneimittelforschung. Pharmacokinetics, tissue distribution and identification of putative metabolites of JI-101 - a novel triple kinase inhibitor in rats.

[2] Sharma S, et al. Biomed Chromatogr. Highly sensitive method for the determination of JI-101, a multi-kinase inhibitor in human plasma and urine by LC-MS/MS-ESI: method validation and application to a clinical pharmacokinetic study.

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