Tivozanib (AV-951) 别名：KRN951; Tivozanib
Tivozanib (AV-951)是一种有效的，选择性VEGFR抑制剂，作用于VEGFR1/2/3时，IC50分别为0.21 nM/0.16 nM/0.24 nM，也抑制PDGFR和c-Kit，作用于FGFR-1， Flt3， c-Met EGFR和IGF-1R活性较弱。
CAS No.：475108-18-0
化学性质/溶解性/储存
| 分子量 | 454.86 |
| 分子式 | C22H19ClN4O5 |
| CAS号 | 475108-18-0 |
| 溶解性 | DMSO 18 mg/mL |
| 储存条件 |
粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年 溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月 |
| 运输方式 | 冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。 |
生物活性
实验参考
下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
| 浓度/溶剂体积/质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
|---|---|---|---|
| 1 mM | 2.1985 mL | 10.9924 mL | 21.9848 mL |
| 5 mM | 0.4397 mL | 2.1985 mL | 4.397 mL |
| 10 mM | 0.2198 mL | 1.0992 mL | 2.1985 mL |
*吸湿的DMSO对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的DMSO；
请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
| 细胞系 | HUVECs cells line |
| 方法 | Endothelial cell proliferation. HUVECs were seeded in M-199 (Invitrogen, Carlsbad, CA) containing 5% FBS in collagen-coated 96-well plates (BD Biosciences, Bedford, MA) at a density of 4,000 cells/200 μL/well. After 24 hours, KRN951 was added followed by 20 ng/mL VEGF or 10 ng/mL bFGF, and the cells were cultured for 72 hours. [3H]thymidine (1 μCi/mL) was added and the cells were cultured for a further 12 hours. Cells were then harvested and their radioactivity was measured with a Liquid Scintillation Counter (Wallac 1205 Beta Plate; Perkin-Elmer Life Sciences, Boston, MA). |
| 浓度 | 0~1000nM |
| 处理时间 | 72h |
* 上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。
建议您制定动物给药及实验方案时，尽量参考已发表的相关实验文献（溶剂种类及配比众多，简单地溶解目的化合物，并不能解决动物给药依从性、体内生物利用度、组织分布等相关问题，未必能保证目的化合物在动物体内充分发挥生物学效用）。
体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过超声和（或）加热的方式助溶。
切勿一次性将产品全部溶解。
请在下面的计算器中，输入您的动物实验相关数据并点击计算，即可得到该实验的总需药量和工作液终浓度。
例如您给药剂量是10 mg/kg，平均每只动物的体重为20 g，每只动物的给药体积是100 μL，动物数量为20只，则该动物实验的总需药量为4 mg，工作液终浓度为2 mg/mL。
1：鉴于实验过程的损耗，建议您至少多配1-2只动物的量；
2：为该产品最终给药时的浓度。
| 动物模型 | human tumor xenografts in athymic rats |
| 配制 | 0.5% methyl cellulose in distilled water |
| 剂量 | 0.2 or 1 mg/kg for 14 days |
| 给药处理 | oral gavage |
* 上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。
其他相关的VEGFR/PDGFR产品
参考文献
