AZD2932

目录号 M5313

AZD2932 是一种有效的多靶点蛋白酪氨酸激酶抑制剂，对VEGFR-2，PDGFRβ，Flt-3，和 c-Kit 的 IC50 分别为 8 nM，4 nM，7 nM，和 9 nM。

CAS No.：883986-34-3

规格	价格	库存状态
5mg	¥ 630	现货
10mg	¥ 990	现货
50mg	¥ 2880	现货

*AbMole所有产品仅供有资质的科研机构或医药企业进行科学研究或药证申报用途，不能被用于人体和任何其它用途。我们不向任何个人或非科研性质的机构提供产品和服务。

质量标准及产品资料

纯度：>99.0%
COA

化学性质/溶解性/储存

分子量	447.49
分子式	C24H25N5O4
CAS号	883986-34-3
溶解性	89 mg/mL warmed in DMSO
储存条件	粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月
运输方式	冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。

生物活性

体外研究：AZD2932有效抑制VEGFR-2 (IC50, 8 nM)，PDGFRβ (IC50,4 nM)，Flt-3 (IC50, 7 nM)，和c-Kit (IC50, 9 nM)活性。AZD2932抑制PDGFRα和PDGFRβ磷酸化，抑制作用程度接近1:1。AZD2932不抑制各种细胞色素P450 亚型，对2C9 (8.0 μM)具有最差的IC50。AZD2932对hERG (IC50, 137 μM)没有作用活性。体内研究：在C6大鼠胶质瘤模型中，AZD2932 (p.o., b.i.d.)在50和12.5 mg/kg剂量下都导致64%的显著TGI。Calu-6肿瘤的生长在50和12.5 mg/kg b.i.d. (p.o.)剂量下分别被抑制81%和72%，LoVo肿瘤在50 mg/kg b.i.d (p.o.)剂量下被抑制67%。AZD2932 (3–50 mg/kg, p.o.)引起p-VEGFR-2 和p-PDGFRβ被抑制60–80%。快速灌注口服剂量的AZD2932，6小时后，引起PDGFRa磷酸化剂量相关性抑制。

实验参考

蛋白/细胞实验

下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

浓度/溶剂体积/质量	1 mg	5 mg	10 mg
1 mM	2.2347 mL	11.1734 mL	22.3469 mL
5 mM	0.4469 mL	2.2347 mL	4.4694 mL
10 mM	0.2235 mL	1.1173 mL	2.2347 mL

*吸湿的DMSO对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的DMSO；
请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。

质量		浓度		体积		分子量*
	=		x		x

动物实验

建议您制定动物给药及实验方案时，尽量参考已发表的相关实验文献（溶剂种类及配比众多，简单地溶解目的化合物，并不能解决动物给药依从性、体内生物利用度、组织分布等相关问题，未必能保证目的化合物在动物体内充分发挥生物学效用）。
体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过超声和（或）加热的方式助溶。
切勿一次性将产品全部溶解。