Cabozantinib苹果酸酯(XL184)是Cabozantinib的苹果酸酯，是一种有效的VEGFR2抑制剂，IC50为0.035 nM，也可抑制c-Met、Ret、Kit、Flt-1/3/4、Tie2和AXL，在无细胞检测中IC50分别为1.3 nM、4 nM、4.6 nM、12 nM/11.3 nM/6 nM、14.3 nM和7 nM。
别名：XL184;Cabozantinib S-malate
Cabozantinib对RON和PDGFRβ的抑制活性较弱，IC50分别为124 nM和234 nM，对FGFR1的抑制活性较低，IC50为5.294 μM。Cabozantinib还能降低原发肿瘤的侵袭性并减少转移。Cabozantinib 30mg /kg/day显著抑制人MPNST异种移植小鼠的生长和转移。
| 分子量 | 635.59 |
| 分子式 | C28H24FN3O5.C4H6O5 |
| CAS号 | 1140909-48-3 |
| 性状 | Solid |
| 溶解性（25°C） | DMSO 100 mg/mL Water <1 mg/mL |
| 储存条件 |
粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年 溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月 |
| 运输方式 | 冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。 |
*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
| Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
|---|---|---|---|
| 1 mM | 1.5733 mL | 7.8667 mL | 15.7334 mL |
| 5 mM | 0.3147 mL | 1.5733 mL | 3.1467 mL |
| 10 mM | 0.1573 mL | 0.7867 mL | 1.5733 mL |
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 | |
| 重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
| 体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
| Km 系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
| 动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
| 动物 A的Km系数 |
例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数（3），再除以大鼠的Km系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
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