VEGFR/PDGFR 抑制剂/激活剂/调节剂 Vascular Endothelial Growth Factor Receptor/platelet-derived growth factor receptor

目录号	产品名称	产品简介
M1658	Axitinib	Axitinib是一种多靶点抑制剂，作用于VEGFR-1， VEGFR-2，VEGFR-3，PDGFR-β和c-KIT时，其IC50分别为0.1 nM， 0.2 nM， 0.1-0.3 nM， 1.6 nM和1.7 nM。
M2194	SU5402	SU 5402是VEGFR2和FGFR1的多靶点抑制剂，IC50分别为20和30 nM。
M1838	Masitinib	Masitinib (AB1010)是一种新型的Kit和PDGFRα/β抑制剂，IC50分别为200 nM和540 nM/800 nM，但对ABL和c-Fms抑制作用较弱。
M1956	Apatinib mesylate	Apatinib是一种口服生物有效性的VEGFR2选择性抑制剂，IC50为1 nM 。
M1841	Lenvatinib	Lenvatinib (E7080)是一种多靶点抑制剂，作用于VEGFR2(KDR)/VEGFR3(Flt-4)最有效，IC50为4 nM/5.2，对VEGFR1/Flt-1作用效果稍弱，作用于VEGFR2/3比作用于FGFR1， PDGFRα/β选择性高10倍左右。
M8512	EG00229	EG00229能抑制neuropilin-1与VEGFA的相互作用，能抑制125I-VEGF与PAE/NRP1细胞的结合，IC50为8 uM。
M8434	R1530	R1530是一种多激酶抑制剂，可抑制多种与肿瘤生长和血管生成相关的激酶，包括VEGFR、FGFR、PDGFR、Chk2和Cdk2。
M7573	Avitinib maleate	Avitinib maleate是一种基于吡咯并嘧啶的不可逆的表皮生长因子受体 (EGFR) 抑制剂，IC50 值为7.68 nM。
M7554	Fruquintinib	Fruquintinib (HMPL-013) 是有效，选择性的 VEGFR 1/2/3 抑制剂，IC50 值分别为33，0.5，and 35 nM。
M7544	SUN11602	SUN11602是一种新型的碱性苯胺化合物，具有成纤维细胞生长因子活性。
M6277	Sunitinib	Sunitinib 是一种多靶点 RTK 抑制剂，以VEGFR2(Flk-1)和PDGFRβ为靶点，IC50为80 nM 和 2 nM，对c-Kit也有抑制作用。
M6202	Avapritinib (BLU-285)	Avapritinib (BLU-285)是一种小分子激酶抑制剂，可有效抑制PDGFRα D842V突变体的活性、在细胞背景下抑制PDGFRα D842V自我磷酸化（IC50=30 nM）；同时也是KIT突变（KIT D816V）的抑制剂（IC50=0.5 nM）。
M6197	Nintedanib Ethanesulfonate Salt	BIBF 1120 esylate是一种有效的 VEGFR1/2/3，FGFR1/2/3 和 PDGFRα/β 三重抑制剂，IC50 值分别为 34 nM/13 nM/13 nM，69 nM/37 nM/108 nM 和 59 nM/65 nM。
M6166	Bevacizumab	Bevacizumab (anti-VEGF, Avastin) 是一种人源化的anti-VEGF单克隆抗体，是VEGF的抑制剂。可与所有人源VEGF-A亚型（和具有生物活性的蛋白水解片段）结合、中和。MW:149 KD。
M5925	Regorafenib HCl	Regorafenib (BAY 73-4506)盐酸盐是多靶点抑制剂，对VEGFR1，VEGFR2，VEGFR3，PDGFRβ，Kit，RET和Raf-1的IC50分别为13 nM，4.2 nM，46 nM，22 nM，7 nM，1.5 nM和2.5 nM。
M5863	Pazopanib HCl (GW786034)	Pazopanib HCl (GW786034 HCl)是一种新型多靶点抑制剂，作用于VEGFR1，VEGFR2，VEGFR3，PDGFR，FGFR，c-Kit和c-fms，在无细胞试验中IC50分别是10 nM，30 nM，47 nM，84 nM，74 nM，140 nM和146 nM。
M5592	Dovitinib (TKI-258) Dilactic Acid	Dovitinib (TKI-258) Dilactic Acid 是一种多靶点的RTK抑制剂，作用于III型(FLT3/c-Kit)最有效，IC50为1 nM/2 nM，也有效作用于IV型(FGFR1/3)和V型(VEGFR1-4)RTKs，IC50为8-13 nM，对InsR， EGFR， c-Met， EphA2， Tie2， IGFR1和HER2作用效果稍弱。
M5342	Toceranib	Toceranib(SU 11654; PHA 291639)是激酶抑制剂，有抗肿瘤和抗血管生成活性，能抑制KIT，VEGFR2和PDGFRβ。
M5313	AZD2932	AZD2932 是一种有效的多靶点蛋白酪氨酸激酶抑制剂，对VEGFR-2，PDGFRβ，Flt-3，和 c-Kit 的 IC50 分别为 8 nM，4 nM，7 nM，和 9 nM。
M5005	Regorafenib Monohydrate	Regorafenib是VEGFR1、VEGFR2、VEGFR3、PDGFRβ、Kit、RET和Raf-1的多靶点抑制剂，IC50分别为13 nM/4.2 nM/46 nM、22 nM、7 nM、1.5 nM和2.5 nM。
M4998	Xanthinol nicotinate	Xanthinol nicotinate（烟酸占替诺）可以直接作用于小动脉和毛细血管的平滑肌，降低外周血管阻力。Xanthinol nicotinate呈剂量依赖性抑制脐静脉平滑肌细胞增殖，以及可剂量依赖性地降低脐静脉平滑肌细胞细胞膜上PDGFR mRNA和PDGFR-β的水平。
M3993	SU4312	SU4312是VEGFR和PDGFR酪氨酸激酶的选择性强效抑制剂，IC50值分别为0.8和19.4 μM。
M3849	Aflibercept	Aflibercept（阿柏西普）是一种血管表皮生长因子（VEGF-A和PlGF）受体抑制剂，能抑制新生血管的增长。可用于多种眼部血管新生引起的疾病研究。
M3792	Vatalanib	Vatalanib是VEGFR酪氨酸激酶VEGFR-1 (Flt-1, IC₅₀= 77 nM)和VEGFR-2 (FLK-1/KDR, IC₅₀= 37 nM)的抑制剂，对后者的效力略高。
M3740	ZM323881	ZM323881是一种有效的选择性VEGFR2抑制剂，IC50为2 nM，对VEGFR1、PDGFRβ、FGFR1、EGFR和ErbB2几乎没有活性。

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