Nintedanib Ethanesulfonate Salt 别名：BIBF 1120 esylate; 乙磺酸尼达尼布
BIBF 1120 esylate是一种有效的 VEGFR1/2/3，FGFR1/2/3 和 PDGFRα/β 三重抑制剂，IC50 值分别为 34 nM/13 nM/13 nM，69 nM/37 nM/108 nM 和 59 nM/65 nM，可用于特发性肺纤维化（IPF）的相关研究。
CAS No.：656247-18-6
化学性质/溶解性/储存
| 分子量 | 649.76 |
| 分子式 | C33H39N5O7S |
| CAS号 | 656247-18-6 |
| 中文名称 | 乙磺酸尼达尼布；尼达尼布乙磺酸盐 |
| 溶解性 | DMSO 30 mg/mL Water 10 mg/mL |
| 储存条件 |
粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年 溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月 |
| 运输方式 | 冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。 |
生物活性
体外研究：BIBF 1120结合激酶结构域的氨基和羧基末端裂片之间的裂缝中的ATP结合位点。 在细胞测定中，BIBF 1120抑制PDGF-BB刺激的BRPs的增殖，EC 50为79 nM。 在用5％血清加PDGF-BB刺激后，BIBF1120（100nM）阻断MAPK的活化。 BIBF1120在人血管平滑肌细胞（HUASMC）的培养物中以69nM的EC 50阻止PDGF-BB刺激的增殖。
体内研究：BIBF1120（25-100mg / kg每日口服）在所有肿瘤模型中都具有高度活性，包括在裸鼠中生长的人类肿瘤异种移植物和同系大鼠肿瘤模型。 这在3天后肿瘤灌注的磁共振成像中显而易见，在5天后降低血管密度和血管完整性，并且显着抑制生长。 BIBF1120是口服可用的，并且在体内肿瘤模型中显示出令人鼓舞的功效，同时耐受性良好。
实验参考
下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
| 浓度/溶剂体积/质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
|---|---|---|---|
| 1 mM | 1.539 mL | 7.6951 mL | 15.3903 mL |
| 5 mM | 0.3078 mL | 1.539 mL | 3.0781 mL |
| 10 mM | 0.1539 mL | 0.7695 mL | 1.539 mL |
*吸湿的DMSO对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的DMSO；
请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
| 细胞系 | HUVEC, HUASMC, and BRP cell lines |
| 方法 | The cell lines HUVEC, HUASMC, and BRP are used for the assay. BIBF1120 is added to the cultures two hours before the addition of ligands. Cell lysates are generated. Western blotting is done using standard SDS-PAGE methods, loading 50 to 75 μg of protein per lane. Detection is facilitated by enhanced chemiluminescence. Total and phosphorylated mitogen-activated protein kinase (MAPK) is analyzed using monoclonal antibodies M3807 and M8159. Total Akt is detected using the corresponding polyclonal antibody and phosphorylated Akt (Ser473) is analyzed by using its monoclonal antibody. Monoclonal antibody is also used to detect cleaved caspase-3 while KDR (VEGFR2) protein is detected using a corresponding antibody. |
| 浓度 | 50 nM |
| 处理时间 | 2 h |
* 上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。
建议您制定动物给药及实验方案时，尽量参考已发表的相关实验文献（溶剂种类及配比众多，简单地溶解目的化合物，并不能解决动物给药依从性、体内生物利用度、组织分布等相关问题，未必能保证目的化合物在动物体内充分发挥生物学效用）。
体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过超声和（或）加热的方式助溶。
切勿一次性将产品全部溶解。
请在下面的计算器中，输入您的动物实验相关数据并点击计算，即可得到该实验的总需药量和工作液终浓度。
例如您给药剂量是10 mg/kg，平均每只动物的体重为20 g，每只动物的给药体积是100 μL，动物数量为20只，则该动物实验的总需药量为4 mg，工作液终浓度为2 mg/mL。
1：鉴于实验过程的损耗，建议您至少多配1-2只动物的量；
2：为该产品最终给药时的浓度。
| 动物模型 | FaDu, Caki-1, SKOV-3, H460, HT-29, or PAC-120 xenografts in Athymic NMRI-nu/nu female mice |
| 配制 | In a 0.5 % Natrosol solution |
| 剂量 | 100 mg/kg |
| 给药处理 | p.o. |
* 上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。
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