M1658
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Axitinib |
Axitinib是一种多靶点抑制剂，作用于VEGFR-1， VEGFR-2，VEGFR-3，PDGFR-β和c-KIT时，其IC50分别为0.1 nM， 0.2 nM， 0.1-0.3 nM， 1.6 nM和1.7 nM。 |
| M2194
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SU5402 |
SU 5402是VEGFR2和FGFR1的多靶点抑制剂，IC50分别为20和30 nM。 |
| M1838
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Masitinib |
Masitinib (AB1010)是一种新型的，具有口服活性的Kit和PDGFRα/β抑制剂，IC50分别为200 nM和540 nM/800 nM，但对ABL和c-Fms抑制作用较弱。此外，Masitinib还能抑制肥大细胞和小胶质细胞/巨噬细胞活性，具有神经保护作用。 |
| M1841
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Lenvatinib |
Lenvatinib (E7080)是一种多靶点抑制剂，作用于VEGFR2(KDR)/VEGFR3(Flt-4)最有效，IC50为4 nM/5.2，对VEGFR1/Flt-1作用效果稍弱，作用于VEGFR2/3比作用于FGFR1， PDGFRα/β选择性高10倍左右。可用于甲状腺癌的相关研究。 |
| M1669
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Regorafenib |
Regorafenib (BAY 73-4506)是一个多靶点抑制剂，靶点有VEGFR1， VEGFR2， VEGFR3， PDGFR-β， Kit， RET和Raf-1 ，IC50分别是13 nM， 4.2 nM， 46 nM， 22 nM， 7 nM， 1.5 nM和2.5 nM。可用于直肠癌的相关研究。 |
| M1827
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Sorafenib Tosylate |
Sorafenib (BAY 43-9006) Tosylate是酪氨酸激酶(VEGFR和PDGFR)和RAF/MEK/ERK级联抑制剂，同时作用于Raf-1，wtBRAF和V599EBRAF，IC50分别为6 nM， 22 nM和38 nM。可用于肾癌，肝癌，甲状腺癌等癌症的相关研究。 |
| M1964
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Vandetanib |
Vandetanib (凡德他尼) 是一种有效的，具有口服活性的 VEGFR2/KDR 酪氨酸激酶抑制剂 (IC50=40 nM)。Vandetanib 低剂量下可不依赖于对VEGFR和EGFR下游ERK1/2和AKT信号通路的抑制，直接抑制ABCC1和ABCG2的转运功能。 |
| M5005
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Regorafenib Monohydrate |
Regorafenib是VEGFR1、VEGFR2、VEGFR3、PDGFRβ、Kit、RET和Raf-1的多靶点抑制剂，IC50分别为13 nM/4.2 nM/46 nM、22 nM、7 nM、1.5 nM和2.5 nM。 |
| M1882
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Vatalanib dihydrochloride |
Vatalanib (PTK787) 2HCl是一种VEGFR2/KDR抑制剂，IC50为37 nM，对VEGFR1/Flt-1作用稍弱，是VEGFR3/Flt-4抑制作用的18倍。 |
| M6277
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Sunitinib |
Sunitinib（SU 11248）是一种多靶点受体酪氨酸激酶抑制剂（TKI），可抑制血管内皮生长因子受体（VEGFR）、血小板衍生生长因子受体（PDGFR），IC50值分别为为 80 nM 和2 nM。Sunitinib还可抑制干细胞因子受体（c-Kit）以及Fms样酪氨酸激酶3（FLT3），它还能有效抑制 Ire1α的磷酸化。 |
M4998
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Xanthinol nicotinate |
Xanthinol nicotinate（烟酸占替诺）可以直接作用于小动脉和毛细血管的平滑肌，降低外周血管阻力。Xanthinol nicotinate呈剂量依赖性抑制脐静脉平滑肌细胞增殖，以及可剂量依赖性地降低脐静脉平滑肌细胞细胞膜上PDGFR mRNA和PDGFR-β的水平。 |
| M4894
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Cabozantinib malate |
Cabozantinib苹果酸酯(XL184)是Cabozantinib的苹果酸酯，是一种有效的VEGFR2抑制剂，IC50为0.035 nM，也可抑制c-Met、Ret、Kit、Flt-1/3/4、Tie2和AXL，在无细胞检测中IC50分别为1.3 nM、4 nM、4.6 nM、12 nM/11.3 nM/6 nM、14.3 nM和7 nM。 |
| M4419
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Sennoside-B |
Sennoside B 是一种蒽醌苷，在番泻叶 (Cassia angustifolia) 的叶子和豆荚中大量发现。Sennoside B 可通过与 PDGF-BB 及其受体结合并下调 PDGFR-β 信号传导途径来抑制 PDGF 刺激的细胞增殖。 |
| M3993
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SU4312 |
