BAW2881 (NVP-BAW2881) 是一种有效,选择性的VEGFR酪氨酸激酶抑制剂。
分子量 | 424.38 |
分子式 | C22H15F3N4O2 |
CAS号 | 861875-60-7 |
中文名称 | BAW2881 |
溶解性 | DMSO: ≥ 60 mg/mL Ethanol 20 mg/mL |
储存条件 |
粉末型式 -20°C 3年;4°C 2年 溶于溶剂 -80°C 6个月;-20°C 1个月 |
运输方式 | 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。 |
BAW2881 (NVP-BAW2881) 是一种有效,选择性的VEGFR酪氨酸激酶抑制剂。BAW2881在1.0-4.3 nM浓度下能有效地抑制VEGFR1-3;在45-72 nM的浓度下,抑制PDGFRβ, c-Kit和RET。体外实验表明NVP-BAW2881能够抑制人脐静脉内皮细胞和淋巴管内皮细胞的增殖、迁移以及小管生成。
在体内研究中,BAW2881能够靶向鼠源、猪源和人源VEGFR2的酪氨酸激酶区域。它能通过口服或局部施用,但还未在人类中进行试验。在VEGF-A转基因小鼠的体内试验中,口服或局部NVP-BAW2881给药能减少耳部皮肤的类似牛皮藓的炎症。处理过的小鼠的皮肤损伤处会减少白细胞浸润、减少表皮增生、正常表皮角化细胞分化以及较少的血管异常。NVP-BAW2881处理过的小鼠的血管变小、数量减少。相较于对照组,实验组小鼠的耳肿胀、皮肤炎症、淋巴结肿大、皮肤红斑得到改善。局部施用BAW2881在小鼠和家猪皮肤中,能减少VEGF-A诱导的血管通透性。
下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
浓度/溶剂体积/质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
---|---|---|---|
1 mM | 2.3564 mL | 11.7819 mL | 23.5638 mL |
5 mM | 0.4713 mL | 2.3564 mL | 4.7128 mL |
10 mM | 0.2356 mL | 1.1782 mL | 2.3564 mL |
*吸湿的DMSO对产品的溶解度有显著影响,请使用新开封的DMSO;
请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。
细胞系 | 人皮肤淋巴管内皮细胞, 人脐静脉内皮细胞 |
方法 | 将HUVECs或LECs以密度为1.2×103/孔的密度接种于包被有纤连蛋白的96孔板中,培养24小时后,将细胞转移至含2%胎牛血清的LEC培养基中,继续培养24小时。然后分别将细胞分为几组,对每组进行不同条件的处理。1.只加培养基(control);2.加入20 ng/ml VEGF-A;3.加入20 ng/ml VEGF-A和1 nmol/L-1 mol/L NVP-BAW2881。测定用500 ng/ml的VEGF-C处理的LECs细胞的增殖。将每孔DMSO浓度调至0.1%。72小时后,用5-methylumbelliferylheptanoate细胞进行孵育,在电子显微镜下对活细胞进行荧光定量。 |
浓度 | 1 nmol/L to 1 mol/L |
处理时间 | 72 小时 |
* 上述方法来自公开文献,仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同,请参考其他文献。
建议您制定动物给药及实验方案时,尽量参考已发表的相关实验文献(溶剂种类及配比众多,简单地溶解目的化合物,并不能解决动物给药依从性、体内生物利用度、组织分布等相关问题,未必能保证目的化合物在动物体内充分发挥生物学效用)。
体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过超声和(或)加热的方式助溶。
切勿一次性将产品全部溶解。
请在下面的计算器中,输入您的动物实验相关数据并点击计算,即可得到该实验的总需药量和工作液终浓度。
例如您给药剂量是10 mg/kg,平均每只动物的体重为20 g,每只动物的给药体积是100 μL,动物数量为20只,则该动物实验的总需药量为4 mg,工作液终浓度为2 mg/mL。
1:鉴于实验过程的损耗,建议您至少多配1-2只动物的量;
2:为该产品最终给药时的浓度。
动物模型 | K14/VEGF-A转基因小鼠 |
配制 | 聚乙二醇-200 |
剂量 | 25 mg/kg/day |
给药处理 | 口服 |
* 上述方法来自公开文献,仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同,请参考其他文献。