SU5416 (Semaxinib) 别名：Semaxanib; 司马沙尼
Semaxinib (SU5416) 是一种新型的VEGF受体、c-kit和FLT3的小分子多靶点激酶抑制剂。Semaxinib (SU5416) 以剂量依赖性方式抑制 VEGF 驱动的有丝分裂，IC50 为 0.04±0.02 μM。
CAS No.：204005-46-9
化学性质/溶解性/储存
| 分子量 | 238.28 |
| 分子式 | C15H14N2O |
| CAS号 | 204005-46-9 |
| 中文名称 | 司马沙尼；塞马西尼 |
| 溶解性 | DMSO 5 mg/mL DMF 20 mg/mL |
| 储存条件 |
粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年 溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月 |
| 运输方式 | 冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。 |
生物活性
SU5416 (Semaxanib)是一种有效和选择性的血管内皮生长因子(VEGF)受体蛋白酪氨酸激酶1/2抑制剂，也抑制其他酪氨酸激酶KIT, MET，FLT3和RET. SU5416抑制了表达Flt-1和KDR的人血管内皮细胞对VEGF的细胞迁移，也抑制了胎盘生长因子(PIGF)对细胞迁移的反应，PIGF是Flt-1的一种特异性配体。SU5416也以剂量依赖的方式抑制仅表达Flt-1的单核细胞的趋化作用。此外，SU5416被发现在体外抑制Flt-1的酪氨酸激酶对PIGF的反应。SU5416在体内有效抑制试剂盒活性时，按每周两次的时间表。
实验参考
下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
| 浓度/溶剂体积/质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
|---|---|---|---|
| 1 mM | 4.1967 mL | 20.9837 mL | 41.9674 mL |
| 5 mM | 0.8393 mL | 4.1967 mL | 8.3935 mL |
| 10 mM | 0.4197 mL | 2.0984 mL | 4.1967 mL |
*吸湿的DMSO对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的DMSO；
请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
| 细胞系 | C6, Calu 6, A375, A431, and SF767T |
| 方法 | Tumor Cell Lines and Growth Assays. The EPH4-VEGF cell line is a murine epithelial cell line engineered to overexpress murine VEGF. EPH4-VEGF cells were cultured in DMEM/F-12; C6 cells were cultured in Ham’s F-10 and A375, A431, and LNCAP cells in DMEM. All of these cultures were supplemented with 10% FBS and 2 mM L-glutamine. Calu 6 and SF767T cells were cultured in MEM supplemented with 10% FBS, 2 mM L-glutamine, 1 mM sodium pyruvate, and 0.1 mM MEM nonessential amino acids solution. C6, Calu 6, A375, A431, and SF767T were plated in their respective growth medium at 2 × 103 cells/100 μl/well in 96-well, flat-bottomed plates. SU5416 was serially diluted in media containing DMSO (<0.5%) and added to cultures of tumor cells 1 day after the initiation of culture. Cell growth was measured after 96 h using the sulforhodamine B method. IC50s were calculated by curve fitting using four-parameter analysis. |
| 浓度 | 0, 0.05, 0.5, 5, 50 µm |
| 处理时间 | 96 h |
* 上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。
建议您制定动物给药及实验方案时，尽量参考已发表的相关实验文献（溶剂种类及配比众多，简单地溶解目的化合物，并不能解决动物给药依从性、体内生物利用度、组织分布等相关问题，未必能保证目的化合物在动物体内充分发挥生物学效用）。
体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过超声和（或）加热的方式助溶。
切勿一次性将产品全部溶解。
请在下面的计算器中，输入您的动物实验相关数据并点击计算，即可得到该实验的总需药量和工作液终浓度。
例如您给药剂量是10 mg/kg，平均每只动物的体重为20 g，每只动物的给药体积是100 μL，动物数量为20只，则该动物实验的总需药量为4 mg，工作液终浓度为2 mg/mL。
1：鉴于实验过程的损耗，建议您至少多配1-2只动物的量；
2：为该产品最终给药时的浓度。
| 动物模型 | Female BALB/c nu/nu mice Intracolonic Xenograft Model |
| 配制 | DMSO |
| 剂量 | 25 mg/kg/day 50µl for 39 days |
| 给药处理 | i.p. bolus injection |
* 上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。
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参考文献