SU4312是一种VEGFR和PDGFR酪氨酸激酶的选择性强效抑制剂，IC50值分别为0.8和19.4 μM。 |
| M3849
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Aflibercept |
Aflibercept（阿柏西普）是一种全人类的重组融合蛋白，由VEGF受体1的第二免疫球蛋白（Ig）结合域和VEGF受体2的第三Ig结合域组成，与人类IgG1的Fc区融合。Aflibercept能和所有VEGF-A异构体、VEGF-B，还能够与胎盘生长因子（PlGF）结合，并对VEGF显示出非常高的亲和力，亲和力（Kd）达到0.5 pM，能抑制新生血管的增长。可用于多种眼部血管新生引起的疾病研究。 |
| M3792
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Vatalanib |
Vatalanib是VEGFR酪氨酸激酶VEGFR-1 (Flt-1, IC₅₀= 77 nM)和VEGFR-2 (FLK-1/KDR, IC₅₀= 37 nM)的抑制剂，对后者的效力略高。 |
| M3740
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ZM323881 |
ZM323881是一种有效的选择性VEGFR2抑制剂，IC50为2 nM，对VEGFR1、PDGFRβ、FGFR1、EGFR和ErbB2几乎没有活性。 |
| M3269
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KRN 633 |
KRN 633是一种ATP竞争性的VEGFR1/2/3抑制剂，IC50为170 nM/160 nM/125 nM，微弱抑制PDGFR-α/β和c-Kit，对细胞中FGFR-1， EGFR和c-Met的磷酸化没有抑制作用。 |
| M3140
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ZM 323881 hydrochloride |
ZM 323881 HCl是一种有效的，选择性的VEGFR2抑制剂，IC50为<2 nM，对VEGFR1， PDGFRβ， FGFR1， EGFR和ErbB2几乎没有活性。 |
| M3139
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ZM 306416 |
ZM 306416是一种VEGFR(Flt和KDR)抑制剂，作用于VEGFR1，IC50为0.33 μM，也抑制EGFR，IC50为<10 nM。 |
| M3097
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Tyrphostin AG 1296 |
Tyrphostin AG 1296是一种PDGFR抑制剂，IC50为0.3-0.5 μM，对EGFR没有抑制活性。 |
| M3096
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Tyrphostin 9 |
Tyrphostin 9 是第一个EGFR抑制剂，IC50为460 μM，作用于PDGFR更有效，IC50为0.5μM。 |
| M3047
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TAK-593 |
TAK-593是一种有效的VEGFR/PDGFR双重抑制剂。 |
| M3013
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SKLB1002 |
SKLB1002 是一种与ATP竞争的强效VEGFR2抑制剂，其IC50 为32 nM。 |
| M2153
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Orantinib |
Orantinib (SU6668; TSU-68; 奥瑞替尼) 有效作用于PDGFR自磷酸化，Ki为8 nM，也强效抑制Flk-1和FGFR1反式磷酸化，对IGF-1R， Met， Src， Lck， Zap70， Abl和CDK2几乎没有抑制活性；对EGFR没有抑制作用。 |
| M2139
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Sulfatinib |
Sulfatinib是一种口服生物可利用的小分子血管内皮生长因子受体(VEGFR) 1、2、3，成纤维细胞生长因子受体1型(FGFR1)以及CSF-1R的抑制剂。 |
| M2074
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NVP-BHG712 |
NVP-BHG712是一种特异性的EphB4抑制剂，ED50为25 nM，区别于对VEGFR和EphB4的抑制，对c-Raf， c-Src和c-Abl也具有抑制活性，IC50分别为0.395 μM， 1.266 μM和1.667 μM。 |
| M2031
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SU5416 (Semaxinib) |
Semaxinib (SU5416) 是一种新型的VEGF受体、c-kit和FLT3的小分子多靶点激酶抑制剂。Semaxinib (SU5416) 以剂量依赖性方式抑制 VEGF 驱动的有丝分裂，IC50 为 0.04±0.02 μM。 |
| M2011
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PP121 |
PP121是一种作用于PDGFR， Hck， mTOR， VEGFR2， Src和Abl的多靶点抑制剂，IC50分别为2 nM， 8 nM， 10 nM， 12 nM， 14 nM和18 nM，也抑制DNA-PK，IC50为60 nM。 |
| M1995
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Ki8751 |
Ki8751是一种有效的，选择性的VEGFR2抑制剂，IC50为0.9 nM，作用于VEGFR2比作用于c-Kit， PDGFRα和FGFR-2选择性高40倍以上，对EGFR， HGFR和InsR没有抑制活性。 |
