Tivozanib (AV-951)

目录号 M1656 所有产品仅供科研使用，严禁用于人或动物的治疗等任何其他用途，不为任何个人提供产品和服务

Tivozanib (AV-951)是一种有效的，选择性VEGFR抑制剂，作用于VEGFR1/2/3时，IC50分别为0.21 nM/0.16 nM/0.24 nM，也抑制PDGFR和c-Kit，作用于FGFR-1， Flt3， c-Met EGFR和IGF-1R活性较弱。

别名：KRN951; Tivozanib

包装	价格	库存状态
Free Sample (0.5-1 mg)	原价 ¥ 0 促销价 ¥ 0	中国库存现货
10mM*1mL	原价 ¥ 750 促销价 ¥ 712.5	中国库存现货
5mg	原价 ¥ 700 促销价 ¥ 665	中国库存现货
10mg	原价 ¥ 1000 促销价 ¥ 950	中国库存现货
25mg	原价 ¥ 2000 促销价 ¥ 1900	中国库存现货

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质量标准及产品资料

纯度： 98.30%
COA
MSDS
H-NMR
HPLC

产品信息

生物活性

Tivozanib (AV-951)是一种有效的，选择性VEGFR抑制剂，作用于VEGFR1/2/3时，IC50分别为0.21 nM/0.16 nM/0.24 nM，也抑制PDGFR和c-Kit，作用于FGFR-1， Flt3， c-Met EGFR和IGF-1R活性较弱。AV-951 也抑制PDGFRß和c-Kit的磷酸化作用，IC50 分别为1.72nm 和1.63nM。AV-951阻断VEGF依赖的MAPK活性和内皮细胞增殖。AV-951是新型喹啉-尿素派生物。

实验参考

体外实验*
细胞系	HUVECs cells line
方法	Endothelial cell proliferation. HUVECs were seeded in M-199 (Invitrogen, Carlsbad, CA) containing 5% FBS in collagen-coated 96-well plates (BD Biosciences, Bedford, MA) at a density of 4,000 cells/200 μL/well. After 24 hours, KRN951 was added followed by 20 ng/mL VEGF or 10 ng/mL bFGF, and the cells were cultured for 72 hours. [3H]thymidine (1 μCi/mL) was added and the cells were cultured for a further 12 hours. Cells were then harvested and their radioactivity was measured with a Liquid Scintillation Counter (Wallac 1205 Beta Plate; Perkin-Elmer Life Sciences, Boston, MA).
浓度	0~1000nM
处理时间	72h

*上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。

体内实验*
动物模型	human tumor xenografts in athymic rats
配制	0.5% methyl cellulose in distilled water
剂量	0.2 or 1 mg/kg for 14 days
给药处理	oral gavage

*上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。

化学性质

分子量	454.86
分子式	C₂₂H₁₉ClN₄O₅
CAS号	475108-18-0
溶解性（25°C）	DMSO 18 mg/mL
储存条件	粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月
运输方式	冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。

储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass	1 mg	5 mg	10 mg
1 mM	2.1985 mL	10.9924 mL	21.9848 mL
5 mM	0.4397 mL	2.1985 mL	4.397 mL
10 mM	0.2198 mL	1.0992 mL	2.1985 mL

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（参考来源于公开文献）

	小鼠	大鼠	兔	豚鼠	仓鼠	狗
重量 (kg)	0.02	0.15	1.8	0.4	0.08	10
体表面积 (m²)	0.007	0.025	0.15	0.05	0.02	0.5
K_m 系数	3	6	12	8	5	20

动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×	动物 B的K_m系数
	动物 A的K_m系数

例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的K_m系数（3），再除以大鼠的K_m系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] Nosov et al J Clin Oncol. Antitumor activity and safety of tivozanib (AV-951) in a phase II randomized discontinuation trial in patients with renal cell carcinoma.

[2] Gupta et al. Expert Opin Pharmacother. Progress and contrasts of the development of tivozanib for therapy of kidney cancer.

[3] Eskens et al. Clin Cancer Res. Biologic and clinical activity of tivozanib (AV-951, KRN-951), a selective inhibitor of VEGF receptor-1, -2, and -3 tyrosine kinases, in a 4-week-on, 2-week-off schedule in patients with advanced solid tumors.

[4] De Luca A et al. IDrugs. Tivozanib, a pan-VEGFR tyrosine kinase inhibitor for the potential treatment of solid tumors.

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信号通路

产品类型

Tivozanib (AV-951)

目录号 M1656 所有产品仅供科研使用，严禁用于人或动物的治疗等任何其他用途，不为任何个人提供产品和服务

质量标准及产品资料

生物活性

实验参考

化学性质

储备液配制

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（参考来源于公开文献）

参考文献

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