目录号 | 产品名称 | 产品简介 |
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M1658 | Axitinib | Axitinib是一种多靶点抑制剂,作用于VEGFR-1, VEGFR-2,VEGFR-3,PDGFR-β和c-KIT时,其IC50分别为0.1 nM, 0.2 nM, 0.1-0.3 nM, 1.6 nM和1.7 nM。 |
M2194 | SU5402 | SU 5402是VEGFR2和FGFR1的多靶点抑制剂,IC50分别为20和30 nM。 |
M1838 | Masitinib | Masitinib (AB1010)是一种新型的,具有口服活性的Kit和PDGFRα/β抑制剂,IC50分别为200 nM和540 nM/800 nM,但对ABL和c-Fms抑制作用较弱。此外,Masitinib还能抑制肥大细胞和小胶质细胞/巨噬细胞活性,具有神经保护作用。 |
M1956 | Apatinib mesylate | Apatinib是一种口服生物有效性的VEGFR2选择性抑制剂,IC50为1 nM 。 |
M1841 | Lenvatinib | Lenvatinib (E7080)是一种多靶点抑制剂,作用于VEGFR2(KDR)/VEGFR3(Flt-4)最有效,IC50为4 nM/5.2,对VEGFR1/Flt-1作用效果稍弱,作用于VEGFR2/3比作用于FGFR1, PDGFRα/β选择性高10倍左右。可用于甲状腺癌的相关研究。 |
M1669 | Regorafenib | Regorafenib (BAY 73-4506)是一个多靶点抑制剂,靶点有VEGFR1, VEGFR2, VEGFR3, PDGFR-β, Kit, RET和Raf-1 ,IC50分别是13 nM, 4.2 nM, 46 nM, 22 nM, 7 nM, 1.5 nM和2.5 nM。可用于直肠癌的相关研究。 |
M1827 | Sorafenib Tosylate | Sorafenib (BAY 43-9006) Tosylate是酪氨酸激酶(VEGFR和PDGFR)和RAF/MEK/ERK级联抑制剂,同时作用于Raf-1,wtBRAF和V599EBRAF,IC50分别为6 nM, 22 nM和38 nM。可用于肾癌,肝癌,甲状腺癌等癌症的相关研究。 |
M1964 | Vandetanib | Vandetanib (凡德他尼) 是一种有效的,具有口服活性的 VEGFR2/KDR 酪氨酸激酶抑制剂 (IC50=40 nM)。Vandetanib 低剂量下可不依赖于对VEGFR和EGFR下游ERK1/2和AKT信号通路的抑制,直接抑制ABCC1和ABCG2的转运功能。 |
M5005 | Regorafenib Monohydrate | Regorafenib是VEGFR1、VEGFR2、VEGFR3、PDGFRβ、Kit、RET和Raf-1的多靶点抑制剂,IC50分别为13 nM/4.2 nM/46 nM、22 nM、7 nM、1.5 nM和2.5 nM。 |
M1882 | Vatalanib dihydrochloride | Vatalanib (PTK787) 2HCl是一种VEGFR2/KDR抑制剂,IC50为37 nM,对VEGFR1/Flt-1作用稍弱,是VEGFR3/Flt-4抑制作用的18倍。 |
M3678 | CEP-11981 | cep11981是一种口腔血管内皮生长因子(VEGF)酪氨酸激酶抑制剂。 |
M3269 | KRN 633 | KRN 633是一种ATP竞争性的VEGFR1/2/3抑制剂,IC50为170 nM/160 nM/125 nM,微弱抑制PDGFR-α/β和c-Kit,对细胞中FGFR-1, EGFR和c-Met的磷酸化没有抑制作用。 |
M3140 | ZM 323881 hydrochloride | ZM 323881 HCl是一种有效的,选择性的VEGFR2抑制剂,IC50为<2 nM,对VEGFR1, PDGFRβ, FGFR1, EGFR和ErbB2几乎没有活性。 |
