KRN 633
KRN 633是一种ATP竞争性的VEGFR1/2/3抑制剂，IC50为170 nM/160 nM/125 nM，微弱抑制PDGFR-α/β和c-Kit，对细胞中FGFR-1， EGFR和c-Met的磷酸化没有抑制作用。
CAS No.：286370-15-8
化学性质/溶解性/储存
| 分子量 | 416.86 |
| 分子式 | C20H21ClN4O4 |
| CAS号 | 286370-15-8 |
| 溶解性 | DMSO |
| 储存条件 |
粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年 溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月 |
| 运输方式 | 冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。 |
生物活性
实验参考
下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
| 浓度/溶剂体积/质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
|---|---|---|---|
| 1 mM | 2.3989 mL | 11.9944 mL | 23.9889 mL |
| 5 mM | 0.4798 mL | 2.3989 mL | 4.7978 mL |
| 10 mM | 0.2399 mL | 1.1994 mL | 2.3989 mL |
*吸湿的DMSO对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的DMSO；
请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
| 细胞系 | A549, Ls174T, DU145, HT29, LNCap 和PC-3细胞系 |
| 方法 | 癌细胞接种在含10% FBS和抗生素的培养基中, 接种密度以实验期间能正常生长为准。细胞培养24小时，然后加入KRN633(0.01到 10 μM)，对照组为0.1% DMSO ，然后再培养96小时。使用WST-1试剂测定细胞活力。 |
| 浓度 | 溶于DMSO, 终浓度为0.01到10 μM |
| 处理时间 | 96小时 |
* 上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。
建议您制定动物给药及实验方案时，尽量参考已发表的相关实验文献（溶剂种类及配比众多，简单地溶解目的化合物，并不能解决动物给药依从性、体内生物利用度、组织分布等相关问题，未必能保证目的化合物在动物体内充分发挥生物学效用）。
体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过超声和（或）加热的方式助溶。
切勿一次性将产品全部溶解。
请在下面的计算器中，输入您的动物实验相关数据并点击计算，即可得到该实验的总需药量和工作液终浓度。
例如您给药剂量是10 mg/kg，平均每只动物的体重为20 g，每只动物的给药体积是100 μL，动物数量为20只，则该动物实验的总需药量为4 mg，工作液终浓度为2 mg/mL。
1：鉴于实验过程的损耗，建议您至少多配1-2只动物的量；
2：为该产品最终给药时的浓度。
| 动物模型 | 携带A549,Ls174T,HT29,DU145,LNCap,PC-3细胞的BALB/cA,Jcl-nu无胸腺小鼠，携带LC-6-JCK细胞的F344/N,Jcl-rnu无胸腺大鼠 |
| 配制 | 在溶于蒸馏水的0.5%甲基纤维素中配制 |
| 剂量 | 20-100 mg/kg |
| 给药处理 | 饲喂处理，每天一次 |
* 上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。
其他相关的VEGFR/PDGFR产品
