目录号 | 产品名称 | 产品简介 |
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M1658 | Axitinib | Axitinib是一种多靶点抑制剂,作用于VEGFR-1, VEGFR-2,VEGFR-3,PDGFR-β和c-KIT时,其IC50分别为0.1 nM, 0.2 nM, 0.1-0.3 nM, 1.6 nM和1.7 nM。 |
M2194 | SU5402 | SU 5402是VEGFR2和FGFR1的多靶点抑制剂,IC50分别为20和30 nM。 |
M1838 | Masitinib | Masitinib (AB1010)是一种新型的Kit和PDGFRα/β抑制剂,IC50分别为200 nM和540 nM/800 nM,但对ABL和c-Fms抑制作用较弱。 |
M1956 | Apatinib mesylate | Apatinib是一种口服生物有效性的VEGFR2选择性抑制剂,IC50为1 nM 。 |
M1841 | Lenvatinib | Lenvatinib (E7080)是一种多靶点抑制剂,作用于VEGFR2(KDR)/VEGFR3(Flt-4)最有效,IC50为4 nM/5.2,对VEGFR1/Flt-1作用效果稍弱,作用于VEGFR2/3比作用于FGFR1, PDGFRα/β选择性高10倍左右。 |
M8512 | EG00229 | EG00229能抑制neuropilin-1与VEGFA的相互作用,能抑制125I-VEGF与PAE/NRP1细胞的结合,IC50为8 uM。 |
M8434 | R1530 | R1530是一种多激酶抑制剂,可抑制多种与肿瘤生长和血管生成相关的激酶,包括VEGFR、FGFR、PDGFR、Chk2和Cdk2。 |
M7573 | Avitinib maleate | Avitinib maleate是一种基于吡咯并嘧啶的不可逆的表皮生长因子受体 (EGFR) 抑制剂,IC50 值为7.68 nM。 |
M7554 | Fruquintinib | Fruquintinib (HMPL-013) 是有效,选择性的 VEGFR 1/2/3 抑制剂,IC50 值分别为33,0.5,and 35 nM。 |
M7544 | SUN11602 | SUN11602是一种新型的碱性苯胺化合物,具有成纤维细胞生长因子活性。 |
M6277 | Sunitinib | Sunitinib 是一种多靶点 RTK 抑制剂,以VEGFR2(Flk-1)和PDGFRβ为靶点,IC50为80 nM 和 2 nM,对c-Kit也有抑制作用。 |
M6202 | Avapritinib (BLU-285) | Avapritinib (BLU-285)是一种小分子激酶抑制剂,可有效抑制PDGFRα D842V突变体的活性、在细胞背景下抑制PDGFRα D842V自我磷酸化(IC50=30 nM);同时也是KIT突变(KIT D816V)的抑制剂(IC50=0.5 nM)。 |
M6197 | Nintedanib Ethanesulfonate Salt | BIBF 1120 esylate是一种有效的 VEGFR1/2/3,FGFR1/2/3 和 PDGFRα/β 三重抑制剂,IC50 值分别为 34 nM/13 nM/13 nM,69 nM/37 nM/108 nM 和 59 nM/65 nM。 |
M6166 | Bevacizumab | Bevacizumab (anti-VEGF, Avastin) 是一种人源化的anti-VEGF单克隆抗体,是VEGF的抑制剂。可与所有人源VEGF-A亚型(和具有生物活性的蛋白水解片段)结合、中和。MW:149 KD。 |
M5925 | Regorafenib HCl | Regorafenib (BAY 73-4506)盐酸盐是多靶点抑制剂,对VEGFR1,VEGFR2,VEGFR3,PDGFRβ,Kit,RET和Raf-1的IC50分别为13 nM,4.2 nM,46 nM,22 nM,7 nM,1.5 nM和2.5 nM。 |
M5863 | Pazopanib HCl (GW786034) | Pazopanib HCl (GW786034 HCl)是一种新型多靶点抑制剂,作用于VEGFR1,VEGFR2,VEGFR3,PDGFR,FGFR,c-Kit和c-fms,在无细胞试验中IC50分别是10 nM,30 nM,47 nM,84 nM,74 nM,140 nM和146 nM。 |
M5592 | Dovitinib (TKI-258) Dilactic Acid | Dovitinib (TKI-258) Dilactic Acid 是一种多靶点的RTK抑制剂,作用于III型(FLT3/c-Kit)最有效,IC50为1 nM/2 nM,也有效作用于IV型(FGFR1/3)和V型(VEGFR1-4)RTKs,IC50为8-13 nM,对InsR, EGFR, c-Met, EphA2, Tie2, IGFR1和HER2作用效果稍弱。 |
M5342 | Toceranib | Toceranib(SU 11654; PHA 291639)是激酶抑制剂,有抗肿瘤和抗血管生成活性,能抑制KIT,VEGFR2和PDGFRβ。 |
M5313 | AZD2932 | AZD2932 是一种有效的多靶点蛋白酪氨酸激酶抑制剂,对VEGFR-2,PDGFRβ,Flt-3,和 c-Kit 的 IC50 分别为 8 nM,4 nM,7 nM,和 9 nM。 |
M5005 | Regorafenib Monohydrate | Regorafenib是VEGFR1、VEGFR2、VEGFR3、PDGFRβ、Kit、RET和Raf-1的多靶点抑制剂,IC50分别为13 nM/4.2 nM/46 nM、22 nM、7 nM、1.5 nM和2.5 nM。 |
M4998 | Xanthinol nicotinate | Xanthinol nicotinate(烟酸占替诺)可以直接作用于小动脉和毛细血管的平滑肌,降低外周血管阻力。Xanthinol nicotinate呈剂量依赖性抑制脐静脉平滑肌细胞增殖,以及可剂量依赖性地降低脐静脉平滑肌细胞细胞膜上PDGFR mRNA和PDGFR-β的水平。 |
M3993 | SU4312 | SU4312是VEGFR和PDGFR酪氨酸激酶的选择性强效抑制剂,IC50值分别为0.8和19.4 μM。 |
M3849 | Aflibercept | Aflibercept(阿柏西普)是一种血管表皮生长因子(VEGF-A和PlGF)受体抑制剂,能抑制新生血管的增长。可用于多种眼部血管新生引起的疾病研究。 |
M3792 | Vatalanib | Vatalanib是VEGFR酪氨酸激酶VEGFR-1 (Flt-1, IC₅₀= 77 nM)和VEGFR-2 (FLK-1/KDR, IC₅₀= 37 nM)的抑制剂,对后者的效力略高。 |
M3740 | ZM323881 | ZM323881是一种有效的选择性VEGFR2抑制剂,IC50为2 nM,对VEGFR1、PDGFRβ、FGFR1、EGFR和ErbB2几乎没有活性。 |
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