Vatalanib 别名：CGP-7978, PTK 787, ZK222584; 瓦特拉尼碱
目录号 M3792
Vatalanib是VEGFR酪氨酸激酶VEGFR-1 (Flt-1, IC₅₀= 77 nM)和VEGFR-2 (FLK-1/KDR, IC₅₀= 37 nM)的抑制剂，对后者的效力略高。
CAS No.：212141-54-3
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化学性质/溶解性/储存
| 分子量 | 346.81 |
| 分子式 | C20H15ClN4 |
| CAS号 | 212141-54-3 |
| 中文名称 | 瓦特拉尼碱 |
| 溶解性 | DMSO 25 mg/mL |
| 储存条件 |
粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年 溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月 |
| 运输方式 | 冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。 |
生物活性
Vatalanib是一种口服抗血管生成药物，可抑制血管内皮生长因子受体酪氨酸激酶，在患者中显示出代谢的自动诱导和药代动力学(PK)配置的变异。在较高浓度时，其他酪氨酸激酶也被抑制，包括PDGFR-β (IC₅₀= 580 nM)、c-KIT (IC₅₀= 730 nM)、FLT-4 (IC₅₀= 660 nM)和c-FMS (IC₅= 1.4µM)。另一方面，vatalanib对EGFR、c-SRC、v-ABL和蛋白激酶Cα (IC₅₀> 10µM)没有活性。与历史对照组相比，Vatalanib作为二线治疗的耐受性良好，并导致转移性胰腺癌患者良好的6个月生存率。抑制剂Vatalanib可能是平滑肌肉瘤治疗的另一种选择。
实验参考
蛋白/细胞实验
下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
| 浓度/溶剂体积/质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
|---|---|---|---|
| 1 mM | 2.8834 mL | 14.4171 mL | 28.8342 mL |
| 5 mM | 0.5767 mL | 2.8834 mL | 5.7668 mL |
| 10 mM | 0.2883 mL | 1.4417 mL | 2.8834 mL |
*吸湿的DMSO对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的DMSO；
请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
| 细胞系 | HUVECs |
| 方法 | Endothelial Cell Proliferation Assays. As a test of the ability of PTK787/ZK 222584 to inhibit a functional response to VEGF, an endothelial cell proliferation assay, based on BrdUrd incorporation was used (Biotrak Cell Proliferation System V.2, Amersham, England). Subconfluent HUVECs were seeded at a density of 5 3 103 cells/well into 96-well plates coated with 1.5% gelatin and then incubated at 37°C and 5% CO2 in growth medium. After 24 h, growth medium was replaced by basal medium containing 1.5% FCS and a constant concentration of VEGF (50 ng/ml), bFGF (0.5 ng/ml), or FCS (5%), in the presence or absence of PTK787/ZK 222584. As a control, wells without growth factor were also included. After 24 h of incubation, BrdUrd labeling solution was added, and cells incubated an additional 24 h before fixation, blocking, and addition of peroxidase-labeled anti-BrdUrd antibody. Bound antibody was then detected using 3,395,59-tetramethylbenzidine substrate, which results in a colored reaction product that is quantified spectrophotometrically at 450 nm. |
| 浓度 | 0~1 μM |
| 处理时间 | 24 h |
* 上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。
动物实验
建议您制定动物给药及实验方案时，尽量参考已发表的相关实验文献（溶剂种类及配比众多，简单地溶解目的化合物，并不能解决动物给药依从性、体内生物利用度、组织分布等相关问题，未必能保证目的化合物在动物体内充分发挥生物学效用）。
体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过超声和（或）加热的方式助溶。
切勿一次性将产品全部溶解。
动物实验方案计算器
请在下面的计算器中，输入您的动物实验相关数据并点击计算，即可得到该实验的总需药量和工作液终浓度。
例如您给药剂量是10 mg/kg，平均每只动物的体重为20 g，每只动物的给药体积是100 μL，动物数量为20只，则该动物实验的总需药量为4 mg，工作液终浓度为2 mg/mL。
1：鉴于实验过程的损耗，建议您至少多配1-2只动物的量；
2：为该产品最终给药时的浓度。
| 动物模型 | Nude Mouse Human Tumor Xenograft Model |
| 配制 | distilled water |
| 剂量 | 25 to 100 mg/kg once or twice dail |
| 给药处理 | p.o. |
* 上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。
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参考文献
关键词：Vatalanib, CGP-7978, PTK 787, ZK222584, Vatalanib供应商, VEGFR/PDGFR抑制剂, 购买Vatalanib, Vatalanib溶解度, Vatalanib结构式