M3139 | ZM 306416 | ZM 306416是一种VEGFR(Flt和KDR)抑制剂,作用于VEGFR1,IC50为0.33 μM,也抑制EGFR,IC50为<10 nM。 |
M3097 | Tyrphostin AG 1296 | Tyrphostin AG 1296是一种PDGFR抑制剂,IC50为0.3-0.5 μM,对EGFR没有抑制活性。 |
M3096 | Tyrphostin 9 | Tyrphostin 9 是第一个EGFR抑制剂,IC50为460 μM,作用于PDGFR更有效,IC50为0.5μM。 |
M3047 | TAK-593 | TAK-593是一种有效的VEGFR/PDGFR双重抑制剂。 |
M3013 | SKLB1002 | SKLB1002 是一种与ATP竞争的强效VEGFR2抑制剂,其IC50 为32 nM。 |
M2153 | TSU-68 (Orantinib) | TSU-68 (SU6668, Orantinib)有效作用于PDGFR自磷酸化,Ki为8 nM,也强效抑制Flk-1和FGFR1反式磷酸化,对IGF-1R, Met, Src, Lck, Zap70, Abl和CDK2几乎没有抑制活性;对EGFR没有抑制作用。 |
M2139 | Sulfatinib | Sulfatinib是一种口服生物可利用的小分子血管内皮生长因子受体(VEGFR) 1、2、3,成纤维细胞生长因子受体1型(FGFR1)以及CSF-1R的抑制剂。 |
M2074 | NVP-BHG712 | NVP-BHG712是一种特异性的EphB4抑制剂,ED50为25 nM,区别于对VEGFR和EphB4的抑制,对c-Raf, c-Src和c-Abl也具有抑制活性,IC50分别为0.395 μM, 1.266 μM和1.667 μM。 |
M2031 | SU5416 (Semaxinib) | SU5416是一种新型的VEGF受体、c-kit和FLT3的小分子多靶点激酶抑制剂。 |
M2011 | PP121 | PP121是一种作用于PDGFR, Hck, mTOR, VEGFR2, Src和Abl的多靶点抑制剂,IC50分别为2 nM, 8 nM, 10 nM, 12 nM, 14 nM和18 nM,也抑制DNA-PK,IC50为60 nM。 |
M1995 | Ki8751 | Ki8751是一种有效的,选择性的VEGFR2抑制剂,IC50为0.9 nM,作用于VEGFR2比作用于c-Kit, PDGFRα和FGFR-2选择性高40倍以上,对EGFR, HGFR和InsR没有抑制活性。 |
M1994 | Telatinib | Telatinib是一种有效的VEGFR2/3, c-Kit和PDGFRβ抑制剂,IC50分别为6 nM/4 nM, 1 nM和15 nM。 |
M1944 | CP-547632 | CP-547632是一种新型的VEGFR-2酪氨酸激酶抑制剂,IC50为11 nM。 |
M1941 | CP 673451 | CP-673451是一种选择性的PDGFRα/β抑制剂,IC50为10 nM/1 nM,比作用于其他血管生成受体选择性高450倍以上,具有抗血管生成和抗肿瘤活性。 |
M1936 | E-3810(Lucitanib) | E-3810是一种新型的小分子抑制剂,对血管内皮生长因子(VEGF)受体1-3和成纤维细胞生长因子(FGF)受体1-2具有强效和选择性抑制活性。 |
M1920 | Motesanib Diphosphate | Motesanib Diphosphate (AMG-706)是一种有效的ATP竞争性的VEGFR1/2/3抑制剂,IC50分别为2 nM/3 nM/6 nM;对Kit具有相似的抑制活性,对VEGFR选择性比PDGFR和Ret高10倍。 |
M1918 | Amuvatinib | Amuvatinib (MP-470)是一种有效的,作用于c-Kit, PDGFRα和Flt3的多靶点抑制剂,IC50分别为10 nM, 40 nM和81 nM。 |
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