AZD2932 是一种有效的多靶点蛋白酪氨酸激酶抑制剂，对VEGFR-2，PDGFRβ，Flt-3，和 c-Kit 的 IC50 分别为 8 nM，4 nM，7 nM，和 9 nM。
体外研究：AZD2932有效抑制VEGFR-2 (IC50, 8 nM)，PDGFRβ (IC50,4 nM)，Flt-3 (IC50, 7 nM)，和c-Kit (IC50, 9 nM)活性。AZD2932抑制PDGFRα和PDGFRβ磷酸化，抑制作用程度接近1:1。AZD2932不抑制各种细胞色素P450 亚型，对2C9 (8.0 μM)具有最差的IC50。AZD2932对hERG (IC50, 137 μM)没有作用活性。 体内研究：在C6大鼠胶质瘤模型中，AZD2932 (p.o., b.i.d.)在50和12.5 mg/kg剂量下都导致64%的显著TGI。Calu-6肿瘤的生长在50和12.5 mg/kg b.i.d. (p.o.)剂量下分别被抑制81%和72%，LoVo肿瘤在50 mg/kg b.i.d (p.o.)剂量下被抑制67%。AZD2932 (3–50 mg/kg, p.o.)引起p-VEGFR-2 和p-PDGFRβ被抑制60–80%。快速灌注口服剂量的AZD2932，6小时后，引起PDGFRa磷酸化剂量相关性抑制。
| 分子量 | 447.49 |
| 分子式 | C24H25N5O4 |
| CAS号 | 883986-34-3 |
| 溶解性（25°C） | 89 mg/mL warmed in DMSO |
| 储存条件 |
粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年 溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月 |
| 运输方式 | 冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。 |
*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
| Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
|---|---|---|---|
| 1 mM | 2.2347 mL | 11.1734 mL | 22.3469 mL |
| 5 mM | 0.4469 mL | 2.2347 mL | 4.4694 mL |
| 10 mM | 0.2235 mL | 1.1173 mL | 2.2347 mL |
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 | |
| 重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
| 体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
| Km 系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
| 动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
| 动物 A的Km系数 |
例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数（3），再除以大鼠的Km系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
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