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ZM 306416

目录号 M3139 所有产品仅供科研使用,严禁用于人或动物的治疗等任何其他用途,不为任何个人提供产品和服务  


ZM 306416是一种VEGFR(Flt和KDR)抑制剂,作用于VEGFR1,IC50为0.33 μM,也抑制EGFR,IC50为<10 nM。

ZM 306416结构式

别名:CB 676475

规格 价格 库存状态
Free Sample (0.5-1 mg)  ¥ 0 中国库存现货
5mg ¥ 490 中国库存现货
10mg ¥ 770 中国库存现货
25mg ¥ 1680 中国库存现货
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质量标准及产品资料
生物活性

ZM 306416是一种VEGFR(Flt和KDR)抑制剂,作用于VEGFR1,IC50为0.33 μM,也抑制EGFR,IC50为<10 nM。ZM-306416作用于嗜EGFR的NSCLC细胞系H3255和HCC4011,诱导选择性的抗增殖作用,IC50分别为0.09 µM 和 0.072 µM。ZM-306416抑制颗粒形成,IC50为0.67 μM。ZM-306416作用于GeneBLAzer T-Rex RORγ-UAS-bla HEK293T细胞系,显著抑制ERRα检测,IC50为 7.3 μM。

产品使用成果展示
数据来源 J Biomol Screen (2012). Figure 6. ZM 306416
方法 Assessment of the anti-proliferative effects of hits against a panel of established cell lines
细胞系/动物模型 EGFR cell lines A549 and H2030
浓度 10 μM
处理时间 -
实验结果 Confirming the newly identified inhibitory activity of ZM-306416 toward EGFR, this compound induced selective anti-proliferative effect toward the EGFR addicted NSCLC cell lines H3255 and HCC4011, while sparing the wild type EGFR cell lines A549 and H2030.
化学性质
分子量 333.74
分子式 C16H13ClFN3O2
CAS号 690206-97-4
溶解性(25°C) DMSO 47 mg/mL
储存条件 粉末型式       -20°C   3年;4°C   2年
溶于溶剂       -80°C   6个月;-20°C   1个月
运输方式 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。
储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.9963 mL 14.9817 mL 29.9634 mL
5 mM 0.5993 mL 2.9963 mL 5.9927 mL
10 mM 0.2996 mL 1.4982 mL 2.9963 mL
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(参考来源于公开文献
小鼠 大鼠 豚鼠 仓鼠
重量 (kg) 0.02 0.15 1.8 0.4 0.08 10
体表面积 (m2) 0.007 0.025 0.15 0.05 0.02 0.5
Km 系数 3 6 12 8 5 20
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×  动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] Wei-Bin Wu, et al. Decreased PGF may contribute to trophoblast dysfunction in fetal growth restriction

[2] Christophe Antczak, et al. A high-content biosensor-based screen identifies cell-permeable activators and inhibitors of EGFR function: implications in drug discovery

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