Avitinib maleate是一种基于吡咯并嘧啶的不可逆的表皮生长因子受体 (EGFR) 抑制剂,IC50 值为7.68 nM。
体外研究:Avitinib在结构上不同于以前报道的基于嘧啶的不可逆EGFR抑制剂,如osimertinib和rociletinib。 Avitinib专门设计用于抑制EGFR活性突变,T790M获得耐药突变,同时节省野生型EGFR。 与野生型EGFR相比,Avitinib选择性抑制EGFR活性和T790M突变,效价增加高达298倍。 Avitinib表现出强效的抑制活性,对EGFR L858R / T790M双重突变的IC50值为0.18 nM,比野生型EGFR的效价高近43倍(IC50 = 7.68 nM)。 Avitinib选择性抑制突变型EGFR磷酸化,NCI-H1975和NIH / 3T3_TC32T8细胞的IC50值分别为7.3 nM和2.8 nM,比A431中抑制野生型EGFR的灵敏度高115和298倍。
体内研究:每日500毫克/公斤剂量口服阿维替尼可使EGFR活性和T790M突变的肿瘤完全缓解143天以上,且无体重减轻。 测试了avitinib的三种主要代谢物,并且未显示野生型EGFR抑制和脱靶效应,例如抑制IGF-1R。 Avitinib在非小细胞肺癌(NSCLC)患者中安全,剂量范围为50 mg至550 mg,每天一次,未检测到高血糖症和其他严重不良反应,如3级QT间期延长。
体外实验* | |
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细胞系 | |
方法 | |
浓度 | |
处理时间 |
*上述方法来自公开文献,仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同,请参考其他文献。
体内实验* | |
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动物模型 | Mice |
配制 | 0.5% MC |
剂量 | 12.5 mg/kg and 50 mg/kg |
给药处理 | i.v. |
*上述方法来自公开文献,仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同,请参考其他文献。
分子量 | 603.6 |
分子式 | C30H30FN7O6 |
CAS号 | 1557268-88-8 |
溶解性(25°C) | 10 mM in DMSO |
储存条件 |
粉末型式 -20°C 3年;4°C 2年 溶于溶剂 -80°C 6个月;-20°C 1个月 |
运输方式 | 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。 |
*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
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1 mM | 1.6567 mL | 8.2836 mL | 16.5673 mL |
5 mM | 0.3313 mL | 1.6567 mL | 3.3135 mL |
10 mM | 0.1657 mL | 0.8284 mL | 1.6567 mL |
小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 | |
重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
Km 系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
动物 A的Km系数 |
例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
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