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Tivozanib (AV-951)

目录号 M1656 所有产品仅供科研使用,严禁用于人或动物的治疗等任何其他用途,不为任何个人提供产品和服务  


Tivozanib (AV-951)是一种有效的,选择性VEGFR抑制剂,作用于VEGFR1/2/3时,IC50分别为0.21 nM/0.16 nM/0.24 nM,也抑制PDGFR和c-Kit,作用于FGFR-1, Flt3, c-Met EGFR和IGF-1R活性较弱。

Tivozanib (AV-951)结构式

别名:KRN951; Tivozanib

包装 价格 库存状态
Free Sample (0.5-1 mg)  原价 ¥ 0
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10mM*1mL 原价 ¥ 750
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5mg 原价 ¥ 700
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10mg 原价 ¥ 1000
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25mg 原价 ¥ 2000
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质量标准及产品资料
生物活性

Tivozanib (AV-951)是一种有效的,选择性VEGFR抑制剂,作用于VEGFR1/2/3时,IC50分别为0.21 nM/0.16 nM/0.24 nM,也抑制PDGFR和c-Kit,作用于FGFR-1, Flt3, c-Met EGFR和IGF-1R活性较弱。AV-951 也抑制PDGFRß和c-Kit的磷酸化作用,IC50 分别为1.72nm 和1.63nM。AV-951阻断VEGF依赖的MAPK活性和内皮细胞增殖。AV-951是新型喹啉-尿素派生物。

实验参考
体外实验*
细胞系 HUVECs cells line
方法 Endothelial cell proliferation. HUVECs were seeded in M-199 (Invitrogen, Carlsbad, CA) containing 5% FBS in collagen-coated 96-well plates (BD Biosciences, Bedford, MA) at a density of 4,000 cells/200 μL/well. After 24 hours, KRN951 was added followed by 20 ng/mL VEGF or 10 ng/mL bFGF, and the cells were cultured for 72 hours. [3H]thymidine (1 μCi/mL) was added and the cells were cultured for a further 12 hours. Cells were then harvested and their radioactivity was measured with a Liquid Scintillation Counter (Wallac 1205 Beta Plate; Perkin-Elmer Life Sciences, Boston, MA).
浓度 0~1000nM
处理时间 72h

*上述方法来自公开文献,仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同,请参考其他文献。

体内实验*
动物模型 human tumor xenografts in athymic rats
配制 0.5% methyl cellulose in distilled water
剂量 0.2 or 1 mg/kg for 14 days
给药处理 oral gavage

*上述方法来自公开文献,仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同,请参考其他文献。

化学性质
分子量 454.86
分子式 C22H19ClN4O5
CAS号 475108-18-0
溶解性(25°C) DMSO 18 mg/mL
储存条件 粉末型式       -20°C   3年;4°C   2年
溶于溶剂       -80°C   6个月;-20°C   1个月
运输方式 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。
储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.1985 mL 10.9924 mL 21.9848 mL
5 mM 0.4397 mL 2.1985 mL 4.397 mL
10 mM 0.2198 mL 1.0992 mL 2.1985 mL
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(参考来源于公开文献
小鼠 大鼠 豚鼠 仓鼠
重量 (kg) 0.02 0.15 1.8 0.4 0.08 10
体表面积 (m2) 0.007 0.025 0.15 0.05 0.02 0.5
Km 系数 3 6 12 8 5 20
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×  动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] Nosov et al J Clin Oncol. Antitumor activity and safety of tivozanib (AV-951) in a phase II randomized discontinuation trial in patients with renal cell carcinoma.

[2] Gupta et al. Expert Opin Pharmacother. Progress and contrasts of the development of tivozanib for therapy of kidney cancer.

[3] Eskens et al. Clin Cancer Res. Biologic and clinical activity of tivozanib (AV-951, KRN-951), a selective inhibitor of VEGF receptor-1, -2, and -3 tyrosine kinases, in a 4-week-on, 2-week-off schedule in patients with advanced solid tumors.

[4] De Luca A et al. IDrugs. Tivozanib, a pan-VEGFR tyrosine kinase inhibitor for the potential treatment of solid tumors.

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